- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ/АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Кветиапин също има висок афинитет към α1-адренергични и хистаминергични рецептори и нисък афинитет към α2-адренергични рецептори. Афинитетът му е минимален за холинергични или бензодиазепинови рецептори. Подобрява значително симптомите положителни симптоми.
Освен това подобрява до известна степен негативните симптоми. Дългосрочната ефикасност на Quetiapine за предотвратяване на рецидив не е проверена при заслепени клинични проучвания. В отворени проучвания кветиапин е бил ефективен за поддържане на клинично подобрение по време на продължаваща терапия при пациенти, които са показали първоначален отговор на лечението, което предполага дългосрочна ефикасност.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Елиминационният полуживот на Quetiapine е приблизително 7 часа. При чернодробно увреждане средният плазмен клирънс на кветиапин се намалява с приблизително 25% при пациенти с известно чернодробно увреждане (стабилна алкохолна цироза), поради което може да се наложи коригиране на дозата. При бъбречна недостатъчност средният плазмен клирънс на кветиапин е намален с приблизително 25% при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 30 ml/min/1,73 m 2), но стойностите на индивидуалния клирънс се намират в границите за нормалните субекти. Не се изисква корекция на дозата.
Средният клирънс на Quetiapine при пациенти в напреднала възраст е приблизително 30 до 50% по-нисък от този, наблюдаван при възрастни на възраст 18 до 65 години.
ПОКАЗАНИЯ
- Шизофрения: лечение на шизофрения.
ПОЗОЛОГИЯ
Пациенти в напреднала възраст: Както при другите антипсихотици, той трябва да се използва с повишено внимание в гериатрията, особено по време на началния период на лечение. Може да се наложи скоростта на титриране на дозата да бъде по-бавна, а дневната терапевтична доза по-ниска от тази, използвана при по-млади пациенти, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на всеки пациент. Средният плазмен клирънс на Quetiapine е намален с 30% -50% при гериатрични пациенти в сравнение с по-младите пациенти.
Деца: Безопасността и ефикасността не са оценявани при деца и юноши.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Свръхчувствителност към активната съставка или към някое от помощните вещества на този продукт.
- Едновременното приложение на инхибитори на цитохром P450 3A4, като инхибитори на протеаза на вируса на човешкия имунодефицитен вирус (HIV), азолови противогъбични средства, еритромицин, кларитромицин и нефазодон е противопоказано.
Предпазни мерки
- Сърдечно-съдови: пациенти с известни сърдечно-съдови заболявания, мозъчно-съдова болест или други състояния, които предразполагат към хипотония. Кветиапин може да предизвика ортостатична хипотония, особено по време на началния период на титриране на дозата и следователно, ако това се случи, трябва да се обмисли намаляване на дозата или по-постепенно титриране.
- Припадъци: При контролирани клинични проучвания не е имало разлика в честотата на пристъпите при пациенти, лекувани с кветиапин или плацебо; въпреки това, както при другите антипсихотици, се препоръчва повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове.
- Екстрапирамидни симптоми: В контролирани клинични проучвания честотата на екстрапирамидни симптоми не се различава от плацебо в рамките на препоръчителния терапевтичен диапазон на дозата.
- Тардивна дискинезия: Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли намаляване на дозата или спиране на лечението.
- Невролептичен злокачествен синдром: Невролептичният злокачествен синдром е свързан с антипсихотично лечение. Клиничните прояви включват хипертермия, променен психически статус, мускулна ригидност, вегетативна нестабилност и повишена креатин фосфокиназа. В такъв случай терапията ще бъде прекратена и ще бъде приложено подходящо медицинско лечение.
- Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: може да попречи на дейности, които изискват психическа бдителност; поради това пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с машини, докато не е известна индивидуалната чувствителност.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Фенитоин, карбамазепин, рифампицин: Наблюдавано е 450% увеличение на клирънса на фенитоин; поради това може да са необходими по-високи дози кветиапин.
- Тиоридазин: Наблюдавано е повишаване на клирънса на кветиапин с около 70%.
- Алкохол: Наблюдавано усилване на когнитивните и двигателни ефекти на алкохола. Не пийте алкохолни напитки по време на лечението.
- Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително при едновременно приложение на антидепресантите имипрамин (известен инхибитор на CYP 2D6) или флуоксетин (известен инхибитор на CYP 3A4 и CYP 2D6), антипсихотиците рисперидон или халоперидол, литий или циметидин.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Наблюдавани са лека астения, сухота в устата, ринит, диспепсия или запек. Може да се появи лека сънливост, обикновено през първите две седмици от лечението, която обикновено отзвучава при продължително приложение. Както при другите антипсихотици, той също може да бъде свързан с ограничено наддаване на тегло, предимно през първите седмици от лечението.
Поради своята алфа1 адренергична блокираща активност, той често може да предизвика ортостатична хипотония, свързана със световъртеж, тахикардия и, при някои пациенти, синкоп, особено през началния период на титриране на дозата. Има редки съобщения за гърчове, въпреки че честотата не е по-голяма от тази, наблюдавана при тези, получаващи плацебо в контролирани клинични проучвания.
Както при другите антипсихотични средства, случаи на възможен невролептичен злокачествен синдром, левкопения и/или неутропения са докладвани рядко. В контролирани клинични проучвания не са докладвани случаи на тежка персистираща неутропения или агранулоцитоза. По време на постмаркетинговия опит, след прекратяване на терапията, се наблюдава разрешаване на левкопения и/или неутропения. Възможните рискови фактори за левкопения и/или неутропения включват вече съществуващ нисък брой на белите кръвни клетки и анамнеза за индуцирана от лекарства левкопения и/или неутропения. Понякога се наблюдава еозинофилия.
Лечението с QUETIAPINE е свързано с леко свързано с дозата намаление на нивата на хормоните на щитовидната жлеза, особено общия Т4 и свободния Т4. Намалението на общия и свободен T4 е било максимално през първите 2 до 4 седмици от лечението с Quetiapine, без по-нататъшно намаляване по време на дългосрочно лечение. В почти всички случаи прекратяването на лечението с кветиапин е свързано с обръщане на ефектите върху общия и свободния Т4, независимо от продължителността на такова лечение. Нивата на тироксин-свързващия глобулин са непроменени и като цяло не се наблюдава реципрочно повишаване на тиротропина ("тиреоид-стимулиращ хормон"). Няма доказателства, че може да причини хипотиреоидизъм с клинично значение.
Инциденти на възможните нежелани реакции, цитирани по-горе, наблюдавани като нежелани реакции в контролирани клинични изпитвания фаза II/III, подредени по системи:
- Общи: Чести (1% до 10%): Астения. Редки (0,01% до 0,1%) Невролептичен злокачествен синдром.
- Сърдечно-съдови: Чести (1% до 10%): Постурална хипотония, хипотония, тахикардия. Нечести (0,1% до 1%): синкоп.
- Храносмилателни: Чести (1% до 10%): Запек, сухота в устата, диспепсия. Нечести (0,1% до 1%): Увеличение на гама-GT. Редки (0,01% до 0,1%) жълтеница.
- Кръв: Чести (1% до 10%): левкопения. Нечести (0,1% до 1%): Еозинофилия. - Метаболитни и хранителни: Обичайно (1% до 10%): Увеличение на трансаминазите, наддаване на тегло. Нечести (0,1% до 1%): Хиперхолестеремия, хиперлипидемия.
- Нервни: Много чести (> 10%): сънливост. Чести (1% до 10%): Замайване. Нервни: Не обикновено 0,1% до 1%): Припадъци. (0,01% до 0,1%) Невролептичен злокачествен синдром.
- Респираторна: Обичайна (1% до 10%): ринит.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- Мониторинг: Извършвайте периодични контроли на параметрите на чернодробната функция. Въпреки че няма по-убедителни данни, препоръчва се мини мониторинг на щитовидната жлеза по време на продължително лечение.
- Правете офталмологични прегледи в началото и на всеки шест месеца, за да откриете наличието на катаракта.
- Проверявайте редовно телесното си тегло, кръвното налягане и сърдечната честота.
ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
Лечение: Няма специфичен антидот за кветиапин. В случаи на тежки признаци, трябва да се има предвид възможното въздействие на няколко лекарства, като се препоръчват процедури за интензивни грижи, включително създаване и поддържане на отворени дихателни пътища, които осигуряват адекватна оксигенация и вентилация и мониторинг и подкрепа на сърдечно-съдовата система. Тъй като предотвратяването на абсорбцията при предозиране не е проучено, трябва да се обмисли стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и прилагането на активен въглен заедно със слабително. Трябва да се поддържа внимателно медицинско наблюдение и наблюдение до възстановяването на пациента.
БРЕМЕННОСТ
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Не е известно дали кветиапин се екскретира в кърмата. Следователно е препоръчително да се откаже кърменето по време на лечението с кветиапин.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността не са оценявани при деца и юноши.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Възрастните хора са по-податливи на неблагоприятните ефекти на антипсихотиците. Както при другите антипсихотици, той трябва да се използва с повишено внимание в гериатрията, особено по време на началния период на лечение.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.