- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Антидепресант, получен от триазолопиридин. Той действа, като блокира повторното поемане на серотонин от невроналната пресинаптична мембрана. Притежава интензивна успокоителна активност и практически няма антихолинергични средства.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Устен път: Абсорбцията е бърза и почти завършена. Храната може да доведе до увеличаване на абсорбцията (20%), намаляване на максималната концентрация и удължаване на времето за достигане на максималната концентрация в сравнение със състоянието на гладно. Времето, необходимо за достигане на максималната концентрация (Tmax) = 1 h (на гладно), Tmax = 2 h (с храна). Степента на свързване с плазмените протеини е 89-95%. Той се метаболизира в черния дроб, като наред с други метаболити се получава m-хлорофенилпиперазин, за който е доказано, че има активност при животни. Елиминира се главно с урината в метаболизирана форма (70%), .
ПОКАЗАНИЯ
- [ДЕПРЕСИЯ]: органични, ендогенни, психогенни, симптоматични и инволютивни депресии. Смесени състояния на депресия и тревожност. Атипични или маскирани депресии (психосоматични разстройства).
- [НАРУШЕНИЯ НА АФЕКТИВНОСТТА] и [НАРУШЕНИЯ НА ПОВЕДЕНИЕТО]: [РАЗДРАЗНИМОСТ], [АГРЕСИВНОСТ], емоционална лабилност, [АПАТИЯ], изолация, намалена продължителност на съня.
- [ПРЕДВАРИТЕЛНО ПРЕДИ ДА ИНТЕРВЕНЦИЯ]: пред-анестетично, пре-ендоскопско и следоперативно лекарство.
ПОЗОЛОГИЯ
- Екзогенни симптоматични и психогенни депресии на средно същество: 150-300 mg/24 h .
- Органични и инволютивни депресии, неврологични индикации и психосоматични разстройства: 75-150 mg/24 h .
Прилагането на единична дневна доза за предпочитане ще се извършва през нощта. Прилагайте за предпочитане след хранене. Препоръчително е да започнете с по-ниските дози, като постепенно се увеличавате до подходящите нива.
Парентерален път, възрастни:
- Преанестезия, диагностична апаратура и следоперативно, интрамускулно или бавно интравенозно лечение: 50 mg/12-24 h .
- Декубиталната позиция се препоръчва по време на бавна интравенозна инфузия (20-40 капки/мин), тъй като в крайна сметка може да се наблюдава лек спад на кръвното налягане.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Алергия към тразодон или други триазолпиридини (като етоперидон).
- [БИПОЛАРНИ НАРУШЕНИЯ] и [MANIA]: могат да ускорят прехода към хипоманичната или манийната фаза и да предизвикат бърз и обратим цикъл между мания и депресия.
- [ПОСТИНФАРТ НА МИОКАРДИАЛ]: с риск от сърдечен блок.
Предпазни мерки
- Сърдечно-съдови нарушения ([ANGINA PECAST], [CARDIAC ARRHYTHMIA], [HYPERTENSION], [HEART FAILURE], [CORONARY FAILURE]): увеличава риска от аритмии, сърдечен блок, застойна сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт или инсулт.
- [ЕПИЛЕПСИЯ]: може да понижи прага на припадъка.
- [ШИЗОФРЕНИЯ], [ПСИХОЗА]: може да увеличи риска от психотични разстройства.
- [ХИПЕРТИРОИДИЗЪМ]: поради риск от сърдечно-съдова токсичност.
- [ЧЕРНОСТНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: като се има предвид, че той се метаболизира главно в черния дроб, дозировката трябва да се коригира според функционалния клас на черния дроб.
- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: като се има предвид, че се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира в зависимост от степента на бъбречната функция.
- Специални дейности: не се препоръчва управление на превозни средства или работа с опасни или прецизни машини през първите дни от лечението, поради риск от хипотония, замаяност и др. Не пийте алкохолни напитки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
- Етилов алкохол: има проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността, с увеличаване на психомоторните нарушения, поради възможното добавяне на неговите депресиращи ефекти върху централната нервна система.
- Карбамазепин: има проучване, при което е регистрирано намаляване на плазмените нива на тразодон и неговия метаболит, с възможно инхибиране на ефекта му чрез индуциране на чернодробния му метаболизъм.
- Дигоксин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на дигоксин, с възможно засилване на неговата токсичност
- Фенотиазини (хлорпромазин, тиоридазин, трифлуоперазин): има проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността поради възможен хепатотоксичен или адитивен хипотензивен ефект.
- Флуоксетин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на тразодон с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Халоперидол: има проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на основния метаболит на тразодон, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Леводопа: има проучвания с трициклични антидепресанти, при които е регистрирано усилване на антидепресантната токсичност, с появата на хипертония, поради добавянето на неговите повишаващи ефекти върху нивата на вазопресорни невротрансмитери.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Тразодоновите нежелани ефекти обикновено са необичайни, но умерено значими. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. Най-характерните нежелани реакции са:
-Понякога (1-9%): сънливост, ортостатична хипотония, замаяност, възбуда, объркване, безсъние, главоболие, гадене, повръщане, слабост, загуба на тегло, тремор, сухота в устата, брадикардия или тахикардия, оток, запек или диария, замъглено зрение, приапизъм.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Тразодон се екскретира в кърмата (съотношение мляко/плазма: 0,142). Възможните ефекти върху кърмачето не са известни. Употребата му се допуска само при кърмачки, използващи умерени дози.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността на употребата на тразодон при деца не са установени. Употребата не се препоръчва при деца под 18 години.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към седативните и хипотензивните ефекти на тразодон. Препоръчва се намаляване на дозата и увеличаване на дозата по-постепенно, както и специален клиничен контрол.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.