Езетимиб е понижаващо липидите лекарство, което е показано при лечение на патологии, характеризиращи се с хиперхолестеролемия. Механизмът му на действие се състои в чревната абсорбция на холестерол, което ще предотврати усвояването на консумирания чрез диетата холестерол, което води до намаляване на ентеро-чернодробния транспорт на холестерола. Както основното лекарство, така и неговият метаболит инхибират абсорбцията на холестерол през лумена на червата, въпреки че метаболитът е по-ефективен. Показан е при пациенти с хиперхолестеролемия, когато статините не се понасят поради неблагоприятни ефекти, свързани с употребата на тези лекарства или ако е неадекватен.

липидите

От своя страна статините са селективни инхибитори на чернодробната HMG-CoA редуктаза, като по този начин намаляват синтеза на холестерол от черния дроб. С това е възможно да се намалят плазмените нива на LDL, но също така е доказано, че намаляват появата на сърдечно-съдови събития и сърдечно-съдова смъртност както при първична, така и при вторична профилактика. По този начин те намаляват нивата на общия холестерол и LDL, плътността на LDL частиците, увеличавайки техния размер, което води до намаляване на атерогенезата и ApoB. Сред нейните плейотропни ефекти се открояват тези, които се фокусират върху артериалната стена, с антиатеросклеротични и антитромботични свойства.

Комбинирани насоки

Комбинацията от статини с други лекарства за понижаване на липидите е не само полезна, но е необходима, когато пациентът не постигне LDL цели. Това се подкрепя от ръководствата на научните общества, свързани с управлението на дислипидемия. Въпреки че са налични много ефективни статини, при пациенти с висок риск и при пациенти, които са кандидати за вторична профилактика, контролът на нивата на LDL обикновено не е задоволителен, така че те трябва да получават по-агресивни терапии. Добавянето на езетимиб към терапията със статини е свързано със значително допълнително намаляване на LDL стойностите.

Терапевтичната индикация за статини, съгласно насоките, е при пациенти със сърдечно-съдов риск, които не достигат отбелязаните LDL-C холестеролни цели, заедно с хигиенно-диетични мерки, не само при пациенти в първичната профилактика, но и при пациенти с някои вид сърдечно-съдово събитие или вторична превенция. За да се определи статина, който най-добре отговаря на пациент с висок LDL, е необходимо да се разгледат характеристиките на този пациент и процентът на намаляване на LDL, който трябва да бъде постигнат. Също така е препоръчително да се вземе предвид дали пациентът е с диабет или не, поради диабетогенността на някои статини и лекарствата, на които пациентът вече може да разчита.

Взаимодействия

Най-важните взаимодействия на статините се случват на нивото на чернодробния метаболизъм, тъй като няколко от тях зависят от различните изоензими на CYP450. В случай на статини, като флувастатин, питавастатин и розувастатин, участващият ензим е CYP2C9, а в случая на ловастатин и симвастатин - CYP3A4 и в по-малка степен аторвастатин. Поради метаболизма на много лекарства от CYP3A4, шансовете за лекарствени взаимодействия, които инхибират този ензим, са по-високи за симвастатин и ловастатин.

Проучвания с изолирано приложение на езетимиб показват, че това е добре поносимо лекарство, подобно на плацебо.

Основната цел на лечението е понижаване на нивата на LDL. Необходимо е пациентът да е на LDL терапевтична цел. Ако тази цел бъде постигната, сърдечно-съдовият риск на пациента намалява и следователно се предотвратяват сърдечно-съдови събития и намалява заболеваемостта и смъртността.

За подготовката на тази статия имахме сътрудничество между лекарите Мануел Антонио Санчес Диас, Бениньо Гаго Ноласко и Яра Мария Перес Диегес от здравния център на Аргинегин; Фернандо Уртасун Брито, Едуард Асдрубал дел Росарио, Мария Лианела Санчес Пенате и Родриго Родригес Батиста, от здравния център в Сан Хуан, Мигел Анхел Ернандес Ернандес, Алфредо Фонсека Негрин, Исидро Мануел Брито Хернандесо Мендеса, Мария Год дер Кармен Мендесан, Мария Голд Картен Мендодес, Мария Дел Кармен Мендоде от Санта Круз де Тенерифе.