- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Пароксетин е антидепресант, който действа чрез селективно улесняване на серотонинергичната невротрансмисия, като инхибира обратното поемане на синаптичния серотонин. Той е аналог на флуоксетин. Основните метаболити на пароксетин бързо се елиминират продуктите на окисление и метилиране, които е малко вероятно да допринесат за терапевтично действие предвид почти липсата на фармакологична активност. Пароксетин не предизвиква психомоторно увреждане или усилва депресиращия ефект на етанола.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
- Абсорбция: Пароксетин се абсорбира добре от храносмилателния тракт, въпреки че се подлага на метаболизъм от първо преминаване. Неговата орална бионаличност е 50%. Стабилни плазмени нива се получават 7-14 дни след началото на лечението и фармакокинетиката не се променя по време на продължително лечение.
- Разпределение: 95% свързан с плазмените протеини.
- Елиминиране: Повече от 95% от дозата се метаболизира, главно в черния дроб, което води до неактивни метаболити. Елиминационният му полуживот е 21 часа (до 36 часа при възрастни хора и пациенти с тежко чернодробно увреждане).
ПОКАЗАНИЯ
- [Депресия]: Лечение на депресия и профилактика на рецидиви и рецидиви на депресия. Дългосрочното лечение с пароксетин запазва своята ефективност за периоди до 1 година.
- [Обсесивно компулсивно разстройство]: лечение на тези разстройства и профилактика на рецидиви.
- [Мъка]: криза на мъка.
- [Социална фобия]: лечение.
ПОЗОЛОГИЯ
Пациенти в старческа възраст: Началната доза е същата като при възрастни, като може да се увеличи до 40 mg/ден в зависимост от клиничния отговор.
Деца: употребата не се препоръчва.
- Бъбречно или чернодробно увреждане: При пациенти с тежко бъбречно (CrCl> 30 ml/min) или чернодробно увреждане, дозата трябва да бъде намалена до 20 mg .
Забележка: Препоръчва се да се прилага в една доза сутрин с храна. Не дъвчете. Прегледайте лечението след 2-3 седмици. Продължете лечението, докато сте сигурни, че пациентът няма симптоми (няколко месеца). Прекратете терапията постепенно поради симптоми на възстановяване.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Алергия към пароксетин.
Предпазни мерки
- [Биполярни разстройства] и [мания]: могат да ускорят прехода към хипоманиалната или манийната фаза и да предизвикат бърз и обратим цикъл между мания и депресия.
- [Епилепсия]: Може да понижи прага на пристъпите. Трябва да се извърши строг клиничен контрол.
- [Хипонатриемия]: Има съобщения за някои случаи на хипонатриемия, особено при пациенти в напреднала възраст или такива, лекувани с диуретици.
- [Чернодробно увреждане]: тъй като се метаболизира главно в черния дроб, дозировката трябва да се коригира според чернодробната функционална степен.
- [Бъбречна недостатъчност]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозировката трябва да се коригира спрямо бъбречната функционална степен.
- Специални дейности: шофирането на превозни средства или работата на опасни или прецизни машини не се препоръчва през първите дни на лечението поради нарушена способност за концентрация и рефлекси.
- В началото на лечението на паническите атаки може да има влошаване на симптомите.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Антикоагуланти (варфарин): има някои проучвания, при които е регистрирано увеличаване на антикоагулантния ефект и епизоди на кървене.
- Трициклични антидепресанти (дезипрамин, имипрамин): има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на антидепресанти с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм
- Антиепилептични лекарства (фенитоин, фенобарбитал): има проучвания, при които е регистрирано намаляване на плазмените концентрации на пароксетин с възможно инхибиране на неговия ефект поради индуцирането на неговия чернодробен метаболизъм.
- Циметидин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на пароксетин с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на чернодробния му метаболизъм.
- Ципрохептадин: има известно проучване, при което е регистрирано инхибиране на антидепресивния ефект на пароксетин поради антагонизъм на нивата на серотонин.
- Клозапин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на клозапин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Декстрометорфан: има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността, с появата на серотонинов синдром, поради възможно инхибиране на метаболизма на декстрометорфан.
- Жълт кантарион (жълт кантарион): има известно проучване, в което е регистрирано възможно усилване на токсичността поради възможното добавяне на неговите ефекти върху нивата на серотонин.
- Перфеназин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на перфеназин, с риск от токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Ритонавир (силен ензимен инхибитор): възможно повишаване на плазмените концентрации на пароксетин.
- Золпидем: има някои проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените концентрации на золпидем поради възможно изместване на свързването му с плазмените протеини.
- Може да понижи стойностите на теста на хемоглобина, хематокрита и белите кръвни клетки.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
10-15% от пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да преустановят лечението в резултат на преживените неблагоприятни ефекти. Най-характерните нежелани реакции са:
Често: храносмилателни разстройства [гадене (20-25%), сухота в устата, запек (10-15%)], неврологични [главоболие (15-20%), треперене, световъртеж (10%); рядко: припадъци (0,1-0,2%)], психологически/психиатрични [сънливост (15-20%), астения, безсъние (10-15%)] и дерматологични [изпотяване (10-15%)]. Понякога: сексуални смущения [сексуална импотентност].
Лечението трябва да се прекрати незабавно, в случай че пациентът изпитва много интензивни епизоди на повръщане, главоболие, гърчове и/или нарушения на съня.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Дозата трябва да се преразгледа и коригира през първите две или три седмици от лечението. Спирането на лечението трябва да се извършва постепенно, за да се избегне появата на безсъние, замаяност и/или раздразнителност. В началото на лечението на паническите атаки може да има влошаване на симптомите. Екстрапирамидни реакции се съобщават по-често, отколкото при други селективни лекарства, инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI).
БРЕМЕННОСТ
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Пароксетин се екскретира в кърмата. Дългосрочните ефекти върху поведението и развитието на невроните са неизвестни. Предпазна употреба при бременни жени, препоръчващи строг клиничен контрол.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността на употребата на пароксетин при деца не са установени. В отворено проучване пароксетинът е ефективен и се понася добре при ограничен брой деца под 14-годишна възраст с тежка депресия, но са необходими контролирани клинични проучвания, за да се потвърди това наблюдение. Употребата не се препоръчва при деца.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Към днешна дата пароксетин не е широко изследван при пациенти в напреднала възраст. В проведените клинични изпитвания не са наблюдавани значителни разлики по отношение на ефикасността или профила на неблагоприятните ефекти, но е регистрирано намаляване на клирънса на пароксетин при възрастни хора. Ограниченият опит също така предполага, че възрастните хора може да имат по-голяма вероятност да развият хипонатриемия и преходен синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.
От друга страна, изглежда, че пароксетинът е по-рядко свързан със сухота в устата, сънливост, запек, тахикардия или объркване в сравнение с трицикличните антидепресанти, въпреки че някои ефекти като гадене, диария и главоболие са по-чести при пароксетин.
Честотата на падания и счупвания на тазобедрената става изглежда се увеличава с употребата на антидепресанти при гериатрични пациенти. Предпазна употреба. Препоръчителните начални дози са същите като при по-младите пациенти, но се препоръчват по-ниски максимални дози и по-постепенно увеличаване с периодично наблюдение.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.