Много от вас, които ни четат, са алергични към нещо. Повечето от вас ще са свикнали с кихане, хрема, сърбеж в очите и кожата ... Алергиите са истински здравословен проблем на нашето време. Но какво всъщност е алергията? Какви лекарства има за лечение на алергии? В този пост обясняваме малко какво е алергия и говорим основно за антихистамини.

този начин

АЛЕРГИЯ

Алергията е просто a преувеличен отговор на нашата имунна система. Нека си спомним, че имунната система е набор от специализирани органи, тъкани и клетки, разпределени в тялото ни, чиято мисия е да ни защитава срещу различни атаки, като вируси или бактерии, наред с други.

Имунната система е от съществено значение за нашето оцеляване, но понякога се проваля. По този начин понякога той определя като вредни някои вещества, които в действителност не представляват заплаха за нашето здраве, като полените на някои растения. И, разбира се, когато установи, че нещо е опасно, дори и да е грешно, имунната система реагира. Но когато реагирате по този неподходящ начин, възникват досадни симптоми на алергия.

Като цяло може да се каже, че никой не е „роден алергичен”, а по-скоро, че има генетично предразположение, но докато човекът не бъде изложен на задействания от околната среда, той не „става алергичен”.

Можете да бъдете алергични към много неща, почти всичко, което можете да си представите. Във всеки случай начинът на развитие на алергията е общ за всеки от тях. По този начин, когато влезем в контакт с тези вещества (алергени), се произвеждат антитела, обикновено от типа имуноглобулин Е (IgE) срещу тези алергени. Тези IgE се свързват с повърхността на клетките, наречени мастоцити, които се намират в кожата и лигавицата, и с други клетки, наречени базофили, които циркулират в кръвта. Когато има последващ контакт с алергена, IgE, който остава прикрепен към тези клетки, ги кара да отделят серия от химикали, които причиняват симптоми на алергия.

Сред тези симптоми имаме най-известните на всички, въпреки че може да има много по-сериозни:

  • Непрекъснато кихане, хрема, сърбеж в носа и запушване на носа (алергичен ринит).
  • Зачервяване на очите, сълзене и сърбеж на окото (алергичен конюнктивит)
  • Сърбеж, суха кожа.

Има ли повече алергия сега, отколкото преди 30-40 години?

Всъщност днес е по-често да имаме страдащи от алергии, отколкото преди няколко десетилетия. Причините за това увеличаване на алергиите не са напълно ясни, но има няколко теории. По този начин изглежда, че навици като пушене или заседнал начин на живот играят роля. Замърсяването на околната среда също може да бъде фактор, който помага да се обясни това увеличаване на алергиите.

Съществува и теорията за хигиената, особено в развитите общества. Живеем в чиста среда, измиваме се много често, употребата на антибиотици е често срещана, ваксинирани сме срещу множество вируси и бактерии ... С всичко това, което постигаме, е да намалим достъпа на вируси и бактерии до нашето тяло, така че имунната система "изчерпва враговете си". Това може да предизвика объркване и да развие реакция, атака на вещества, които не са вредни за нашето тяло, като цветен прашец.

АНТИХИСТАМИНИ

Те са най-използваните лекарства за лечение на алергии. Те се наричат ​​така, защото това, което правят, е да блокират ефектите от хистамин. Следователно трябва да знаем малко по-добре какво е хистамин, за да знаем как действат и какво правят антихистамините.

Хистамин

Хистаминът е краткодействащ ендогенен имидазол (т.е. синтезиран от нашето собствено тяло) амин, синтезиран от L-хистидин. Това е силно консервирана молекула по време на еволюцията и присъства в цялото животинско царство; повечето тъкани на бозайници съдържат хистамин. В нашето тяло се произвежда от различни клетки, главно мастоцити и ентерохромафинови клетки в стомаха, но също така и неврони и някои кръвни клетки.

Намесва се в многобройни физиологични процеси. По този начин хистаминът е медиатор на имунната система, който участва в алергичните реакции. Но той също така играе роля в киселинната секреция на стомаха, той участва, на централно ниво, в усещането за глад и сънното събуждане и циркадните ритми, наред с други функции.

Но това, което ни интересува най-много в този пост, е връзката му с алергия. При алергични реакции ни интересува хистаминът, който се произвежда и съхранява в мастоцитите, които са разположени предимно в кожата и дихателната система. Това обяснява защо повечето алергични симптоми са свързани с кожата и дихателната система. По този начин, когато имунната система реагира на инфекция или алергична реакция, мастоцитите се активират и отделят големи количества хистамин, което причинява сърбеж, разширяване на кръвта, свиване на бронхите, зачервяване ...

Хистаминът изпълнява функциите си чрез взаимодействие с четири различни типа рецептори: H1, H2, H3 и H4. Самите антихистамини са инхибитори на Н1 рецептора. H1 рецепторите се намират в различни органи и тъкани на тялото, като червата, мозъка или дихателните пътища. Когато се свързват с H1 рецепторите, те ги „блокират“, като ги държат неактивни за определено време. По този начин те предотвратяват въздействието на хистамина върху кожата (сърбеж) и дихателната лигавица (сълзи, сърбеж в носа, кихане, хрема ...).

Съществуват и инхибитори на други рецептори, като например антиН2, които инхибират киселинната секреция от стомаха. Фактът, че имат толкова много функции, е това, което кара антихистамините да се използват и за различни неща. По този начин те могат да се използват и за избягване на световъртеж, причинен от движение, при безсъние ....

Фактът, че има H1 рецептори в различни части на тялото, е причината блокирането им да доведе до нежелани странични ефекти. По този начин блокирането на H1 в мозъка води до това, че когато приемаме антихистамин, мечта, което е основният страничен ефект на този вид лекарства. Сънливостта зависи много от човека и вида на въпросния антихистамин (виж по-долу), но като цяло има тенденция да се подобрява след първите дни на лечението.

Друг страничен ефект е качване на тегло. Антихистамините увеличават желанието за ядене чрез инхибиране на Н1 рецепторите в ЦНС, но те го правят и чрез инхибиране на серотонергичните рецептори. Този страничен ефект е направил антихистаминови съединения, използвани като стимуланти за апетита при безсъвестни пациенти.

Инхибиране на повръщането и световъртежа причинени от движение. Този ефект се дължи на факта, че антихистамините също инхибират някои ацетилхолинови рецептори. Този страничен ефект се използва и за създаване на специфични лекарства за този тип симптоми.

Откриване на антихистамини

Около 1910 г. е открито, че хистаминът е веществото, отговорно за повечето алергични реакции. През 1933 г. двама изследователи от Института Пастьор, Ърнест Фурно и Ан Мари Стауб откриват вещества, способни да блокират вредното въздействие на хистамина в тъканите на алергичния пациент: те са първите антихистамини. Първият антихистамин, използван при хората, се появява едва през 1944 г., когато Даниел Бовет синтезира Neoantergan (пириламин малеат).

Три години по-късно двама лекари от болница „Джон Хопкинс“ в Балтимор използваха дименхидринат за лечение на пациент с уртикария. Освен че облекчава сърбежа, той има и любопитен страничен ефект: намалява световъртежа, който пациентът е имал, когато е шофирала с кола и в трамвая. От този случай е проведена операция Mareo. На 26 ноември 1948 г. корабът "Генерал Балу" отплава от Ню Йорк за Бремерхафен, на борда на което са 1300 войници. Корабът носеше дименхидринатни капсули, за да провери ефективността му като лекарство против морска болест. Някои от войниците получиха тези капсули по време на голяма буря, докато други получиха плацебо. И резултатите бяха положителни, така че оттогава (до днес Biodramina®) това съединение се използва за предотвратяване на замайване.

Химически те принадлежат към шест различни семейства:

Взето от статията "Антихистамини Н1" от Хуана Бенеди, Професионална аптека, том 19, № 3, март 2005 г.

От клинична гледна точка антихистамините се класифицират в антихистамини от първо и второ поколение. Понякога се говори и за трето поколение, визирайки тези антихистамини, получени директно от тези от второ поколение. Ще видим накратко как се различават първото и второто поколение и ще поговорим малко за най-известните.

АНТИХИСТАМИНИ ПЪРВО ПОКОЛЕНИЕ

Те са най-старите. Те се характеризират с това, че не са много селективни, действат върху няколко рецептора. Това ги кара да имат доста странични ефекти. Най-честите са сънливост, сухота в устата и повишен апетит. Друга характеристика е, че те бързо се разграждат в тялото ни, така че обикновено трябва да се приемат няколко пъти на ден (общо три пъти).

Освен антиалергични, някои от тях се използват и за други цели. Имаме например:

Дименхидринат (Biodramina®, Cinfamar®), който се използва при морска болест.

Доксиламин (Dormidina®), успокоително.

Ципрохепатадин (Periactin®), с стимулираща апетита активност.

Дексхлорфенирамин (Polaramine®)

Предлагана на пазара в Испания и други страни под марката Polaramine®, тя се предлага под формата на сироп, таблетки и инжекции. Съществува и под формата на крем (Polacrem®).

Това е първо поколение антихистамин от семейството на алкиламините. Има кратко действие, с максимален пик на действие 2-3 часа и продължителност на действие 4-6 часа, така че може да се прилага на всеки 6-8 часа. Химически това е изомер на хлорфенирамин, но е два пъти по-активен.

Причинява сънливост, но по-малко от етаноламините. Ако се приема заедно с алкохол, седативният ефект се засилва.

Бременност: не трябва да се прилага през третия триместър .

Кърмене: вероятно нисък риск. Счита се за доста безопасно, но може да потисне лактацията през първите седмици след раждането поради антипролактиновия си ефект.

Кетотифен (Zasten®, Zaditen®)

Това е първо поколение антихистамин от семейството на пиперидините. Използва се като антиастматик, въпреки че няма бронходилататорен ефект и не се използва при астматични пристъпи, а като профилактика. Разбира се, използва се и при алергичен ринит и сърбеж.

Продължителността на действието му е малко по-голяма от тази на дексхлорфенирамин.

Има седативен, но слаб ефект и е стимулатор на апетита.

Бременност: категория С. Препоръчва се да не се използва.

Кърмене: вероятно нисък риск. Той се счита за доста безопасен, но е класифициран като нисък риск като предпазна мярка, тъй като няма ясни данни за екскрецията му в кърмата.

АНТИХИСТАМИНИ ОТ ВТОРО ПОКОЛЕНИЕ

Те се различават от първите по това, че са по-селективни Н1 и проникват по-малко в централната нервна система, което намалява основния им страничен ефект, който е сънливост. Неговият режим на дозиране обикновено е в единична дневна доза, което също е предимство пред първото поколение. Антихистамините от второ поколение, тъй като се характеризират с по-голяма трудност за проникване в ЦНС, също причиняват по-малко повишаване на апетита от класическите.

Цетиризин

Предлага се на пазара в Испания като родово и под марката Zyrtec®.

Това е антихистамин от второ поколение от семейството на пиперазините. Цетиризин се счита за най-ефективният антихистамин за блокиране на ефекта на хистамин върху кожата. Той има доста бързо начало на действие, около час.

Антихистамините в това семейство обикновено са по-успокояващи от пиперидините (ебастин, лоратадин). И все пак, цетиризин обикновено няма голям седативен ефект.

Съществува и левоцетиризин (Xazal®), който е активният енантиомер на цетиризин, по-специално той е L-енантиомерът на рацемата на цетиризин. За да запомните какво е енантиомер, можете да прочетете публикацията ни по въпроса.

Бременност: категория Б. Има проучвания върху животни, при които не се наблюдава увреждане на плода. Малко клинични данни при хората. Въпреки че изглежда безопасно и употребата му се приема, се препоръчва повишено внимание.

Кърмене: много нисък риск. Може да се използва без проблеми.

Лоратадин

Предлага се на пазара в Испания като родово и под марките Clarytine® и Civeran®.

Антихистамини от второ поколение от семейството на пиперидините. Той малко преминава кръвно-мозъчната бариера, така че преминава малко в централната нервна система и обикновено не предизвиква седация.

Това е пролекарство, което означава, че не е активно само по себе си, а трябва да се метаболизира (трансформира) в тялото ни, за да се превърне в молекула, която вече произвежда ефект. Деслоратадин е активният метаболит на лоратадин. Също така се предлага на пазара за лечение на симптоми, свързани с алергичен ринит (Aerius в Испания®).

И лоратадинът, и деслоратадинът имат бързо начало на действие, около един час и действието им продължава между 12 и 24 часа.

Бременност: категория Б. Има проучвания върху животни, при които не се наблюдава увреждане на плода. Малко клинични данни при хората. Ако може да се използва алтернативно лекарство, по-добре.

Кърмене: много нисък риск. Може да се използва без проблеми.

Ебастин

В Испания се нарича търговско Ebastel®, въпреки че съществува и в общата си форма.

Това е антихистамин от второ поколение от семейството на пиперидините. В действителност това е, подобно на лоратадин, пролекарство. Неговият активен метаболит (т.е. молекулата, в която се трансформира в нашето тяло, която наистина има ефект) е каребастин. Смята се за много малко успокоително, на практика не ви приспива, но не е изключено при 100% от пациентите. Отнема между един и три часа да влезе в сила.

Бременност: Има проучвания при животни, при които не се наблюдава увреждане на плода. Малко клинични данни при хората. Като предпазна мярка избягвайте .

Кърмене: вероятно нисък риск. Тъй като има много малък седативен ефект и е силно свързан с кръвните протеини, се счита, че е малко вероятно да представлява риск за бебето.

Биластин

В Испания можем да го намерим под търговските марки Bilaxten®, Ibis® и Obalix® и все още няма генерик за това лекарство.

Освен това е антихистамин от второ поколение.

Едно от основните му предимства е, че след перорално приложение той се абсорбира бързо, докато достигне максималната плазмена концентрация за 1,3 часа. Той почти няма седативен ефект и има продължително действие с течение на времето. Използва се при ринит (хрема) и уртикария (сърбеж) от алергичен произход.

Основният недостатък на този антихистамин е графикът на приложение. Приемът му е по-неудобен от този на други антихистамини, тъй като трябва да се прилага час преди или два часа след прием на храна, тъй като те намаляват абсорбцията на лекарството.

Бременност: Препоръчва се да не се използва. Няма данни при бременни жени и проучвания при животни не предполагат вредно въздействие върху плода при нормални дози. При липса на повече проучвания се предпочита да не се използва.

Кърмене: вероятно нисък риск. Тъй като това е сравнително ново лекарство, все още няма данни за екскрецията му в кърмата. Тъй като обаче не преминава през кръвно-мозъчната бариера и е силно свързан с кръвните протеини, се счита, че е малко вероятно да представлява риск за бебето.