Пикамилон е синтетично съединение, направено от GABA и витамин В3 (ниацин). Той преминава през кръвно-мозъчната бариера много по-лесно, отколкото само ГАМК. Съобщава се, че подобрява когнитивните функции и намалява тревожността. Прочетете, за да научите за потенциалните употреби и странични ефекти на пикамилон.

Забележка: с тази публикация не препоръчваме употребата на това лекарство. Ние предоставяме само информация, която е достъпна в научната литература. Моля, обсъдете вашите лекарства с Вашия лекар.

ползи

Пикамилон (N-никотиноил-GABA) е синтетична комбинация от GABA и ниацин (витамин В3), използвана при лечението на тревожни разстройства [R].

GABA е невротрансмитер с релаксиращ и анти-тревожен ефект.

Ниацинът е витамин, участващ в възстановяването на ДНК, синтеза на мазнини и холестерол и разширяването на кръвоносните съдове.

Когато се приема като перорална добавка сама по себе си, GABA не може да премине кръвно-мозъчната бариера (само малко количество го прави). Въпреки това, пикамилон (GABA, свързан с ниацин) може да премине кръвно-мозъчната бариера [R, R, R].

Пикамилон е разработен за първи път в Съветския съюз в края на 60-те години и се продава като лекарство с рецепта за тревожност в Русия от 80-те години на миналия век [R, R].

Не е одобрен като лекарство с рецепта в Съединените щати. През 2015 г. FDA реши, че пикамилон не може да се продава като хранителна добавка, тъй като не отговаря на определението за такъв, и впоследствие нарежда на пет компании да го премахнат от своите продукти. Все още обаче има някои базирани в САЩ компании, които го продават [R].

Способността на Picamilon да преминава през кръвно-мозъчната бариера се дължи главно на способността на ниацин да разширява кръвоносните съдове. След като пикамилон навлезе в мозъка, молекулата се разпада във вода до GABA и ниацин [R].

Попадайки в мозъка, GABA активира GABA рецепторите (както GABAA, така и GABAB), докато ниацинът увеличава притока на кръв към мозъка чрез разширяване на кръвоносните съдове. Този допълнителен приток на кръв към мозъка осигурява много от невропротективните и ноотропни ползи от пикамилона. Новата кръв, която влиза в мозъка, носи свеж кислород и други основни хранителни вещества, които подхранват мозъчните клетки [R].

1) Пикамилон може да намали тревожността и депресията

GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и по-високите нива на тази молекула са свързани с намалени нива на тревожност [R].

Когато се освободи, GABA забавя изстрела на неврони. Твърде много глутамат може да допринесе за чувство на тревожност, мускулно напрежение и дори да увеличи риска от гърчове. GABA намалява степента на активиране на невроните, като блокира активността на глутамат, основният възбуждащ невротрансмитер на мозъка [R].

Основната роля на GABA в мозъка е да забави възбудителната комуникация между невроните. Твърде малкото GABA може да предизвика неспокойни мисли, безпокойство и безсъние. Увеличаването на GABA в мозъка облекчава всички тези симптоми [R, R].

Хората с прекалено ниски нива на GABA са склонни да развиват тревожни разстройства, което предполага, че увеличаването на GABA може да осигури ефективно лечение на тревожност [R].

Пикамилон обърна тревожността и депресията и активира GABA рецепторите при плъхове [R].

При проучвания върху животни пикамилон притъпява агресивните реакции на изненадващи стимули и намалява ориентацията към такива стимули. Това показва намалена реакция на тревожност [R].

2) Пикамилон подобрява зрението

Макулата е центърът на ретината на окото, където зрението е най-остро. В проучване на 60 пациенти с дегенерация на макулата, тримесечно добавяне с пикамилон подобрява зрителната острота [R].

Централната хориоретинална дистрофия е наследствено заболяване на ретината, което причинява прогресивна загуба на зрението. В проучване на 48 пациенти с централна хориоретинална дистрофия, пикамилон подобрява способността да различава фигури и цветове (контрастна чувствителност), увеличава периферното зрение и намалява тежестта на глаукомата [R].

3) Пикамилон може да подобри паметта

Пикамилон подобри краткосрочната и дългосрочната памет, както и навигационните способности при плъхове. Той също така предотврати индуцирано от електрошокове увреждане на паметта [R].

4) Пикамилон може да защити мозъка

Пикамилон предпазва невроните от прекомерно активиране до смърт (екситотоксичност). Доказано е също така, че повишава митохондриалната функция в мозъчните клетки на плъхове, които са претърпели мозъчна травма [R].

Пикамилон защитава мозъка и имунните клетки на лишени от сън плъхове, като предотвратява увреждане на клетъчната мембрана и оксидативен стрес [R].

5) Пикамилон увеличава притока на кръв към мозъка

В едно проучване пикамилон увеличава притока на кръв към мозъка повече от пирацетам и винпоцетин, два ноотропа, които са известни със способността си да увеличават притока на кръв към мозъка [R].

Пикамилон често се предписва в Русия за лечение на мигренозно главоболие и се смята, че е ефективен при това състояние поради способността му да отваря свитите кръвоносни съдове в мозъка [R].

6) Пикамилон може да помогне при болестта на Паркинсон

Пикамилон повишава серотонина и допамина до почти нормални нива и увеличава усвояването на допамин в мозъка при модел на плъх на болестта на Паркинсон [R].

7) Пикамилон предпазва от възпаление на нервите (невропатия)

Пикамилон намалява възпалението на нервите (невропатия) при диабетични плъхове [R].

Пикамилон е безопасен и има относително ниска токсичност. Страничните ефекти включват [R, R]:

  • Главоболие
  • Замайване
  • Гадене
  • Зачервяване на кожата

Във високи дози пикамилон може да понижи кръвното налягане, което може да бъде опасно за тези, които вече имат ниско кръвно налягане [R].

Много от ползите от пикамилон тепърва трябва да бъдат изследвани извън проучванията върху животни и липсват опити върху хора.

Въпреки че настоящите изследвания показват положителни резултати, препоръчва се повишено внимание при употребата на пикамилон.

Всяко лекарство, което модулира GABA рецептори, има потенциал да промени ефектите на пикамилон. Те включват:

  • Алкохол
  • Барбитурати
  • Бензодиазепини
  • Небензодиазепини (или Z-лекарства) като Ambien

Лекарствените взаимодействия за ниацин включват [R]:

  • Високи дози аспирин
  • Урикозурични агенти
  • Алкохол

Дозата, използвана в клиничните изпитвания, варира от 10 до 300 mg веднъж дневно. Потребителите съобщават за по-голяма ефикасност, когато се отстраняват от храната, за да се увеличи абсорбцията.