• ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
  • ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • ПОЗОЛОГИЯ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
  • НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
  • СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
  • ПРЕДОЗИРАНЕ

ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ

Слабите антиадренергични ефекти също са свързани със слаб хипотензивен ефект и заедно с лекия антихистаминов ефект причиняват сънливост, която се наблюдава при някои пациенти, макар и по-малко от другите атипични антипсихотици. Важно е да се отбележи виртуалното отсъствие на мускаринови антихолинергични ефекти, което намалява рисковете от токсичност, свързана с тази активност (тахикардия, запек, сухота в устата, задържане на урина и др.).

ziprasidona

По същия начин инхибирането на обратното поемане на серотонин и норадреналин в централната нервна система изглежда е отговорно за определен антидепресант и анксиолитична активност на молекулата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Абсорбция: След перорално приложение на многократни дози зипразидон с храна, пиковите плазмени концентрации обикновено се постигат между 6 и 8 часа. Постпрандиалната перорална бионаличност на доза от 20 mg е 60%.

- Храна: Абсорбцията се намалява с 50%, когато се прилага на гладно.

Фармакокинетичните проучвания показват, че бионаличността на зипразидон се увеличава с до 100% в присъствието на храна. Поради това се препоръчва зипразидон да се прилага с храна.

- Бъбречно увреждане: В съответствие с факта, че бъбречният клирънс допринася много малко за цялостния му клирънс, не са наблюдавани прогресивни увеличения на експозицията на зипразидон, когато той е прилаган на пациенти с променлива бъбречна функция.

- Леко до умерено чернодробно увреждане (Child Pugh A или B), причинено от цироза, серумните концентрации след перорално приложение са 30% по-високи и крайният полуживот е приблизително 2 часа по-дълъг от този при нормалните пациенти. Ефектът на чернодробното увреждане върху концентрациите на серумен метаболит е неизвестен.

- Не са наблюдавани значителни фармакокинетични разлики въз основа на пол или тютюн.

ПОКАЗАНИЯ

- [ШИЗОФРЕНИЯ]: лечение на шизофрения. Лекарят трябва да вземе предвид, че зипразидон може да удължи QT ​​интервала.

ПОЗОЛОГИЯ

- Пациенти в напреднала възраст: Обикновено по-ниска начална доза не е показана, но трябва да се има предвид при пациенти на възраст 65 години или повече, когато има клинични фактори, които го изискват.

- Бъбречно увреждане: Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.

- Чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане трябва да се обмислят по-ниски дози.

- Правила за правилно приложение: Приемайте с храна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Противопоказания

- Известна свръхчувствителност към зипразидон или към някое от помощните вещества.

- Известно удължаване на QT интервала. [СИНДРОМ ДЪЛГО QT]. [ПОСТИНФАРТ НА МИОКАРДИЙ]. [НЕКОМПЕНСИРАН СЪРЦЕВ УСПЕХ]. Аритмии, лекувани с антиаритмици от клас I A и III .

- Съпътстващо лечение с лекарства, които удължават QT интервала като антиаритмици от клас I А и ІІІ, арсенов триоксид, халофантрин, левометадилацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доландол или цизаприд метилат мецитилат мезитилакс мезилат.

Предпазни мерки

- QT интервал: Ziprasidone предизвиква дозозависимо, леко до умерено удължаване на QT интервала. Следователно, зипразидон не трябва да се прилага заедно с лекарствени продукти, които удължават QT интервала. Препоръчва се повишено внимание при пациенти със значителна брадикардия. Нарушенията на електролитите като хипокалиемия и хипомагнезиемия увеличават риска от злокачествени аритмии и трябва да бъдат коригирани преди започване на лечение със зипразидон. При лечение на пациенти със стабилни сърдечни заболявания, трябва да се обмисли електрокардиографски преглед преди започване на лечението.

Ако се появят сърдечни симптоми като сърцебиене, световъртеж, синкоп или гърчове, трябва да се обмисли възможността за поява на злокачествена сърдечна аритмия и да се направи сърдечна оценка, включваща електрокардиограма. Ако QTc интервалът е> 500 милисекунди, се препоръчва прекъсване на лечението.

- [ТАРДИ ДИСКИНЕЗИЯ]: Както при другите антипсихотици, съществува вероятност зипразидон да доведе до тардивна дискинезия и други късни екстрапирамидни синдроми след продължително лечение. Ако се появят признаци или симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли намаляване на дозата или спиране на зипразидон.

- [ГРЕЗУЗИ], [ЕПИЛЕПСИЯ]: Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове.

- [ЧЕРНОЧЕРНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: Той се метаболизира главно в черния дроб, така че трябва да се обмисли прилагането на по-ниски дози. Няма опит при пациенти с тежко чернодробно увреждане, така че зипразидон трябва да се използва с повишено внимание в тази група.

НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ

Най-честата нежелана реакция е сънливост .

Следват нежелани събития с възможна, вероятна или неизвестна връзка със зипразидон, чиято честота е по-висока от тази на плацебо при краткосрочни проучвания с фиксирани дози (4-6 седмици).

- Цялостно тяло:> 1/100, 1/1000, 1/10000, 60 милисекунди при 1,6% и 1,2% от проследяванията при пациенти, лекувани съответно със зипразидон и плацебо. Честотата на QTc интервал, по-голям от 500 милисекунди, е 3 от общо 3 266 при лекувани със зипразидон пациенти и 1 от общо 538 (0,2%) при лекувани с плацебо пациенти.

При клинични изпитвания за дългосрочно поддържащо лечение нивата на пролактин понякога са били повишени при пациенти, лекувани със зипразидон, но при повечето пациенти стойностите са се върнали към нормалните граници без прекъсване на лечението. Освен това възможни клинични прояви (напр. Гинекомастия и уголемяване на гърдите) са редки.

СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Съвет към пациента

- Вземете лекарството с храна.

- Не прекъсвайте лечението без съгласието на Вашия лекар.

- Лекарството може да промени бдителността и психомоторната координация. Не шофирайте и не работете с опасни машини, докато не разберете как това лекарство Ви влияе. Сънливостта обикновено отшумява след 2-3 седмици на непрекъснато лечение.

- Посъветвайте пациента да стане бавно в началото на лечението, за да се избегнат епизоди на ортостатична хипотония.

- Гума, бонбони, изкуствена слюнка и често изплакване могат да облекчат сухотата в устата.

- Предупредете Вашия лекар или фармацевт, ако се появят неволни движения.

- Посъветвайте Вашия лекар или фармацевт за лекарствата, които приемате. Не приемайте други лекарства без съгласието на лекаря, поради потенциалния риск от взаимодействия.

- Избягвайте да пиете алкохолни напитки.

Специални съображения

- Мониторинг: Извършвайте периодични контроли на параметрите на чернодробната функция.

- Следете редовно телесното тегло (рядко се наблюдава повишаване на теглото), кръвното налягане и сърдечната честота.

- Тардивна дискинезия от антипсихотици обикновено се проявява при продължителна употреба. Може да не се прояви до месеци или години след започване на лечението. По същия начин може да ремитира спонтанно или да остане за цял живот.

- Внимавайте за признаци на злокачествен невролептичен синдром (хиперпирексична скованост на мускулите, променен психически статус, автономна нестабилност и повишена креатин фосфокиназа). Рядка, но много сериозна нежелана реакция, причинена от антипсихотици. Спрете лечението незабавно.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Възможността за притъпяване, гърчове или дистонична реакция на главата и шията след предозиране може да създаде риск от аспирация с индуцирана емеза. Трябва незабавно да се започне сърдечно-съдово наблюдение, включително непрекъснато електрокардиографско наблюдение за откриване на възможни аритмии. Няма специфичен антидот за зипразидон.

Важно съобщение

Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.