Вижте статиите и съдържанието, публикувани в този носител, както и електронните резюмета на научни списания към момента на публикуване

лепенки

Бъдете информирани по всяко време благодарение на сигнали и новини

Достъп до ексклузивни промоции за абонаменти, стартиране и акредитирани курсове

Farmacia Profesional е двумесечно списание, издавано от 1986 г., пионер в областта на фармацевтичната техническа преса и насочено към фармацевта като предприемач, мениджър и експерт по лекарства. Целта му е да актуализира знанията на фармацевта като здравен специалист и да разгледа актуални проблеми на пазара на лекарства, дермофармация, фармацевтични грижи и фитофармация, наред с други. Професионалната фармация предоставя инструменти и решения за лесно приложение във всички области, които са от интерес за фармацевтите.

Следвай ни в:

Pagina nueva 1 Трансдермалните пластири са фармацевтични форми, чието локално приложение позволява дозиране на лекарствата, които те носят с непрекъснато освобождаване, с програмирана скорост и за определен период от време.

Кожата, най-външният и най-големият орган на човешкото тяло, поема множество и релевантни функции, като протектор - действайки като физическа бариера срещу безбройните елементи, на които е изложена - основната функция за правилното поддържане на здравето на индивидуален.

Най-повърхностната структура на кожата, епидермисът и по-точно роговият слой, се състои основно от корнеоцити, нисък процент вода, липиди и епидермални протеини. Пропускливостта, която характеризира този епидемичен слой, е много по-ниска от тази на която и да е друга биомембрана, която е част от човешкото тяло и я превръща в полупропусклива граница с висока степен на селективност, висок индекс на устойчивост и важен изолационен капацитет.

Тази характеристика, която възпрепятства и/или предотвратява достъпа на агресивни вещества до нашето тяло, ограничава чрез същия механизъм на действие, абсорбцията и последващото действие на локално прилаганите лекарства. За да се преодолее това препятствие, фармацевтичната индустрия е проектирала нови фармацевтични форми, които позволяват модифициране на епидермалната дифузионна бариера и по този начин се постига, че някои лекарства могат да упражняват системно действие, когато се прилагат чрез абсорбционни и дифузионно модифициращи системи.

Какво представляват трансдермалните пластири?

Трансдермалните терапевтични системи (TTS) или трансдермалните пластири са фармацевтични форми, чието локално приложение позволява дозирането на лекарствата, които те носят, с непрекъснато доставяне, с програмирана скорост и за определен период от време, така че системна или специфична за конкретна орган или система.

Тези дозирани системи са особено полезни при продължителни лечения, тъй като позволяват щателен контрол на дозировката, с постоянно, продължително и контролирано освобождаване на активните съставки, които те включват. За това трябва да се гарантира, че тези системи, които действат като носител или подкрепа за лекарството, благоприятстват освобождаването на лекарството и неговата абсорбция през кожата, докато достигне кръвта.

За да имат статут на лекарства, тези терапевтични подпори трябва да включват активни вещества, предназначени за лечение или предотвратяване на всяка патология и/или за възстановяване, коригиране или модифициране на биологична функция чрез фармакологично, имунологично или метаболитно действие.

Трансдермалните пластири не се разглеждат и всички тези пластири, чието терапевтично действие се осъществява чрез различен механизъм на действие (механично, физическо, ...), няма да се считат за лекарства, като в този случай те ще бъдат поставени в обхвата на медицинските изделия.

Нито всички, които имат само естетическа функция, биха били считани за лепенки, като се вземат предвид козметиката или продуктите за лична хигиена според степента на усвояване на включените съставки.

От галенова гледна точка, трансдермалните пластири са сложни фармацевтични форми, основно изградени от външен слой от непропускливо покритие, което предпазва формулировката; резервоар или матрица от активни вещества и промоторни вещества, които улесняват усвояването на лекарството, включени в среда, която улеснява и контролира тяхното освобождаване; лепилен лист, който позволява да се прикрепи към кожата и друг подвижен защитен слой, който трябва да се отстрани преди нанасяне.

Основната цел на промоторите за проникване е да намали дифузионната устойчивост на кожата. Неговата природа и характеристики ще бъдат променливи и ще зависят от естеството на активния принцип, през който той помага да проникне (липофилност и степен на йонизация).

Използваните лепила, чувствителни на натиск, трябва да осигурят на пластира адекватна сила на сцепление, без да се нарушават неговата стабилност, безопасност, съвместимост с активната съставка, която се прилага, и неговата поносимост с другите елементи, вградени за подобряване на дифузията и проникването.

Като цяло тези сложни системи трябва да имат отлична адаптивност към кожните условия, времето и ситуацията на употреба и времето на приложение. Естетичните му характеристики (размер, форма, цвят, текстура.) Спомагат за приемането от пациента на тези фармацевтични форми.

За да имат лекарствен статус, лепенките трябва да включват активни вещества, предназначени за лечение или предотвратяване на патологии и/или за възстановяване, коригиране или модифициране на биологична функция чрез фармакологично, имунологично или метаболитно действие.

Видове лепенки

Лекарствените пластири, които действат, като улесняват пасивния транспорт на лекарствата през кожата, правят това, като ги дифузират през междуклетъчните пространства и в полза на концентрационен градиент. Физикохимичните характеристики на лекарството, на помощните вещества и на самия рогов слой ще бъдат ограничаващи елементи както за дифузията, така и за проникването на фармацевтично активния агент.

В зависимост от вида на резервоара и контрола на освобождаването на активния принцип, ние откриваме три различни вида пасивни пластири:

• Трансдермални пластири от резервоар: лекарството се поставя в резервоар или резервоар, освободен през пореста полимерна мембрана със селективна пропускливост, като по този начин се контролира освобождаването на активната съставка. Различните модели се различават по типа мембрана, която позволява дифузията на активния принцип.

• Трансдермални пластири от матричен тип: активният принцип е равномерно включен в хидрофилна или хидрофобна полимерна матрица, от която се освобождава чрез дифузионен процес, като основната разлика с предишния модел е липсата на контролна полупропусклива мембрана. В този случай контролът на освобождаването основно зависи от помощните вещества, използвани при формулирането на полимерната матрица.

• Смесени трансдермални пластири: наричани още микрорезервоарни системи, те са снабдени с множество резервоари, включени в полимер, което позволява тяхната дифузия.

Хидратацията, подсилена от оклузивността, предлагана от прилагането на трансдермалния пластир, в момента е най-добрата мярка за увеличаване на проникването, тъй като чрез увеличаване на дебелината плътността му намалява и устойчивостта на дифузия намалява. От друга страна, оклузивната сила на пластира благоприятства повишаването на температурата в областта на приложение и по този начин дифузията на лекарството се подсилва термодинамично.

Какви активни съставки включват и какви патологии лекуват?

Основните характеристики, изисквани от активните съставки, които в момента се носят в TTS и които се разширяват и към помощните вещества, които ги придружават, са: ниско молекулно тегло, разтворим в липиди и във вода, адекватен коефициент на разпределение, нейонен, пропускливост на кожата, висока фармакологична сила, липса на дразнещи и сенсибилизиращи свойства за кожата и стабилност при стайна температура.

С тези характеристики в широкия терапевтичен арсенал, който се предлага понастоящем, намираме лекарства, предназначени за хронично или дългосрочно лечение, сред които си струва да се подчертаят:

- Лекарства за профилактика на ангина пекторис (нитрити: нитроглицерин, изосорбид.)

- Опиоидни лекарства за лечение на хронична болка (фентанил, бупренорфин.) Особено показани при дегенеративни и онкологични процеси, остеоартрит, невралгия.

- никотин за спиране на тютюнопушенето.

- Лекарства за лечение на болестта на Алцхаймер (Rivastigmine,.

- Лекарства за лечение на Паркинсон.

- Хормонално лечение по време на менопаузата: Хормонозаместителната терапия използва, наред с други лекарства, естрогенни пластири.

- Лекарства за лечение на разстройства, причинени от хирургична менопауза.

- Анестетици (лидокаин), предназначени за постигане на локална кожна анестезия при повърхностни процедури.

- Болест на движението, вече класическите пластири от скополамин.

Плюсове и минуси на трансдермалните пластири

• Удобство при прилагане и подобряване на спазването на дозата: те са особено полезни при пациенти, които изпитват затруднения при приемането на лекарства през устата (проблеми с преглъщането, гадене) или имат затруднения при спазване/запомняне на режима на дозиране на лекарството през устата.

• Контролирано освобождаване на активния принцип, с последващо получаване на постоянни и поддържани плазмени нива и постоянен терапевтичен ефект при пациента.

• Намаляване на ефекта от първото чернодробно преминаване, като се избягва възможното му унищожаване и/или образуването на метаболити, които причиняват странични ефекти.

• Възможност за незабавно премахване на административната система

• Намаляване на честотата и големината на дозата и страничните ефекти

• Приложим за прилагане на активни вещества с много кратък полуживот или с нисък терапевтичен индекс (токсична плазмена концентрация, близка до клиничните нива)

• Намален брой активни съставки с възможност за проникване в кожата

• Невъзможност за носене на активни съставки, които изискват високи нива в кръвта, поради ограничената трансдермална абсорбция

• Поява на алергични реакции в областта на приложение, причинени както от материала, от който е направен пластирът (дразнене, еритема, дерматит) или причинени от активната съставка, която включва, в този случай те също могат да бъдат локализирани в зоната на приложение или дори системно.

• Те могат да бъдат неприятни или неудобни при определени обстоятелства или неудобни в ситуации (дейности, които включват силно изпотяване, плаж, басейн.)

Тези иновативни фармацевтични форми позволяват контролирано и постоянно освобождаване на включените активни съставки и значително улесняват контрола на дозата на лекарството от пациента или от персонала му.

Полезни съвети за администриране

Преди да приложи пластира, пациентът трябва да провери, че:

• Областта на приложение е свободна от кожни лезии, раздразнения, белези ... По същия начин трябва да се избягват области с много косми, гънки или костни зони, както и зони, в които често се трие.

• Кожната област, в която ще се направи апликацията, е чиста и суха, без кремове, грим или друг локален продукт.

По време на кандидатстването ще вземем предвид:

• Избягвайте да огъвате, чупите или режете пластира.

• Натиснете пластира върху кожата за няколко секунди, за да улесните залепването му.

• Избягвайте излагането на източници на топлина: сауни, продължително излагане на слънце, UVA лъчи, термо одеяла, ... тъй като те могат да увеличат абсорбцията на лекарството.

• Променете зоната на приложение, за да избегнете възможни локални алергии или раздразнения.

След прилагането му е удобно:

• Изхвърляйте ги контролирано, за предпочитане в селективните пунктове за събиране на лекарства.

Прилагането на активните съставки, пренасяни в трансдермалните пластири, включва първа дифузия на лекарството от роговия слой към хиподермата и от този момент нататък е готов да влезе в кръвта и да упражни системно действие.

Тази първа фаза включва запазване на различните структури, които кожата има и които действат като бариера за проникването на всякакъв вид вещества, чужди на тялото. Въпреки това, фармацевтичните активни съставки могат да преминават през кожата по различни начини: междуклетъчен (най-често срещаният), трансцелуларен, трансфоликуларен и жлезист (пот и мастна).

Степента му на проникване ще зависи от дебелината на роговия слой, като е обратно пропорционална на него (Закон на Фик), като по този начин най-фините кожни участъци ще реагират по-добре на трансдермалната терапия. Друг физиологичен компонент, който обуславя абсорбцията, е наличието на фоликули, които действат като шунтове с ниско съпротивление, благоприятстващи химичния обмен. От друга страна, пилозната единица, по-пропусклива от корнеоцитите, е алтернативен начин лекарствата да достигнат по-лесно до дермата.

Тези условия обаче не винаги са достатъчни за постигане на желаната степен на пропускливост и трябва да се използват техники, които модифицират структурата на роговия слой: отстраняване на липиди чрез прилагане на органични разтворители и/или отстраняване на корнеоцити, въпреки че високата степен на подмяната на тези елементи ги прави временни мерки и с ниска ефективност.

Бъдеще на трансдермалните пластири

Самите първи трансдермални пластири се появяват в края на 70-те години, въпреки че локалното приложение на лекарствени активни съставки, преследващи системно действие, датира от най-отдалечената древност с прилагането на определени мехлеми и мехлеми. Въпреки това, традиционните локални формулировки са склонни да преследват локален ефект и следователно имат много лоша способност за системна абсорбция и променлива продължителност на фармакологичния ефект, като характеристиките на кожата, където се прилага, активния принцип и използвания носител., обуславящи фактори на споменатия ефект.

Въпреки това, галеновият напредък, преживян през последните години, дарява трансдермалните терапевтични системи с голям терапевтичен потенциал. Тези иновативни фармацевтични форми позволяват контролирано и постоянно освобождаване на включените активни съставки и значително улесняват контрола на дозата на лекарството от пациента или от персонала му.

Настоящото предизвикателство се състои в намирането на формата и условията, които позволяват по-голям брой лекарства да бъдат включени в този път, в адекватни концентрации, така че те да упражняват своята дейност ефективно. Модифицирането на пропускливостта на кожата, естествената защитна бариера на нашето тяло, чрез използването на помощни вещества, които могат да насърчат проникването или да развият трансепидермално транспортно действие е една от основните цели.

Йонофореза, електропорация, сонофореза (ултразвук), микроиглени структури, топлинни петна, лазер. са някои от многото техники, по които се работи, за да се увеличи броят на активните съставки, които се пренасят и да се подобри тяхната пропускливост и абсорбция.