Suprecur Depot 3.6 Mg

технически

НА ЗДРАВЕОПАЗВАНЕТО, СОЦИАЛНАТА ПОЛИТИКА И РАВЕНСТВОТО

k Испанска агенция на 1 лекарства и I здравни продукти

1. Деноминация на специалност

Suprecur® депо 3,6 mg

2. Качествен и количествен състав

Една двукамерна предварително напълнена спринцовка съдържа 3,6 mg бусерелин ацетат, еквивалентно на 3,4 mg бусерелин (камера 1).

3. Фармацевтична форма

Прах и разтворител за инжекционна суспензия.

4. Клинични данни

4.1 Терапевтични показания

Симптоматично предоперативно лечение на миома на матката.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Лечението със Suprecur Depot трябва да започне през първия или втория ден от менструацията (вж. "4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба").

Всеки месец се прилага доза от 3,6 mg бусерелин ацетат чрез подкожно инжектиране. Suprecur Depot за предпочитане ще се инжектира в страничната стена на корема. За всяка инжекция ще бъде избрана различна точка.

Препоръчва се иглата да се вкара на 1 или 2 см в подкожната тъкан. Преди инжектирането се уверете, че иглата не е влязла в кръвоносен съд. Суспензията от микрочастици трябва да се инжектира веднага след разтваряне.

Suprecur Depot трябва да се прилага на интервали от 1 месец през 3-те месеца преди планираната операция. Интервалът между две последователни инжекции трябва да бъде от 28 до максимум 35 дни. Хирургическа интервенция трябва да се извърши в рамките на 5 седмици след последната инжекция.

Suprecur Depot не трябва да се прилага при пациенти със свръхчувствителност към бусерелин ацетат, аналози на LHRH или някое от помощните вещества, съдържащи се в Suprecur Depot.

За употреба при бременни или кърмещи жени вижте "4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба" и "4.6 Бременност и кърмене".

C/CAMPEZO, 1 - СГРАДА 8 28022 МАДРИД

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Употребата по време на бременност не е показана. За да се изключи възможна бременност при започване на лечението, тя трябва да започне на първия или втория ден от менструацията. В случай на съмнение се препоръчва тест за бременност.

Пероралните контрацептиви трябва да бъдат прекратени преди започване на лечение със Suprecur Depot.

По време на лечението със Suprecur Depot няма вероятност да настъпи бременност, ако се прилага редовно, всеки месец. От съображения за безопасност по време на лечението трябва да се използват алтернативни, нехормонални методи за контрацепция (например презервативи). Ако въпреки това настъпи бременност по време на лечението, Suprecur Depot трябва да се преустанови.

Лечението с LHRH агонисти може да причини загуба на костна маса и матрикс. Този ефект се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението. Следователно ползата от лечението със Suprecur Depot трябва внимателно да се прецени спрямо риска от повишена загуба на костна маса и матрикс:

- при обмисляне на повтарящи се цикли на лечение със Suprecur Depot.

- при пациенти с явна остеопороза и особено чувствителни към загуба на костна маса (напр. пациенти на продължителна кортикостероидна терапия).

При пациенти с хипертония трябва периодично да се следи кръвното налягане (риск от влошаване на стойностите на кръвното налягане). При пациенти с диабет гликемията трябва периодично да се проследява (риск от нарушен метаболитен контрол поради намален глюкозен толеранс).

Пациентите с анамнеза за депресия трябва да бъдат внимателно наблюдавани и, ако е необходимо, да бъдат лекувани (риск от рецидив или влошаване на депресията).

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

По време на лечението с бусерелин ефектът на антидиабетните лекарства може да бъде отслабен (вж. "4.8 Нежелани лекарствени реакции"). При едновременно лечение със полови хормони ("добавен ефект") се препоръчва да се ограничи дозата на естрогена, така че да не се повлияе общия успех на лечението.

4.6 Бременност и кърмене

Бусерелин не е показан по време на бременност. При проучвания върху животни не са установени ембриотоксични, фетотоксични или тератогенни ефекти от значение за хората. Вижте "4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба".

Бусерелин преминава в кърмата в малки количества. Въпреки че не са наблюдавани хормонални ефекти при деца, Suprecur depot не трябва да се прилага по време на кърмене.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Някои нежелани ефекти (например световъртеж) могат да променят способността на пациента да реагира или да се концентрира и следователно представляват риск в ситуации, в които те са от особено значение, като шофиране и работа с машини.

4.8. Нежелани реакции

Повечето от описаните по-долу ефекти са пряко или косвено свързани с фармакологичното действие на бусерелин върху производството на естроген в яйчниците.

Чести: Маточно кървене ("период") обикновено през първите седмици от лечението, кисти на яйчниците (в началната фаза на лечението), намаляване на костната маса и матрикса (след многократни цикли на лечение), вагинално отделяне, вагинална сухота, диспареуния, увеличение или намаляване на размера на гърдите с повишена чувствителност към натиск, намалено либидо, горещи вълни; повишено изпотяване, суха кожа, акне, растеж или загуба на коса; главоболие (рядко подобно на мигрена), сърцебиене, нервност, нарушения на съня, умора, сънливост, световъртеж, емоционална нестабилност; коремна болка, гадене, повръщане, диария, запек; повишено или намалено телесно тегло, болки в гърба и болки в крайниците, мускулни болки и скованост, дискомфорт в ставите; болка или локални реакции на мястото на инжектиране.

Понякога: сухота в очите (което може да доведе до дразнене на очите при пациенти, които носят контактни лещи), зрителни нарушения (напр. Замъглено зрение), усещане за ретроокуларно налягане; чупливи нокти, увеличено или намалено окосмяване по тялото; галакторея; оток (по лицето и крайниците); нарушения на паметта и концентрацията, чувство на безпокойство, депресия или влошаване на вече съществуваща депресия; повишена жажда, промени в апетита, парестезия; повишени серумни нива на чернодробни ензими (трансаминази) или билирубин; реакции на свръхчувствителност като зачервяване на кожата, сърбеж, кожен обрив (включително копривна треска).

Редки: Промени в липидите в кръвта; шум в ушите, нарушения на ухото; цистит.

Много редки: Повишено кръвно налягане и намален глюкозен толеранс (възможно нарушен метаболитен контрол при пациенти с диабет), тромбопения, левкопения, тежки реакции на свръхчувствителност с бронхоспазъм и диспнея.

В единични случаи: тежки реакции на свръхчувствителност с шок; некроза на миома на матката (което може да изисква хирургическа интервенция).

Първоначалният стимулиращ ефект върху хормоналната секреция на бусерелин може да доведе до преходно влошаване на клиничните симптоми и признаци.

Дългосрочното лечение с агонисти на LHRH може да предизвика, в единични случаи, развитието на аденоми на хипофизата. Към днешна дата обаче това явление не е наблюдавано при пациенти, лекувани с бусерелин.

Към днешна дата не са наблюдавани случаи на отравяне с бусерелин. Описаните ефекти при предозиране на бусерелин не се различават от нежеланите ефекти, наблюдавани при нормална употреба. Ако е необходимо, лечението на предозирането ще бъде симптоматично.

5. Фармакологични свойства

5.1. Фармакодинамични свойства

Терапевтична класификация/ATC код ATC код L02AE01

Бусерелин е естествен аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (гонадоррелин; GnRH, LHRH) аналог с подчертана биологична активност. Първоначалният фармакологичен ефект на бусерелин се състои в стимулиране на освобождаването на гонадотропин и секрецията на гонадни хормони, последвано от прогресивно намаляване на пулсиращото освобождаване на LH-FSH. По време на тази фаза при жените се наблюдава намаляване на яйчниковата секреция на стероиди до нивата след менопаузата. Следователно, продължителното прилагане на бусерелин води до потискане на секрецията на естроген и като следствие до потискане на функцията на яйчниците. Тези ефекти от своя страна водят до намаляване на размера на матката, атрофия на ендометриума с намалено кървене и намаляване на миома (лейомиома).

Докато освобождаването на гонадотропин се инхибира по време на продължително лечение с бусерелин, секрецията на други хипофизни хормони (растежен хормон, пролактин, ACTH, TSH) не се влияе пряко. Дефицитът на естроген обаче може да доведе до намалена секреция на растежен хормон и пролактин. Кортикоадреналната стероидна секреция остава непроменена.

След прилагане на единична доза от 3,6 mg микрочастици бусерелин ацетат, потискането на секрецията на естрадиол продължи приблизително 42 дни (диапазон: от 21 до 56 дни). След инжектирането се наблюдава повишаване на нивото на прогестерона (показателно за овулацията) след приблизително 83 дни (диапазон: 62 до 99 дни) и менструацията се връща приблизително 98 дни след инжектирането.

5.2 Фармакокинетични свойства

Suprecur Depot съдържа бусерелин ацетат под формата на микрочастици. Те са съставени от напълно биоразградим полимер [поли- (D, L-лактид-ко-гликолид) 1: 1]. След подкожно инжектиране полимерът освобождава активното вещество.

Освобождаването на бусерелин от микрочастиците се контролира от разграждането на полимерната матрица. Профилът на освобождаване е двуфазен: фаза на освобождаване

Първоначалното освобождаване е последвано от продължителна фаза на бавно освобождаване през целия интервал на дозиране. Това е последвано от прогресивно намаляване на освобождаването, докато биоразграждането на полимерната матрица завърши. Терминалният полуживот на освобождаване при хора е 10 до 12 дни; 8 до 27% от първоначалното съдържание на бусерелин в микрочастиците остава неиздадено след интервала от 4 седмици (резерв за освобождаване).

Бионаличността на бусерелин от състава на микрочастиците е 72%.

Бусерелин е разтворим във вода и се абсорбира бързо след подкожно инжектиране. Той се натрупва за предпочитане в черния дроб, бъбреците и предния лоб на хипофизата, който е целевият биологичен орган. Бусерелин циркулира в серума предимно в непроменена активна форма. Свързването с протеини е приблизително. 15%. Бусерелин и неговите неактивни метаболити се екскретират през бъбреците и жлъчката.

Бусерелин се инактивира от пептидази (пироглутамил пептидаза и ендопептидази от химотрипсинов тип) в черния дроб и бъбреците. В хипофизната жлеза бусерелинът, свързан с рецептора, се инактивира от ензими, разположени в мембраната.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Не са открити признаци на токсичност или хистопатологични промени при фармакологични и токсикологични проучвания, проведени с бусерелин при плъхове, кучета и маймуни; наблюдаваните ендокринни ефекти са ограничени до половите жлези. Аденоми на хипофизата се появяват по време на продължително лечение при плъхове; това явление не се наблюдава при кучета и маймуни.

При нито едно от проведените проучвания не са наблюдавани индикации за мутагенен или канцерогенен потенциал.

Местната поносимост на микрочастиците на бусерелин е добра, като реакциите, наблюдавани на мястото на инжектиране, са от малко значение.

6. Фармацевтични данни

6.1 Списък на помощните вещества

Поли- (D, L-лактид-ко-гликолид) 1: 1, декстран 40, полисорбат 40, натриев хлорид камера 2

Инжекционна вода

Suprecur Depot се предлага като предварително напълнена спринцовка за подкожно инжектиране и не трябва да се смесва с други лекарства.