Здраве на жените в Пленилуния
Публикувано в четвъртък, 28 февруари 2019 г. 13:59
Последна актуализация в четвъртък, 28 февруари 2019 г. 14:14
Приблизително време за четене 4 минути, 5 секунди

разкриват

Екип от китайски изследователи, заедно с руски и американски учени, получиха кристалографската структура на канабиноиден рецептор тип 2. Тези знания ще помогнат за разработването на лекарства срещу възпалителни заболявания, невродегенеративни и други.

Условия, които могат да бъдат повлияни от активирането или инхибирането на канабиноидни рецептори тип 1 (CB1) или тип 2 (CB2) независимо. Авторите на изследването, публикувано в списание Cell, правят сравнение на рецептори тип 1 и тип 2 и стигат до заключението, че това са "ин и ян" на човешка канабиноидна система.

Лечение на сляпо

The канабиноидни рецептори Те са ключова част от сигналната система на човешкото тяло, т.нар ендоканабиноидна система. Те регулират редица процеси в организма, като напр метаболизъм, на възприемане на болката, на нервна активност, на имунни функции, и така нататък. Доказано е, че действайки върху тези рецептори, той може да облекчи някои патологични състояния, като напр хронична болка.

В момента 2 вида канабиноидни рецептори:

  1. CB1, който може да се намери най-често в нервната система и е отговорен за психоактивните ефекти.
  2. CB2. намира се предимно в имунната система

Изследванията показват, че CB2 това е атракция терапевтична цел за имуномодулация, лечението на възпалителна болка Y. невропатична, на невровъзпаление и невродегенеративни заболявания. Доказано е също така, че CB2 блокери те могат да намалят растежа на туморите. За ефективно лечение на болестни състояния е необходимо да се разработят лекарства, които са насочени към първия рецептор и не действат върху втория, или обратно. Има обаче трудности, тъй като тези рецептори са много сходни: аминокиселинните последователности, които те кодират CB1 Y. CB2 те са 44% идентични. За да се разработи прецизно „оръжие“, помага да се знае как работят и двете „цели“. Структурата на рецептора тип 1 вече е получена, но тази на тип 2 до този момент е била неизвестна.

Кристализирайте и вижте

За да се види формата на една молекула, от множество такива молекули се прави кристал, сякаш са тухли. Този кристал представлява силно подреден комплекс, с който може да се премине Рентгенови лъчи и по този начин разпознават структурата на "тухлата". И такива кристални учени, направени от канабиноиден рецептор тип 2, свързани с потенциално лекарство, което блокира този рецептор. Благодарение на комбинацията с лекарството можете да видите не само структурата, но и точния начин на свързване с веществото.

Въпреки това, рецепторите са нестабилни, поради което да ги изследваме генното инженерство, по-специално се въвеждат мутации. Мутациите трябва да направят протеина стабилен, но без да променят структурата и/или функцията му. Всеволод Катрич, гостуващ професор MIPT (Московски физико-технологичен институт), Y Петър попов, от лабораторията за структурна биология на рецептори, свързани с MIPT G протеин, разработи софтуерния пакет CompoMug, който извършва изчислителното предсказване на такива мутации. След това предвидените мутации се проверяват на практика. Като цяло приемникът канабиноид CB2 получи 5 мутации въз основа на получените изчисления.

Между първото и второто

Изследователите сравняват структурата на двата канабиноидни рецептора и заключават, че веществата, които възбуждат единия рецептор, могат да отслабят или блокират втория и обратно. Следователно е възможно да се разработят лекарства, които засягат не само един рецептор, но и двата, но по различен начин.

Петър попов, научен сътрудник на лабораторията за структурна биология на рецептори, свързани с G протеини на MIPT, обяснява: „Всяка нова структура на приемника, свързана с G протеин отваря възможности за рационално разработване на по-ефективни лекарства. Сега, когато молекулярните структури на двата вида канабиноидни рецептори са известни, е възможно да се проектират и двете селективни съединения, насочени само към един от двата рецептора, както и към тези лекарства с желания полифармакологичен профил, насочени едновременно към двата рецептора ".

Изследването беше подкрепено от Руска научна фондация.

Препратки

  1. Xiaoting Li, Tian Hua, Kiran Vemuri, Jo-Hao Ho, Yiran, Wu Lijie Wu, Petr Popov, Othman Benchama, Nikolai Zvonok, K'ara Locke, Lu Qu, Gye Won, Han Malliga, R. Iyer Resat Cinar Nathan J Coffey, Jingjing Wang, Meng Wu, Vsevolod Katritch, Suwen Zhao, George Kunos, Laura M. Bohn, Alexandros Makriyannis, Raymond C. Stevens, Zhi-Jie Liu; Кристална структура на човешкия канабиноиден рецептор CB2; Клетка; ТОМ 176, БРОЙ 3, P459-467.E13; Дата на публикуване 10/02/2019; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Налично на URL адреса: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dистина #% 20; Консултиран на 28.02.2019

Препратки

  1. Xiaoting Li, Tian Hua, Kiran Vemuri, Jo-Hao Ho, Yiran, Wu Lijie Wu, Petr Popov, Othman Benchama, Nikolai Zvonok, K'ara Locke, Lu Qu, Gye Won, Han Malliga, R. Iyer Resat Cinar Nathan J Coffey, Jingjing Wang, Meng Wu, Vsevolod Katritch, Suwen Zhao, George Kunos, Laura M. Bohn, Alexandros Makriyannis, Raymond C. Stevens, Zhi-Jie Liu; Кристална структура на човешкия канабиноиден рецептор CB2; Клетка; ТОМ 176, БРОЙ 3, P459-467.E13; Дата на публикуване 10.10.2019; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Налично на URL адреса: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dистина #% 20; Консултиран на 28.02.2019

Написано от Plenilunia Salud Mujer

Изготвяне, Гражданско общество в Пленилуния Основана през 2004 г., Пленилуния е гражданско общество, чиято цел е да насърчава благосъстоянието и цялостното здраве на жените.