Силно токсично, но ефективно съединение за изгаряне на мазнини; DNP действа чрез увеличаване на производството на топлина в клетките чрез процес, известен като разединяване (което прави клетките по-малко енергийно ефективни), а малките предозиране са известни като смъртоносни.

води увеличаване

Преглед на 2,4-динитрофенола

Основна информация, ползи, ефекти и важни факти

Динитрофенолът е йонофорно съединение, което прекъсва митохондриалните вериги за производство на АТФ. Това прекратяване на производството на АТФ през митохондриите води до увеличаване на скоростта на метаболизма (тъй като субстратът се използва с по-висока скорост, за да може цитозолният АТФ да поддържа живота) и последваща загуба на тегло.

Това е едно от малкото химични съединения, което е причинително свързано със смъртта. Предозирането с динитрофенол води до токсичност чрез прекомерно образуване на топлина, неправилно дишане и сърдечен ритъм и митохондриална дисфункция.

Неща, които трябва да знаете и отбелязвате

Това е форма на

  • Изгаряне на мазнини

Основна функция:

  • Загуба на мазнини

Също така знайте като

Динитрофенол, DNP, 2, 4-DNP, Dinitro, Dinosan, Dnoc, Nitrophen, Chemox, Aldifen, Mitcal

Как да приемате 2,4-динитрофенол

Препоръчителна доза, активни количества, други подробности

Стандартните онлайн протоколи съветват до доза от 200-400 mg дневно с почивка след 2 седмици употреба.

(ЗАБЕЛЕЖКА: Тази информация за дозирането има анекдотичен характер и се основава на предишни опити при хора, които не са били провеждани контролирано. В научната литература няма информация за най-добрите дози за отслабване.

Научни изследвания върху 2,4-динитрофенол

Източници и структура

Химикалът е жълт кристален прах със сладък, влажен мирис и разтворим във вода [1]

История

В исторически план той е бил използван като компонент на експлозиви и като пестицид и оцветител за храна и облекло [2] Съобщава се през 1933 г., че употребата на динитрофенол причинява загуба на тегло и става популярна като средство за лечение на затлъстяване. проявяват се повече странични ефекти, Законът за храните, лекарствата и козметиката от 1938 г. го смята за неподходящ за консумация от човека [1] [4].

През 1981 г. той се е възродил повторно, когато лекар е пуснал на пазара продукт с динитрофенол в него (под името Mitcal) чрез частната си клиника [5], в резултат на което е съобщено за смърт и голям брой съобщени странични ефекти [5] [4].

Оттогава той остава достъпен онлайн чрез някои уебсайтове и случаи на токсичност възникват от време на време поради злоупотреба с динитрофенол, въпреки че FDA препоръчва прекратяването му [6].

Механизми за действие

Митохондриални взаимодействия

Отделяне и скорост на метаболизма

Динитрофенолът може да стимулира консумацията на кислород в клетките [7] и общото увеличение на скоростта на метаболизма [2] от около 11% на 100 mg консумиран динитрофенол [8].

При нормални метаболитни условия, 1 молекула АТФ се създава по време на преминаването на ацетил-КоА през цикъла на Креб (The TCA) и в допълнение към единичния АТФ се получават много междинни съединения; Тези енергийни междинни продукти преминават през окислително фосфорилиране в митохондриите, за да произведат допълнителни 11 АТФ. Динитрофенолът е инхибитор на окислителното фосфорилиране и предотвратява образуването на тези допълнителни 11 АТФ, като пречи на поглъщането на неорганичен фосфор в митохондриите (необходим за синтеза на АТФ) и действа като йонофор, който драстично възпрепятства електрохимичния градиент в необходимите митохондрии. за синтеза на АТР.9] [10] [11] Именно промяната в електрохимичния градиент е причината за загубата на мазнини, тъй като излишъкът от йони, носещи потенциална енергия (калории), се разсейва под формата на топлина [12]

Отделяне и защита срещу екситотоксичност

Динитрофенолът, чрез откъсване на митохондриите, е в състояние да защити митохондриите от клетъчна смърт, медиирана от реактивни и кислородни видове (ROS), като позволява на енергията да бъде загубена чрез отделяне, вместо да се съдържа в митохондриите, за да нанесе щети. Това беше демонстрирано в животински модел, инжектиран с токсична доза хинолинова киселина [13]

Гликолиза и млечна ацидоза

Използването на глюкоза като гориво се увеличава значително при ниски дози динитрофенол [14] Това увеличаване на гликолизата води до увеличаване на пировиноградната киселина и млечната киселина (чрез анаеробен метаболизъм) поради отсъствието на АТФ поради инхибирането на окислителното фосфорилиране [15] ].

Нарушения на електролитите

Съобщава се, че добавките с динитрофенол причиняват натрупване на калий в тъканите на заешки бъбреци [16] и могат да допринесат за токсичност [17].

Поради липсата на използване на фосфат за производството на АТФ в митохондриите, фосфатът може да се натрупва и в клетките [18]

Безопасност и токсичност

общ

При плъхове, на които е даван 3-30 mg/kg DNP за период от 46 дни (14 дни преди чифтосването), се наблюдава, че въпреки че няма значителна токсичност за нито един от родителите, нито разлики в скоростите след имплантацията, както броят на живородените и средното тегло при раждане на кученца са намалени до 30 mg/kg (смята се, че е показател за токсичност за развитието и репродукцията), но не е установена тератогенност, когато процентите на вродени дефекти са [19].

Казуси

Динитрофенолът е бил причинително свързан със смъртта много пъти [20] [21] [22] с причини за смърт, обикновено свързани с хипертермия и тахикардия (неравномерен сърдечен ритъм), заедно с диафореза (прекомерно изпотяване и непредсказуемо и тахипнея (бързо и неравномерно дишане) [4] [1]].

Смъртоносните дози понякога са неизвестни (т.е. не се съобщават в случая или не са известни по друг начин), но изглежда варират около 2500 mg или малко повече за остра смърт (водеща до смърт за по-малко от 24 часа) или взети в рамките на 1-6 дни; веднъж се съобщава за една смърт при 46-годишна жена от 300 mg, което е в рамките на препоръчителния дозов диапазон [23].

Към септември 2011 г. са съобщени 62 смъртни случая от употреба на DNP; 12 от които са били през последното десетилетие и половината са били от културисти [4] с две умишлени самоубийства [20] [22]

Многобройни казуси, свързващи DNP със смъртта, и немалка част от тях поставят DNP в положение на „причинно-следствена връзка извън разумно съмнение“. Въпреки че повечето са свързани с прекомерна консумация на DNP (в сравнение с препоръчителния диапазон на прием), поне едно проучване на случаи е наблюдавало смърт, свързана с 300 mg