Амфетаминът и неговите химически варианти (метамфетамин, метилфенидат и много други) са съединения, получени от алкалоид, наречен "ефедрин", който се среща в някои растения като Ephedra sinica и Sida cordifolia. Подобно на никотина, кокаина, опиатите, марихуаната и алкохола, амфетаминът се използва дълго време като част от растителни продукти за развлекателни и лечебни цели в различни източни култури (идея, която в този момент в книгата изглежда повтаряща се, но това е историята ).

амфетамини

"Ефедрата" или "Ma Huang" е храст, роден в Китай и Индия, чиито стъбла и корени са били използвани в традиционната медицина като диуретици, за борба с астма, бронхит, кашлица, като деконгестанти, за отслабване и като добавки за увеличаване на енергията ( Caveney et al., 2001). През 1868 г., в края на периода на японската история на Едо, навлизането на западните лекарства и холандската медицина в ръцете на лекари като Помпе ван Меердерворт започва фаза на трансформация на фармакологията в азиатската страна. Въпреки че след началото на управлението на император Мейджи разследването се развихри поради отварянето на страната за нови знания. Една от стратегиите, които Мейджи прилагаше, беше да изпрати единадесет души да се обучават в други страни, за да придобият най-съвременните знания там. Един от тези пътешественици беше Нагайоши Нагай, младеж, който беше много ясен както за традиционната японска медицина, така и за него

Тъй като за пръв път не успя да синтезира амфетамин, по-късно химикът Еделяну стана известен с изобретяването на метод за дестилиране на масло, който показва колко продуктивен може да бъде човек във времена, когато не съществува телевизия. Това или резултатът от опита му за първото откритие от първо лице.

западната, която беше изпратена в Германия, за да се усъвършенства в химическите науки. След завръщането си в страната си му е предложена длъжността началник на лабораторията на фармацевтичната компания Daninipon, където той идентифицира активния компонент на растението ефедра през 1885 г., въпреки че единственият ефект, приписван на ефедрина по това време, е разширяването на зениците (мидриаза). Две години по-късно румънският химик Лазар Еделяну синтезира амфетамин от ефедрин, завещавайки родовото му наименование поради свиването на химичното му наименование „алфа-метил-фенетил-амин“ (Sulzer и др., 2005).

Само няколко години по-късно, през 1893 г. - и когато той вече беше първият президент на Фармацевтичното общество на Япония - д-р Нагай направи други магически научни проходи с ефедрин в лабораторията и откри кристален материал, видим за човешкото око, който той нарече „метамфетамин“. Това предизвика поредица от разследвания, които подкрепиха употребата на ефедрин при астматични пристъпи и които привлякоха вниманието на много учени по света.

Както почти винаги се случва в основните науки, продължаването на разработването на лекарството изисква повече ресурси, отколкото д-р Аллес, така че той се обърна към фармацевтичната компания на Смит, Kline & French (SKF), която купи правата на амфетаминовия патент през 1934 г. Въпреки това, заедно с оставката на правата, Alles повдигна въпроса: за какво наистина е полезно това лекарство? По този начин той споделя веществото с колегите си и, както често се случва, научното сътрудничество се отплаща: през 1935 г. е направен първият научен доклад за същата употреба на амфетамин за лечение на нарколепсия, който преди това е бил само първо приближение. В началото на 1937 г. фармацевтичната компания SKF пуска амфетаминови хапчета, декларирайки използването им за подобряване на настроението и депресията, така че започва да се предписва като антидепресант. Въпреки това, употребата на хапчетата първоначално е била показана на ученици (които не са заподозрени, че са особено депресирани), а по-късно е разширена до музиканти, художници, шофьори на камиони и въоръжените сили (други популации, които не са заподозрени, че са особено депресирани).

Най-голямото използване на амфетамин и неговите производни - главно метамфетамин - е имало по време на Втората световна война, когато той е бил прилаган на войници за борба с умората и поддържане на боен дух и бдителност, като същевременно е намалявал възприемането им на болка и чувство на глад, 2011).

Може би най-забележителното развитие на употребата на амфетамин като лекарство по лекарско предписание - и което продължава и до днес - е клиничното изпитване, проведено от психиатър Чарлз Брадли през 1936 г., с деца с обучителни затруднения и проблеми с поведението. Брадли установи, че амфетаминът парадоксално успокоява тези деца и подобрява концентрацията им.

Амфетаминът произвежда няколко нежелани реакции, така че много химически варианти са експериментирани по време на Втората световна война, докато през 1944 г. не е синтезиран метилфенидат. Проучванията показват, че потискането на апетита и безсънието са по-редки и изразени. По този начин метилфенидатът е патентован през 1954 г. и се превръща в предпочитано лекарство за лечение на деца и възрастни, страдащи от разстройство с хиперактивност с дефицит на вниманието (ADHD), което продължава и до днес.

Още през 60-те години на миналия век започнаха да се провеждат по-строги проучвания върху неблагоприятните ефекти на амфетамините и техните производни, особено върху техния потенциал за пристрастяване. Ето защо с течение на времето медицинските показания за употребата му бяха ограничени до лечението на някои заболявания като ADHD и нарколепсия, както и за депресия, когато конвенционалните лечения не реагират (Heal et al., 2013). Използването на тези стимулиращи лекарства обаче за развлечение или за подобряване на спортните постижения се е разширило в много страни. Краткосрочните ефекти на ниските дози амфетамин предизвикват по-голяма бдителност, възбуда, енергия, двигателна и речева активност, по-голяма способност за концентрация, общо чувство на благополучие и намален апетит, наред с други признаци; докато при по-високи дози тези ефекти се усилват, причинявайки екстаз и еуфория, бърз поток от идеи, чувство на по-голяма умствена и физическа способност, възбуда, възбуда, треска и изпотяване. Съобщава се и за параноични мисли, объркване и халюцинации, както и за екстремна треска, гърчове, кома, мозъчен кръвоизлив и дори смърт при тежко предозиране.

Амфетамините се предлагат в най-различни форми въз основа на тяхната чистота, но най-често срещаните са кристал (амфетамин сулфат) и хапчета. Кристалът е най-популярната форма, която се среща на улицата и се състои от бял или розов прах, който обикновено се изсмърча през носа като кокаин, въпреки че може да бъде погълнат и разтворен в напитка, пушен или инжектиран след разтопяване. Хапчетата за амфетамин се предлагат в различни цветове, форми и дори снимки и често се продават така, сякаш са MDMA (екстази), въпреки че не са. Невъзможно е да се определи чистотата на хапчетата, без да се направи лабораторно проучване, въпреки че през повечето време тя е ниска и веществото обикновено се смесва с прелюбодействащи вещества, които могат да изложат здравето (кофеин, пара-метил-метокси-амфетамини, ибупрофен и др.) (Chiu and Prenner, 2011).

Амфетамините увеличават активността на определени области на мозъка, свързани с мисленето, вземането на решения, движението и удоволствието; тоест те имат психостимулиращ ефект, който генерира промени както на психологическо, така и на физическо ниво (разширяване на зениците, повишен сърдечен ритъм, кръвно налягане и телесна температура). Както д-р Alles описа, амфетамините са склонни да повишават увереността, общителността, чувството за благополучие, бдителността, мотивацията и сексуалното желание, като същевременно намаляват чувството на глад и умора, поради което те често се използват от високоефективни спортисти и студенти (Спенсър и други, 2015). При някои хора обаче може да причини симптоми като тревожност, „мандибулео“ (бруксизъм), раздразнителност, гърчове, склонност към агресия и параноя, които нарастват по тежест с увеличаване на дозата (Shoptaw et al., 2009).

Поради химичните си свойства амфетамините влизат много лесно в мозъка; неговите ефекти започват да се проявяват 30 минути след поглъщане по орален път и дори за по-малко време, ако се прилага по друг начин - инжекционният път е най-бързият начин, и се запазват в продължение на 6 или 8 часа. Подобно на кокаина, амфетамините повишават нивата на допамин в специфични области на мозъка, като инхибират процеса на рециклиране на този невротрансмитер; но те също така не позволяват да се активират механизмите на неговото разграждане, което води до лавина от допамин, която обяснява всички психостимулиращи ефекти. Освен това, макар и в по-малка степен, амфетамините също повишават нивата на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в мозъка.

Въпреки че фаталните случаи от предозиране на амфетамин са редки, в някои случаи това може да причини смърт от инфаркт и инсулт при хора с проблеми с кръвоносната система, особено когато се смесва с други лекарства, които повишават кръвното налягане (кофеин, MDMA, кокаин и др.).

Най-опустошителните ефекти на амфетамина обаче се наблюдават при хронични потребители, които представляват сериозно физическо влошаване и качеството им на живот поради големия потенциал за генериране на зависимост, който веществото има. Тези хора са склонни да страдат от проблеми със съня, недохранване и анорексия (поради намаляването на глада), така че изглеждат по-възрастни, отколкото са. Те понякога страдат от сърдечни увреждания с аритмии и може да имат анхедония (невъзможността да изпитват удоволствие от живота без лекарството). Проучванията за невроизобразяване показват, че тези потребители често показват промени в структурата на мозъка, но не е много ясно дали тези промени и анхедонията са причините, поради които тези хора могат да станат зависими или съответстват на прекомерната употреба на амфетамини (Berman и други, 2008). Синдромът на отнемане на амфетамин се характеризира с ефекти, противоречащи на тези, произвеждани от веществото, като екстремна умора, глад и депресия, въпреки че може също да причини безсъние, раздразнителност и промени в настроението.

Понастоящем все още има многобройни въпроси относно молекулярните механизми на действие на тези съединения, които са от първостепенно значение за подробното разбиране на невроадаптивните отговори, които се появяват в мозъка по време на приложението на тези агенти. Амфетамините имат особености, които ги карат да изискват специално внимание при разглеждане на тяхната регулация, както поради присъщите им характеристики, така и поради водещата роля, която техните производни са поели в психиатричната фармакология.

Препратки
Библиографски

Berman, S. и др. (2008). "Злоупотреба с амфетамини и структурни аномалии в мозъка". Ann N Y Acad Sci, 1141: 195-220.

Caveney, S. и др. (2001). „Нови наблюдения върху вторичната химия на световната ефедра (Ephedraceae)“. Am J Bot, 88 (7): 1199-1208.

Chiu, М. H. и Prenner, E. J. (2011). „Диференциална сканираща калориметрия: безценен инструмент за подробна термодинамична характеристика на макромолекулите и техните взаимодействия.“ J Pharm Bioallied Sci, 3 (1): 39-59.

Defalque, R. J. и Wright, A. J. (2011). „Метамфетамин за Германия на Хитлер: 1937 до 1945“. Bull Anesth Hist, 29 (2): 21-32.

Heal, D. J. и други (2013). „Амфетамин, минало и настояще. Фармакологична и клинична перспектива ”. J Psychopharmacol, 27 (6): 479-496.

Shoptaw, S. J. и др. (2009). "Лечение на амфетаминова психоза". Кокранова база данни Syst Rev, 1: CD003026.

Spencer, R. C. и други (2015). „Ефектите, повишаващи познанието на психостимулантите включват пряко действие в префронталната кора“. Biol Psychiatry, 77 (11): 940-950.

Sulzer, D. и др. (2005). „Механизми на освобождаване на невротрансмитери от амфетамини: преглед“. Prog Neurobiol, 75 (6): 406-433.