Вижте статиите и съдържанието, публикувани в този носител, както и електронните резюмета на научни списания към момента на публикуване
Бъдете информирани по всяко време благодарение на сигнали и новини
Достъп до ексклузивни промоции за абонаменти, стартиране и акредитирани курсове
Farmacia Profesional е двумесечно списание, издавано от 1986 г., пионер в областта на фармацевтичната техническа преса и насочено към фармацевта като предприемач, мениджър и експерт по лекарства. Целта му е да актуализира знанията на фармацевта като здравен специалист и да разгледа актуални проблеми на пазара на лекарства, дермофармация, фармацевтични грижи и фитофармация, наред с други. Професионалната фармация предоставя инструменти и решения за лесно приложение във всички области, които са от интерес за фармацевтите.
Следвай ни в:
Бигуаниди, тиазолидиндиони, сулфонилурейни продукти, меглитиниди, инхибитори на дипептил пептидаза 4, агонисти на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и инхибитори на алфа глюкозидаза. Гамата от фармакологични лечения за диабет през устата е широка и разнообразна. Тази работа ни предлага визия за продажбите, регистрирани от различните групи молекули.
Захарният диабет е хронично заболяване, характеризиращо се с повишаване на стойностите на кръвната захар. Основните симптоми на диабета са повишена нужда от ядене и пиене, прекомерен обем на урината, умора и загуба на тегло без видима причина, тъй като приемът на храна се увеличава.
Целта на лечението е да се възстановят нормалните гликемични стойности, за да се избегнат остри усложнения, като диабетна кетоацидоза (DKA), в краткосрочен план и в дългосрочен план, сериозните общи усложнения, които това заболяване произвежда.
Захарният диабет (ЗД) е бил известен още преди християнската ера. Но именно Аретей от Кападокия (2 век сл. Н. Е.) Описва това състояние и му дава името на диабет („преминаващ”), като термин, отнасящ се до заболяването, характеризиращо се с преувеличено елиминиране на водата чрез бъбреците. Той открива, че пациентите са в състояние да пият необичайно големи количества течности, които след това бързо се елиминират от тялото, също в големи количества (течности "текат през" пациента).
Диабетът може да бъде причинен от ниско производство на инсулин или от неправилна употреба от тялото. Инсулинът е хормон, секретиран от панкреаса, който помага на захарите да достигнат до клетките на тялото и те метаболизират глюкозата в полезна форма на енергия.
По този начин тялото трябва да получи глюкоза (от храната, която ядем), да я абсорбира (чрез механизмите на храносмилането), така че тя да циркулира през кръвта и да се разпредели в тялото, и накрая, от кръвта да премине във вътрешността на клетки, за да може да се използва. Тази последна стъпка може да се осъществи само в присъствието на инсулин.
Класификация на диабета
Има две етиологични класификации на захарния диабет: една от СЗО (която разпознава три вида диабет) и друга от Американската диабетна асоциация (ADA), която добавя четвърти тип (под името „Други видове СД“):
Захарен диабет тип I (известен също като младежки или инсулинозависим диабет). Обикновено се диагностицира в детска възраст, въпреки че при някои индивиди тази диагноза се поставя късно в младостта. Характеризира се с дефицит на инсулин поради унищожаването, обикновено автоимунно, на бета клетки на островчета Лангерханс на панкреаса.
Захарен диабет тип II (диабет при възрастни). Той е много по-чест от предишния, смята се, че представлява между 80 и 90% от всички пациенти с диабет. Характеризира се с относителен дефицит на производство на инсулин и лошо използване на глюкозата в периферните тъкани.
Гестационен захарен диабет. Обикновено се появява между петия и шестия месец на бременността при жени, чиито стойности на глюкозата винаги са били в нормата. Бременността представлява основно метаболитно усилие и поради тази причина бременната жена има по-голяма вероятност да има дефицит на инсулин.
Други видове захарен диабет. Пациентите, засегнати от някоя от тези хипергликемии, са малцинство. Сред тях откриваме: тези, произведени от генетичен дефект в бета клетките на панкреаса, от повишена резистентност към инсулин (генетично обусловен), от някои заболявания на панкреаса, от хормонални дефекти или просто поради използването на определени химични съединения или наркотици.
Най-честите признаци и симптоми са: полиурия, полидипсия, полифагия, придружени от загуба на тегло, умора или умора и промени в зрителната острота. Сред по-рядко срещаните: коремна болка, гадене и повръщане, вагинит при жени и баланит при мъже и др.
Диагнозата се установява след измерване (поне два пъти) на плазмената концентрация на глюкоза при гладуване на пациента. Нормалните стойности са тези, вариращи от 70 до 110 mg/ml.
Също така се препоръчва да се извърши орален тест за толерантност към глюкоза (гликемична крива), с измерване на глюкозата на гладно, за един час и два часа. Цифрата е положителна с цифри, по-големи или равни на 200 mg/ml (за два часа).
При тип I и гестационен диабет най-показаното лечение е инжектирането на инсулин. Пероралните антидиабетни средства са напълно противопоказани при бременност, тъй като най-лесно преминават плацентарната бариера и могат да предизвикат продължителни хипогликемични състояния на плода, освен това сулфонилурейните и бигуанидите са свързани с тератогенни ефекти.
При диабет тип II пероралните лечения са по-чести, макар че ако не постигнат желаните нива на гликемия, може да се наложи прилагането на инсулин.
Най-честите увреждания засягат: кръвоносни съдове (макро и микроангиопатии), периферни нерви (полиневропатия), ретина (диабетна ретинопатия), бъбреци (от нефропатии до бъбречна недостатъчност), черен дроб (чернодробна стеатоза), сърце, кожа.
Освен това винаги трябва да вземаме предвид сериозни остри усложнения, които трябва да се избягват, като диабетна кетоза, хипогликемия и хипергликемия, хиперосмоларна некетотична кома или „диабетна кома“.
"Диабетната кома" се състои от остро усложнение на диабета, при което серумната концентрация на глюкоза се повишава над 250 mg/ml, достигайки в краен случай 1000 mg/ml. Високата осмоларност на кръвта причинява осмотична диуреза и тежка дехидратация, което застрашава живота на пациента.
Има няколко семейства орални антидиабетици, които се отличават с химическата си структура и/или механизма си на действие. Най-важните са следните:
Бигуаниди. Те повишават чувствителността на периферните тъкани към инсулин, въпреки че се нуждаят от него, за да бъде ефективен, тъй като те не стимулират производството му. Понастоящем се използва само метформин, тъй като други бигуаниди, подходящи като хипогликемични лекарства (като фенформин и буформин) са изтеглени от пазара поради техните значителни странични ефекти.
Тиазолидиндиони (често наричани "глитазони"). Те действат чрез селективно свързване с ядрения хормон рецептор PPARgamma, който включва генетична регулация на транскрипцията. Това увеличава чувствителността на мускулите, мазнините и черния дроб към инсулин. Най-използваните са розиглитазон и пиоглитазон.
Сулфонилурейни продукти. Те стимулират секрецията на инсулин и след това, в дългосрочен план, увеличават метаболитния отговор на циркулиращия инсулин, вероятно чрез индуциране на образуването на нови клетъчни инсулинови рецептори или чрез повишаване на чувствителността на съществуващите. Те включват: гликлазид, глимепирид и глибенкламид.
Меглитиниди (или "глиниди"). Те представят фармакологичен и токсикологичен профил, подобен на този на сулфонилурейните продукти, стимулиращ секрецията на инсулин. Те са в състояние да контролират хипергликемията след хранене малко по-добре, въпреки че се нуждаят от доза, разпределена през целия ден, съвпадаща с основните хранения. Репаглинид и натеглинид принадлежат към тази група.
Инхибитори на дипептил пептидаза 4 (DPP 4). Прилагането му води до инхибиране на активността на този ензим, което води до повишаване на ендогенните нива на инкретиновите хормони GLP-1 (глюкагоноподобен пептид 1) и GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид).
Чрез това повишаване на нивата на инкретините, те повишават чувствителността на бета клетките към глюкозата, насърчавайки глюкозозависимата секреция на инсулин. Търгуваните молекули от тази група са вилдаглиптин и ситаглиптин.
Глюкагоноподобни пептид-1 (GLP-1) агонисти. Молекулата, която отваря тази терапевтична група в Испания, от края на 2008 г., е екзенатид, инкретинмиметик, който има няколко антихипергликемични действия на GLP-1. Аминокиселинната последователност на екзенатид частично се припокрива с тази на човешкия GLP-1. Доказано е, че екзенатидът in vitro свързва и активира GLP-1 рецептора. В тялото тя увеличава, по глюкозозависим начин, секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса.
Въпреки факта, че дори в официалния си европейски технически лист е класифициран като „Други перорални антидиабетни средства“, истинският му път на приложение е парентерален, като се използват предварително напълнени писалки, тъй като той е пептид, аналогичен на естествения, който не би бил активен през храносмилателния тракт. Показан е при пациенти с диабет тип II, които вече са на лечение с метформин или сулфонилурейни продукти и които не са постигнали адекватен гликемичен контрол.
Инхибитори на алфа глюкозидаза. Те намаляват скоростта на смилане на полизахариди в проксималното тънко черво, като основно намаляват нивата на глюкоза след хранене. Двата предлагани в момента са акарбоза и миглитол.
Пазар за орален антидиабет
Почти 28 милиона единици перорални антидиабетни лекарства бяха продадени в испанските аптеки в периода между юли 2008 г. и юни 2009 г. Тази цифра означаваше оборот от 191,54 милиона евро за лабораториите.
(Трябва да се отбележи, че данните, събрани в тази работа, се отнасят само до продажби, опосредствани от фармацевтичната дистрибуция на едро. В този сегмент директната покупка, особено на генерични специалитети, от аптеки до лаборатории може да промени резултатите, представени тук).
Както можем да видим на фигури 1 и 2, процентите на продажби в единици и стойности на различните подгрупи показват ясни разлики между тях.