Флуоксетин (Prozac) представлява крайъгълен камък в историята на психофармакологията, тъй като е първият антидепресант в групата на SSRIs.

Това лекарство има активиращи свойства, което го прави добър избор за пациенти с инхибирана депресия или атипична депресия. Препоръчително е обаче да се избягва активирането при пациенти с безсъние и възбуда.

Има нещо, което прави флуоксетин уникален: неговият дълъг полуживот. Ще разгледаме предимствата и недостатъците на това в клиничната практика.

Другата важна фармакокинетична находка е, че флуоксетинът е мощен инхибитор на CYP2D6.

показания

Флуоксетин представлява крайъгълен камък в историята на психофармакологията, тъй като е първият антидепресант в групата на SSRIs.

Това лекарство има активиращи свойства, което го прави добър избор за пациенти с инхибирана депресия или атипична депресия. Препоръчително е обаче да се избягва активирането при пациенти с безсъние и възбуда.

Има нещо, което прави флуоксетин уникален: неговият дълъг полуживот. Ще обсъдим предимствата и недостатъците на това в клиничната практика. Този дълъг полуживот позволи развитието на седмична капсула.

Другият важен фармакокинетичен факт е, че флуоксетинът е мощен инхибитор на CYP2D6.

Фармакология и магистър

Подобно на други SSRIs, флуоксетин инхибира серотониновия транспортен протеин. Освен това, той е слаб инхибитор на обратното поемане на норепинефрин; този ефект се увеличава с по-високи дози. Клиничното значение на този норадренергичен ефект обаче не е ясно.

Флуоксетин е антагонист на 5НТ2С рецептори; това е предложено като вероятен механизъм за неговите активиращи свойства.

Клинични приложения

Флуоксетин е одобрен за лечение на голямо депресивно разстройство и биполярна депресия. При биполярна депресия е одобрен за употреба в комбинация с оланзапин, наречена „комбинация на флуоксетин оланзапин“ или CFO.

Този антидепресант също е одобрен за паническо разстройство и обсесивно компулсивно разстройство.

Други показания включват нервна булимия и предменструално дисфорично разстройство. По този начин флуоксетинът е единственият антидепресант, одобрен за лечение на булимия.

Фармакокинетика

Флуоксетин има уникални фармакокинетични свойства. Това, което отличава това лекарство от останалите SSRI, е неговият дълъг полуживот. Повечето SSRI имат период на полуразпад около 1 ден. За разлика от това, флуоксетин има полуживот от 2 до 4 дни, а неговият активен метаболит, норфлуоксетин, от 7 до 15 дни.

Дългият полуживот има своите предимства и недостатъци. Предимство е ползата по отношение на придържането към лечението, тъй като пациентите, които пропускат дневни дози, са обхванати от лекарството. Друго е, че този дълъг полуживот предпазва пациента от синдрома на прекратяване на SSRI.

Явен недостатък е свързан с лекарствените взаимодействия. Ако се наложи пациентът да премине от флуоксетин към МАОИ, ще трябва да изчакат по-дълъг период на измиване, преди да започнат МАОИ.

Като цяло се препоръчва да се изчака 5 седмици.

Флуоксетин е мощен инхибитор на CYP2D6 и споделя тази характеристика с два други SSRI: пароксетин и флувоксамин. Това отваря възможността за лекарствени взаимодействия със субстрати на CYP2D6.

Норфлуоксетин, неговият активен метаболит, е умерен инхибитор на CYP3A4, но това не е клинично значимо.

Неблагоприятни ефекти

Що се отнася до неблагоприятните ефекти, той има подобен профил като другите SSRI. Съществува отличителен неблагоприятен ефект, свързан с неговия клиничен профил: възможността да предизвика активиране. Проявява се като нервност или безсъние, обикновено е преходна и се появява в началото на лечението и след това отшумява.

Това трябва да се има предвид при предписване на флуоксетин на пациенти с депресия с тревожност.

От друга страна, това е лекарство, класифицирано като категория С на риск по време на бременност.

Дозировка

Флуоксетин се предписва в дози между 20 и 60 mg/ден за депресия и тревожни разстройства. Препоръчителната начална доза за депресия е 20 mg/ден, която може да се титрира до 60 mg/ден. При тревожни разстройства началната доза е по-ниска, 10 mg/ден; това се дължи на активиращите свойства на лекарството.

За булимия дозата е по-висока, клиничните изпитвания показват ефикасност само когато се дозират при 60 mg/ден.

Флуоксетин се предлага в различни формулировки (това зависи от всяка държава)
• Капсули от 10 mg, 20 mg и 40 mg.
• 10 и 20 mg таблетки.
• Течна формула от 20 mg/5 ml, налична в бутилки от 120 ml.
• И една капсула от 90 mg, прилагана седмично.