ОПИСАНИЕ

vademecum

Фентермин (хидрохлорид) е симпатомиметичен амин с фармакологична активност, подобна на тази на амфетамин. Лекарствата от този клас, които се използват при затлъстяване, са известни като "аноректици" или "аноректици". Не е установено, че действието на тези лекарства при лечението на затлъстяване е основно потискане на апетита. Други действия върху централната нервна система или метаболитни ефекти могат да бъдат включени, например стимулиране на централната нервна система и повишаване на кръвното налягане.

Фентермин хидрохлорид е показан за лечение на екзогенно затлъстяване като краткосрочно (няколко седмици) допълнение към режима за намаляване на теглото въз основа на ограничаване на калориите. затлъстели възрастни субекти, инструктирани по управление на диетата и лекувани с "аноректични" лекарства, губят повече тегло средно от тези, лекувани с плацебо и диета.

Степента на загуба на тегло при пациенти, лекувани с лекарства, в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо, е само част от килограм на седмица. Скоростта на загуба на тегло е по-висока през първите седмици от лечението и има тенденция да намалява през следващите седмици

Естествената история на затлъстяването се измерва в години, докато проучванията, проведени с фенформин, са ограничени до продължителност от няколко седмици; поради това цялостното въздействие на индуцираната от лекарства загуба на тегло само върху диетата трябва да се счита за клинично ограничено.

Механизъм на действие: Всички централно действащи аноректични лекарства са производни на фенилетиламин. Структурата на фенилетиламин също е в основата на невротрансмитерите; допамин, норепинефрин (NE) и епинефрин (моноамини). Фентерминът стимулира освобождаването на NE от нервните окончания, увеличавайки количеството на NE, което взаимодейства с постсинаптичните рецептори. Местата на свързване на тези вещества в хипоталамуса се регулират чрез йонни канали от нивото на глюкозата, стимулирайки помпата Na +/K + ATPase. При проучвания върху животни е доказано, че всички производни на фенилетиламин намаляват глада.

Фармакокинетика: след перорално приложение на 15 mg фенформин максималните плазмени концентрации от 49,1 ng/ml се достигат на 6 часа. Площта под AUC кривата е 2000 ng * h/mL. Фентерминът е 17,5% свързан с плазмените протеини. Привидният обем на разпределение е 348 L.

Фентерминът се метаболизира чрез р-хидроксилиране на ароматния пръстен и чрез N-окисление на алифатната странична верига. Изоензимът CYP 3A4 на цитохром P450 участва в метаболизма на фентермин, въпреки че не изглежда твърде активен.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на екзогенно затлъстяване във връзка с диета:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Фентерминът е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност или идиосинкразия към симпатомиметични амини. Също така е противопоказан при напреднала артериосклероза, симптоматично сърдечно-съдово заболяване, умерена до тежка хипертония, хипертиреоидизъм и глаукома.

Поради потенциала си да причини зависимост, фентерминът е противопоказан при състояния на възбуда, пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици, по време или в рамките на 14 дни след приложението на инхибитори на моноаминооксидазата, поради опасността от хипертонична криза.

Толерантността към анорексичния ефект обикновено се развива в рамките на няколко седмици. Когато това се случи, препоръчителната доза не трябва да се надвишава в опит да се увеличи ефектът; по-скоро лекарството трябва да бъде прекратено.

Фентерминът е химически и фармакологично свързан с амфетамините. Амфетамините и други свързани стимуланти са били широко злоупотребявани и потенциалът за злоупотреба с фентермин трябва да се вземе предвид при оценката дали да се включи това лекарство в програма за намаляване на теглото. Злоупотребата с амфетамин и свързаните с нея наркотици може да бъде свързана с интензивна психологическа зависимост и тежка социална дисфункция. Има съобщения за пациенти, които са увеличили дозата до многократно препоръчителната доза.

Внезапното спиране след продължително прилагане на високи дози води до силна умора и психическа депресия; има и промени в ЕЕГ на съня.

Проявите на хронична интоксикация с аноректични лекарства включват тежки дерматози, изразено безсъние, раздразнителност, хиперактивност и промени в личността. Най-сериозната проява на хронично отравяне е психоза, често клинично неразличима от шизофрения.

Не е установена безопасната употреба на фентермин по време на бременност. Употребата на фентермин от жени, които са или могат да забременеят, и тези през първия триместър на бременността, изисква да се прецени потенциалната полза спрямо възможната опасност за майката и детето.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Фентерминът може да причини сериозни нежелани реакции, ако се приема с:

дулоксетин
Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО)
псевдоефедрин или фенилефрин
прокарбазин
сибутрамин
SSRIs като циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин
стимуланти, като дексметилфенидат, метилфенидат или модафинил
венлафаксин

НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Основните нежелани реакции, произведени от фентермин, са:

Проявите на остро предозиране с фентермин включват безпокойство, треперене, хиперрефлексия, учестено дишане, объркване, агресивност, халюцинации и състояния на паника. Умората и депресията често следват централната стимулация. Сърдечно-съдовите ефекти включват аритмии, хипертония или хипотония и циркулаторен колапс. Стомашно-чревните симптоми включват гадене, повръщане, диария и коремни спазми. Фаталното отравяне обикновено завършва с припадъци и кома.

Лечението на остро отравяне с фентермин е предимно симптоматично и включва промиване и седация на барбитурати. Опитът с хемодиализа или перитонеална диализа е недостатъчен, за да позволи препоръки в това отношение. Подкисляването на урината увеличава отделянето на фентермин. Интравенозният фентоламин се предлага като възможно лечение на остра хипертония, ако това усложнява предозирането на фентермин.

ПРЕЗЕНТАЦИИ

  • ADIPEX, капс. 30 mg
  • ACXION, капсули 30 mg

Фентерминът е забранен в Испания и други страни от Европейския съюз

FDA одобри през 2012 г. фиксираната комбинация от фентермин/топирамат 15 mg/92 mg