противопоказания

Арипипразол принадлежи към клас лекарства, известни като атипични антипсихотици. Използва се главно за лечение на шизофрения. Въпреки това, той има и други приложения като лечение на биполярно разстройство, синдром на Tourette, раздразнителност, свързана с аутизъм, и лечение на депресия.

От друга страна, арипипразолът е лекарство, което е противопоказан при хора, алергични към него. По този начин може да предизвика симптоматична картина, която може да доведе до смъртта на пациента. Преди да разберем обаче как действа арипипразол, трябва да разберем, макар и широко, основното заболяване, за което е показан, шизофренията.

Общи характеристики на разстройството на шизофренията

Шизофренията е психично заболяване, което засяга някои мозъчни функции. Някои от тях са мисъл, възприятие, емоции или поведение.

Симптомите на това заболяване обикновено започват между 16 и 30 годишна възраст и мъжете често са по-склонни към тях че жените. Обикновено от 45-годишна възраст това психично заболяване не се развива.

Тези симптоми могат да бъдат класифицирани в три вида. Психотични симптоми, които изкривяват мисленето на пациента, като халюцинации или заблуди, „негативни“ симптоми, които затрудняват проявата на емоции и нормалното поведение и накрая, когнитивните симптоми, които влияят върху процеса на мислене.

Що се отнася до причините за неговото развитие, те не са точно известни. Смята се, че те съществуват различни фактори, действащи заедно и допринасят за неговото развитие.

Сред възможните причини, генетичният компонент е най-важен. Химията на мозъка също играе важна роля, тъй като невротрансмитери като дезадаптация на допамин и серотонин се наблюдават при пациенти с шизофрения.

Имайте предвид това това заболяване е хронично и няма лечение. Следователно, антипсихотичните лекарства като арипипразол ще помогнат за контролиране на много от симптомите. Допълнителни лечения като терапия, семейно обучение или рехабилитация могат да помогнат на пациента да се справя с болестта всеки ден.

Механизъм на действие на арипипразол

Антипсихотичният ефект на това лекарство, като атипичен антипсихотик, се развива от а различен механизъм от типичните антипсихотици, като кветиапин или клозапин.

Арипипразол, въпреки че не знае точно механизма, по който действа, изглежда, че упражнява своите антипсихотични ефекти чрез взаимодействат като частичен агонист на допамин D2 рецепторите.

В допълнение към взаимодействието с тези рецептори, арипипразол той също е частичен агонист на серотониновия 5-НТ1 рецептор. Подобно на други атипични антипсихотици, той показва антагонистичен профил на 5-НТ2А рецепторите. Това причинява по-малко екстрапирамидни симптоми.

Фармакокинетика

Арипипразол е перорално лекарство което представлява добро усвояване. Максималните концентрации в плазмата се достигат между 3 и 5 часа след приложението.

Това е много мастноразтворимо лекарство, така че е широко разпространено в тялото. Какво още, страдат от силен метаболизъм в черния дроб, основните пътища за биотрансформация са следните три:

  • Дехидрогениране.
  • Хидроксилиране.
  • N-деалкилиране.

Първите две се извършват благодарение на действието на ензимите CYP3A4 и CYP2D6. N-деалкилирането се катализира от CYP3A4. В резултат на тези реакции се получават метаболити, от които най-важен е дехидро-арипипразол. След метаболизиране, както неговите метаболити, така и останалата част от лекарството, които не са били биотрансформирани се екскретират с изпражненията и в по-малка степен с урината.

Важен факт, който трябва да се вземе предвид при лечението с арипипразол, е високата му степен на свързване с плазмените протеини. По-специално свързва 99% албумин. Тази характеристика трябва да се вземе предвид, ако приемате друго лекарство, което също се свързва много с плазмените протеини.

Възможно е тези две лекарства да взаимодействат помежду си, измествайки антипсихотиците. Ако това се случи, свободната фракция на арипипразол в плазмата ще се увеличи, което води до усилване на неговите ефекти, което може да доведе до токсична картина.

Нежелани реакции на арипипразол

The Екстрапирамидните симптоми са типична нежелана реакция на антипсихотичните лекарства. Тъй като арипипразолът е атипичен антипсихотик, появата на тези ефекти е много по-рядка, отколкото при лечение с типични антипсихотици.

Това се дължи на способността на арипипразол да взаимодейства антагонистично със серотониновите рецептори, което може да увеличи допаминергичното неутрално предаване в нигростриаталния път, като по този начин намалява риска от екстрапирамидни симптоми.

въпреки това, екстрапирамидните ефекти зависят от дозата. Следователно, ако се прилага по-висока доза от препоръчаната, те също могат да се появят. Освен тези ефекти, най-честите нежелани реакции са:

  • Безсъние и възбуда.
  • Главоболие.
  • Замъглено виждане.
  • Ортостатична хипотония.
  • Гадене и повръщане.
  • Диария.

  • Кларк, Z. (2011). Арипипразол. В xPharm: Изчерпателен справочник за фармакологията. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.63016-8
  • Burris, K. D. (2002). Арипипразол, нов антипсихотик, е частичен агонист с висок афинитет при човешките допаминови D2 рецептори. Вестник по фармакология и експериментална терапия. https://doi.org/10.1124/jpet.102.033175
  • Hirsch, L. E., & Pringsheim, T. (2016). Арипипразол за разстройства от аутистичния спектър (ASD). База данни на Cochrane за систематични прегледи. https://doi.org/10.1002/14651858.CD009043.pub3
  • El-Sayeh, H. G., & Morganti, C. (2006). Арипипразол за шизофрения. Базата данни на Cochrane за систематични прегледи. https://doi.org/10.1002/14651858.CD004578.pub3
  • Shirley, M., & Perry, C. M. (2014). Арипипразол (ABILIFY MAINTENA®): Преглед на употребата му като поддържащо лечение за възрастни пациенти с шизофрения. Наркотици. https://doi.org/10.1007/s40265-014-0231-7
  • Mallikaarjun, S., Kane, J. M., Bricmont, P., McQuade, R., Carson, W., Sanchez, R., ... Fleischhacker, W. W. (2013). Фармакокинетика, поносимост и безопасност на арипипразол веднъж месечно при шизофрения при възрастни: Отворено, паралелно, многодозово проучване. Шизофрения Изследвания. https://doi.org/10.1016/j.schres.2013.06.041

Завършва фармация от университета в Саламанка (академична 2013-2018 г.). В момента Мария Виханде се е специализирала в областта на клиничните изследвания чрез Магистър по мониторинг на клинични изпитвания и медицински въпроси в CESIF (Център за висши изследвания на фармацевтичната индустрия). Той съчетава работата си с степен по психология преподава от UNED (Национален университет за дистанционно обучение). Мария Виханде направи извънкласни стажове в аптеката и е осъществил кариерния стаж в болница „Света София“ в Атина (Гърция), благодарение на програмата „Еразъм“. В момента работи като младши клиничен изследовател в групата за изследване на рака на гърдата GEICAM.