кодеин

Кодеинът е лекарство, което принадлежи към семейството на опиатите. Той има структура, подобна на тази на морфина, така че ефектите му ще бъдат подобни. Кодеинът обаче има по-малко аналгетично действие и произвежда по-малко странични ефекти от морфина.

Това лекарство може да се прилага както орално, така и подкожно или интрамускулно. Изборът на начина на приложение ще зависи от ситуацията на всеки пациент.

Кодеинът е открит още през 1832 г. от френски химик и фармацевт, на когото вече са приписвани други открития в областта на фармакологията.

Показания за кодеин

Това е опиат, който се използва за лечение на суха и непродуктивна кашлица, както и лека до умерена болка. В Испания формите, които присъстват на пазара, имат само индикация за кашлица.

въпреки това, Съществуват и форми, комбинирани с парацетамол в различни пропорции за лечение на лека или умерена болка. Освен това са проведени проучвания за сравняване на ефикасността му при лечение на рак.

Механизъм на действие: как кодеинът има ефект върху тялото?

Кодеин дължи своите аналгетични и антитусивни ефекти на своята агонистична активност при рецепторите на ЦНС. Този агонизъм обаче е слаб в сравнение с други опиоидни лекарства.

За да може да задейства обезболяващото му действие, кодеинът трябва да се превърне в морфин, което ще направи, след като се метаболизира, както ще видим по-късно.

По отношение на опиатните рецептори можем да открием три основни типа: μ, κ и δ. Всички те са свързани с G протеин и те функционират както като положителни, така и като отрицателни модулатори на синаптичното предаване чрез G протеини.

Кодеин, както и останалите опиоидни лекарства, не променя прага на болката или влияе върху проводимостта на нервните импулси. Това, което прави, е да модифицира възприемането на болката.

По отношение на антитусивното действие, предизвикано от това лекарство, се медиира от директното действие, което има върху рецепторите за кашлица в центъра на гръбначния мозък. Кодеинът също е способен да произвежда сухи секрети от дихателните пътища и да повишава вискозитета на бронхиалните тръби.

В допълнение, друго от предимствата, които представлява, е това дозата, която се прилага за постигане на антитусивното си действие, не предизвиква аналгезия.

Фармакокинетика: какво се случва с кодеин в организма?

Фармакокинетиката включва процесите на абсорбция, разпределение, метаболизъм и елиминиране на лекарството. По този начин, кодеинът е активно вещество, което може да се прилага както през устата, така и парентерално.

Веднъж приложен, той се абсорбира добре и началото на действието започва след 10 до 30 минути след интрамускулно приложение и между 30 и 60 минути след перорално приложение.

Въпреки това, максималните аналгетични ефекти не се достига, докато не изминат около 60 минути ако е приложена интрамускулна доза или след около 90 минути след перорално приложение. Максималният ефект трае около 5 часа.

Що се отнася до антитусивните ефекти, характерни за това лекарство, те достигат максималната си ефективност след 1 до 2 часа перорално приложение. Те могат да продължат до 6 часа.

От друга страна, по отношение на разпространението му, почти не се свързва с плазмените протеини. И накрая, той се метаболизира в черния дроб, основна стъпка за него да бъде трансформиран в морфин и по този начин да бъде в състояние да задейства действието му. Следователно кодеинът е метаболит на морфина.

И накрая, след като се метаболизира и изпълни подходящия ефект, както кодеинът, така и основните му метаболити (морфин и норкодеин) се екскретират с урината. Въпреки това, малко количество може да се отдели с изпражненията.

Завършеност

Кодеинът е пролекарство, което, след като бъде приложено, се превръща в морфин, когато се метаболизира в черния дроб. В Испания се предлага на пазара за лечение на кашлица. Въпреки това, той може да има и обезболяващи действия при по-високи дози.

Можете да се консултирате както с лекаря, така и с фармацевта, ако имате въпроси относно това лекарство. Какво още, можете също да ги попитате за всички симптоми, които имате от началото на лечението с кодеин за да се избегнат усложнения.

  • Bowery, N. G. (2007). Кодеин. В xPharm: Изчерпателен справочник за фармакологията. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.61504-1
  • Crews, K. R., Gaedigk, A., Dunnenberger, H. M., Klein, T. E., Shen, D. D., Callaghan, J. T., ... Skaar, T. C. (2012). Насоки за прилагане на консорциум за клинична фармакогенетика (CPIC) за терапия с кодеин в контекста на генотипа на цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинична фармакология и терапия. https://doi.org/10.1038/clpt.2011.287
  • Koren, G., Cairns, J., Chitayat, D., Gaedigk, A., & Leeder, S. J. (2006). Фармакогенетика на морфиновото отравяне при кърмаче при новородено на майка, предписана от кодеин. Лансет. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(06)69255-6

Завършва фармация от университета в Саламанка (академична 2013-2018 г.). В момента Мария Виханде се е специализирала в областта на клиничните изследвания чрез Магистър по мониторинг на клинични изпитвания и медицински въпроси в CESIF (Център за висши изследвания на фармацевтичната индустрия). Той съчетава работата си с степен по психология преподава от UNED (Национален университет за дистанционно обучение). Мария Виханде направи извънкласни стажове в аптеката и е осъществил кариерния стаж в болница „Света София“ в Атина (Гърция), благодарение на програмата „Еразъм“. В момента работи като младши клиничен изследовател в групата за изследване на рака на гърдата GEICAM.