метформин

В
В 		В

Персонализирани услуги

Член

  • Испански (pdf)
  • Статия в XML
  • Препратки към статии
  • Как да цитирам тази статия
  • Автоматичен превод
  • Изпратете статия по имейл

Индикатори

  • Цитирано от SciELO
  • Достъп

Свързани връзки

  • Подобно в SciELO

Дял

версия В он-лайн В ISSN 2220-2234

СПЕЦИАЛЕН ЧЛЕН

Метформин, 50 години след употребата му: Ефикасност, толерантност, безопасност и нови показания

Метформин, 50 години употреба: Ефективност, толерантност, сигурност и нови показания

Д-р Соня Креспо Ерера

Вътрешни болести, Клинична болница
Виедма, професор по фармакология,
Кметът на Универсидад де Сан Симон. Кочабамба, Боливия

Цитирайте като: Rev Cient Cienc Med 2009; 12 (2): 23-5

Съкращения и съкращения, използвани в тази статия:

ADA = Американска диабетна асоциация
EASD = Европейска асоциация за изследване на диабета [Европейска асоциация за изследване на диабета]
LDL = Липопротеин с ниска плътност [Липопротеин с ниска плътност]
UKPDS = Проспективно проучване за диабет в Обединеното кралство
AGA = Промяна на кръвната захар на гладно
AMPK = Протеин киназа, активирана от аденозин монофосфат
ATG = Нарушен глюкозен толеранс
DM2 = Захарен диабет тип 2
HbA 1в = Гликиран хемоглобин
ИДФ = Международна диабетна федерация
ИТМ = Индекс на телесна маса
SOPQ = Синдром на поликистозните яйчници

ВЪВЕДЕНИЕ

Първоначално метформин се приема с повишено внимание като лечение на диабет тип 2, главно поради неблагоприятните ефекти, свързани с предишен бигуанид; фенформин. В продължение на няколко години метформинът е един от стълбовете на лечението на захарен диабет, тъй като допринася за постигане на адекватен гликемичен контрол при много пациенти, като същевременно стимулира намаляването на телесното тегло при затлъстелите диабетици1. В момента последният консенсусен документ ADA/EASD го препоръчва като лекарство от първа линия за това заболяване2.

Факторите, допринесли за тази промяна в медицинското възприятие, са: 1) По-добро разбиране на механизма му на действие, макар и все още непълно. 2) Относителната му безопасност, дори при високи дози и при различни видове клинични патологии. 3) Ефикасността му при лечението на диабет тип 2 (ADA/EASD) и при профилактика на диабет (Програма за профилактика на диабета) или сърдечно-съдови събития (UKPDS) 3. 4) Ефикасността му при деца с диабет тип 24. 5) Неговата относително ниска цена.

Предписва се от ендокринолози, интернисти, а също и от други специалисти, което е паралелно с данните, които все повече подкрепят, че метформин може да подобри нивата на овулация/бременност при жени с PCOS5 или характеристиките на инсулинорезистентните състояния6, както и при профилактика на рака.

КЛИНИЧНИ МЕХАНИЗМИ

Това е единственото лекарство за лечение на DM2, което досега е доказано, че намалява сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност.

Показания: Начало на DM2, свързано с диета и упражнения. Той се счита за лекарството на избор при DM2 с наднормено тегло или затлъстяване. В последния консенсус на ADA-Европейската група, както и в английските насоки, той се счита за изходно лекарство във всички DM2, включително и при затлъстяване.

Странични ефекти: Стомашно-чревни разстройства: (диария, гадене, повръщане, коремна болка), промени във вкуса, лактатна ацидоза (описана главно с фенформин и бутформин), аноректичен ефект и други по-редки (метален вкус и намаляване на нивата на витамин В12).

Стомашно-чревните проблеми, главно диария и дискомфорт в корема, са основният неблагоприятен ефект и се срещат при 20-30% от пациентите. Те обикновено са умерени и преходни и могат да бъдат сведени до минимум чрез намаляване на дозата. Толерантността не се постига при 5% от пациентите и лекарството трябва да бъде оттеглено. Метформин може да повлияе на дългосрочната абсорбция на витамин В12, но това рядко е от клинично значение. Лактатната ацидоза е рядка, когато се използва правилно.

Взаимодействия: Алкохол (риск от лактатна ацидоза от синергизъм).

Противопоказания: Абсолютно: бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин> 1,5 mg/dl при мъжете или> 1,4 mg/dl при жените или скорост на гломерулна филтрация

Относително: използване на йодирани контрасти, чести инфекции, застойна сърдечна недостатъчност, хирургическа подготовка. Във всички тези случаи това е временно противопоказано, докато трае ситуацията. Важно е да посъветвате пациента да преустанови приема на бигуаниди 24-48 часа преди операцията и използването на контрастни тестове.

Употреба: Препоръчва се да се започне с 500 mg, като постепенно се увеличава според индивидуалния отговор, FDA одобрява максимална доза от 2,55 g, в Европа максималната доза е 3 g.

БЪДЕЩИ ПОКАЗАНИЯ

2) ПОЛИХИСТИЧЕН ЯЙЧЕН СИНДРОМ И БЕЗПЛОДНОСТ: Има все повече данни в подкрепа на полезните ефекти на метформин при това заболяване: Великобритания 10.11, САЩ 12.13 и Австралия 14 през последните 5 години. Препоръките на Британски национален институт за здраве и клинични постижения (2004), които подкрепят добавянето на метформин към режимите на жени с наднормено тегло и резистентни към кломифен PCOS 10, и изявление на становището на Американската асоциация на клиничните ендокринолози (2005), което счита, че лечението с метформин може да бъде от полза за повечето жени с PCOS 12 .

4) ЛИПОДИСТРОФИЯ, СВЪРЗАНА С ХИВ. Половината от пациентите, получаващи високоактивна антиретровирусна терапия, особено тези, лекувани с ХИВ протеазни инхибитори, развиват характерна липодистрофия с преразпределение на мазнините, атрофия на подкожната тъкан, със или без натрупване на мазнини в други области като вътрешностите. Той е свързан с инсулинова резистентност и може да доведе до кардиометаболитни промени, като дислипидемия, дисгликемия и промяна в коагулацията. Седем рандомизирани проучвания показват, че комбинацията от метформин и упражнения е по-ефективна от метформин самостоятелно за подобряване на кардиометаболичните рискови фактори, включително коремно затлъстяване, кръвно налягане и нива на инсулин.

5) ПОТЕНЦИАЛ НА МЕТФОРМИНА ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА НЕОПЛАСТИЧНИ БОЛЕСТИ. Експерименталните данни показват, че ензимът АМР-активирана протеин киназа (AMPK) играе известна роля в молекулярните механизми, отговорни за полезните метаболитни действия на метформин. Идентифициран е туморен супресор, LKB1, като ретрограден регулатор на AMPK, като се има предвид хипотезата за възможно антинеопластично действие на метформин. Два мащабни наблюдателни анализа, проведени при пациенти с DM2, установяват значително намаляване на смъртността от рак при пациенти, лекувани с метформин, в сравнение с пациенти, лекувани с други терапии.

ПРЕПРАТКИ

1. Климент S. Указания за гликемичен контрол. Clin Cornerstone. 2004; 6 (2): 31-9. [Връзки]

2. Nathan DM, Buse JB, Davidson MB, Ferrannini E, Holman RR, Sherwin R, et al. Медицинско управление на хипергликемия при диабет тип 2: консенсусен алгоритъм за започване и коригиране на терапията: консенсусно изявление на Американската диабетна асоциация и Европейската асоциация за изследване на диабета. Грижа за диабета 2009; 32 (1): 193-203. [Връзки]

3. Интензивен контрол на кръвната захар със сулфанилурейни производни или инсулин в сравнение с конвенционалното лечение и риск от усложнения при пациенти с диабет тип 2 (UKPDS 33). Група за проспективно проучване на диабета във Великобритания (UKPDS). Лансет 1998; 352 (9131): 837-53.

4. Издърпайте DE. Диабет тип 2 и рискови фактори за диабет при деца и юноши. Clin Cornerstone 2004; 6 (2): 17-30. [Връзки]

5. Lord JM, Flight IH, Norman RJ. Метформин при синдром на поликистозните яйчници: систематичен преглед и метаанализ. BMJ 2003; 327 (7421): 951-3. [Връзки]

6. Смит DO, LeRoith D. Синдром на инсулинова резистентност, преддиабет и профилактика на захарен диабет тип 2. Clin Cornerstone 2004; 6 (2): 7-6 [Връзки]

7. WC на ​​Knowler, Barrett-Connor E, Fowler SE, Hamman RF, Lachin JM, Walker EA и др. Намаляване на честотата на диабет тип 2 с намеса в начина на живот или метформин. N Engl J Med 2002; 346 (6): 393-403. [Връзки]

8. Рамачандран A, Snehalatha C, Mary S, Mukesh B, Bhaskar AD, Vijay V. Индийската програма за профилактика на диабета показва, че модификацията на начина на живот и метформин предотвратяват диабет тип 2 при азиатски индийски субекти с нарушен глюкозен толеранс (IDPP-1). Диабетология. 2006; 49 (2): 289-97. [Връзки]

9. Wenying, Y., Lixiang, L., Jinwu, Q., Guangwei, L., Zhiqing, Y., Xiaoren, P. (2001) Превантивният ефект на акарбозата и метформин върху IGT популацията от превръщане в захарен диабет: 3-годишно мултицентрално проспективно проучване. Китайски вестник по ендокринология и метаболизъм, 17, 131-134

10. Национален институт за здраве и клинични постижения. Насоки CG11 Плодовитост. Достъпно на: http://www.nice.org.uk/guidance/CG11/guidance/pdf/English [Връзки]

11. Кралски колеж по акушерство и гинекология. Синдром на поликистозните яйчници: какво означава за вашия дългосрочен Elath. Достъпно на: http://www.rcog.org.uk/index.asp?PageID=1119 [Връзки]

12. Американска асоциация на клиничните ендокринолози. Изложение на позицията относно метаболитните и сърдечно-съдови последици от синдрома на поликистозните яйчници. Достъпно на: http://www.aace.com/pub/pdf/guidelines/PCOSpositionstatement.pdf. [Връзки]

13. Американски колеж по акушерство и гинекология. Полицистичен синдром на яйчниците. Резюме на насоките. Достъпно на: http://www.guideline.gov [Връзки]

14. Норман, R.J., Kidson, W.J., Cuneo, R.C., Захарин, MR. (2001) Метформин и намеса при синдром на поликистозните яйчници. Медицинският вестник на Австралия, 174, 580-583

15. Gill HK, WU GY. Безалкохолна мастна чернодробна болест и метаболитният синдром: ефекти от отслабването и преглед на популярните диети. Отговорът са диетите с ниско съдържание на въглехидрати? World J Gastroenterol 2006; 12 (3): 345-53. [Връзки]

16. Uygun A, Kadayifci A, Isik AT, Ozgurtas T, Deveci S, Tuzun A, et al. Метформин при лечение на пациенти с неалкохолен стеатохепатит. Aliment Pharmacol Ther 2004; 19 (5): 537-44. [Връзки]

В Цялото съдържание на това списание, с изключение на случаите, когато е идентифицирано, е под лиценз Creative Commons