ОПИСАНИЕ
Нистатинът е локален противогъбичен антибиотик, много подобен на амфотерицин В. Редовният нистатин не се използва за лечение на системни гъбични инфекции поради незначителната му абсорбция от стомашно-чревния тракт и неговата токсичност. Въпреки че редовен нистатин е препоръчан за лечение на дерматофитни инфекции като tinea capitis, той е ефективен само срещу видове Candida и е най-полезен при лечение на орофарингеална, кожна, мукокутанна и вулвовагинална кандидоза. Липозомният нистатин може да има активност срещу Aspergillus.
Механизъм на действие: Подобно на амфотерицин В, нистатинът се свързва със стероли върху клетъчните мембрани както на гъбичките, така и на човешките клетки. Нистатинът обикновено е фунгистатичен in vivo, но може да има фунгицидна активност при високи концентрации или срещу изключително податливи организми. Нистатинът има по-висок афинитет към ергостерола, стерола, намиращ се в мембраните на гъбичните клетки, отколкото към холестерола, стерола, открит в човешките клетъчни мембрани. Нистатинът обаче е твърде токсичен, за да се използва системно, тъй като целостта на свързващата мембрана както на гъбичните клетки, така и на човешките клетки се влошава, причинявайки загуба на вътреклетъчен калий и друго клетъчно съдържание. Тъй като бактериите не съдържат стерини в клетъчните си мембрани, нистатинът е неефективен срещу този клас организми. Нистатинът също е неефективен срещу протозои, трихомонади и вируси.
Фармакокинетика: Въпреки че нистатинът се използва през устата, той се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение той почти напълно се екскретира с фекалиите като непроменено лекарство. Нистатинът не се абсорбира от непокътната кожа или лигавици.
НИКАЦИИ И ПОЗОЛОГИЯ
Следните организми обикновено се считат за податливи на нистатин in vitro: Candida albicans; Guilliermondii Candida; Candida krusei; Candida sp.; Lactis Geotrichum.
За лечение на орофарингеална кандидоза (млечница), профилактика или допълнително лечение на обрив от пелена на кандида:
- Възрастни и деца: Препоръчителната доза е 400 000-600 000 единици (4-6 ml) PO като перорална суспензия (държана в устата) четири пъти на ден или 200 000-400 000 PO единици като перорална таблетка, разтворена в устата. -5 пъти на ден. Дозата за перорална суспензия трябва да бъде разделена така, че едната половина да се постави от всяка страна на устата. Продължете лечението поне 48 часа след отзвучаване на симптомите.
- Бебета: Препоръчителната доза е 200 000 единици нистатин PO като перорална суспензия четири пъти на ден или 100 000 единици като перорална суспензия, прилагана от всяка страна на устата, 4 пъти на ден.
- Новородени: Препоръчителната доза е 100 000 PO единици като перорална суспензия 4 пъти на ден; или 50 000 единици като перорална суспензия, прилагана от всяка страна на устата 4 пъти на ден.
За лечение на вулвовагинална кандидоза:
- Възрастни и юноши: CDC препоръчва една 100 000 единица интравагинална вагинална таблетка веднъж дневно в продължение на 14 дни
За лечение на чревна кандидоза (със или без съжителството на вулвовагинална кандидоза):
- Възрастни: Препоръчителната доза е 500 000-1 милиона PO единици три пъти на ден. Лечението трябва да продължи най-малко 48 часа след клинично излекуване, за да се предотврати рецидив.
За лечение на кожна/лигавична кандидоза:
- Възрастни и деца: Прилагайте нистатинов крем, мехлем или прах, съдържащи 100 000 единици/g върху засегнатата област 2-3 пъти на ден. Поддържайте засегнатото място сухо и избягвайте оклузивни превръзки. Кремът е предпочитан мехлем в зоните на взаимовръзка. Продължете лечението поне 2 седмици и прекратете след 2 последователни отрицателни теста за инфекция с Candida.
За лечение на външна офталмологична кандидоза:
- Възрастни: Локално приложение на нистатин или субконюнктивална инжекция на лекарството.
ЗАБЕЛЕЖКА: Локалните формулировки на нистатинов крем, мехлем или прах не трябва да се прилагат върху окото.
Пациенти с бъбречно увреждане: Не е необходимо коригиране на дозата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Някои формулировки на нистатин, като перорална суспензия на нистатин, съдържат метилпарабен и пропилпарабен. Тези продукти трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към парабен. Поради суспензията на нистатин съдържа значителни количества захароза, която трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет.
Нистатин перорална суспензия е класифицирана в категория С на риск по време на бременност. Ефектите върху плода на приложение по време на бременност не са известни. Нистатин перорална суспензия трябва да се използва по време на бременност само когато е абсолютно необходимо.
Вагиналните таблетки нистатин попадат в категория D по бременност
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия с това лекарство.
НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
Нежеланите реакции, причинени от нистатин, са редки. Когато се използва в големи орални дози, нистатин може да причини леко и преходно гадене/повръщане, диария и коремна болка. Локалните и вагинални форми на нистатин са причинили дразнене на кожата (обрив, уртикария) при някои пациенти, най-вече поради консерванти (парабени), открити в някои от съставите. Тъй като някои формулировки за перорална суспензия на нистатин съдържат захароза, е възможна хипергликемия.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ
Нистатин Mycostatin®, Nilstat®, Nyotran ™, Nystex®, Nystop® | Pedi Dri®