На тази страница можете да намерите дефиниции на лекарства, активни вещества, презентации, фармацевтична форма и формулировка, индикации, противопоказания, дози и начин на приложение на почти всички лекарства за продажба.
Ако искате да търсите в името на лекарството, трябва да проверите опцията ЛЕКАРСТВО, ако искате да търсите и в АКТИВНО ВЕЩЕСТВО или в ПОКАЗАНИЯ, след това проверете желаните опции.
За търсене на лекарства ПОКАЗАНО за настинка или бременност, опцията е проверена ПОКАЗАНИЯ и в полето за търсене се поставя думата „настинка“ или „бременност“.
За търсене на лекарства, които имат като АКТИВНО ВЕЩЕСТВО Ибупрофен или Пироксикам опцията е проверена ВЕЩЕСТВО и поставете желаната дума в полето за търсене.
Не използвайте акценти.
Перорален разтвор
Таблетки
ПИРАЦЕТАМ
ОПИСАНИЕ:
НООТРОПИЛ. Ноотропно средство за лечение на световъртеж и когнитивни разстройства. Перорален разтвор, таблетки. UCB
Всяка ТАБЛЕТКА съдържа:
Пирацетам. 800 mg
Помощно вещество, c.b.p. 1 таблетка.
Всеки 100 ml ОРАЛЕН РАЗТВОР съдържа:
Превозно средство, c.b.p. 100 мл.
Ноотропен агент (метаболитен стимулатор).
Възрастни: Симптоматично лечение на психо-органичен синдром, което включва: загуба на паметта, нарушения на вниманието и липса на посока. Лечение на световъртеж и свързаните с него нарушения на баланса, с изключение на световъртеж от психически или вазомоторен произход и като помощно средство при мозъчно-съдова недостатъчност, с изключение на исхемични и хеморагични събития.
Деца: Лечение на дислексия в комбинация с мерки като логопедия.
NOOTROPIL® също е показан като спомагателен при мозъчни състояния като:
Учебни разстройства.
Липса на концентрация.
Болест на Алцхаймер.
Адювант при синдром на алкохолна интоксикация.
Фармакокинетика: Пирацетам е пиролидин, циклично производно на гама-аминомаслена киселина (GABA).
Неговият фармакокинетичен профил е линеен и независим от времето с ниска вариабилност между участниците в широк диапазон от дози. Това е в съответствие с високата пропускливост, висока разтворимост и минимален метаболизъм на пирацетам.
Плазменият полуживот на пирацетам е 5 часа и е подобен при доброволци или възрастни пациенти.
Тази, която е повишена при възрастни хора (главно поради нарушен бъбречен клирънс) и при пациенти с бъбречна дисфункция.
Плазмените концентрации в стационарно състояние се достигат след тридневно дозиране.
Абсорбция: Абсорбира се бързо и широко след перорално приложение. При субекти на гладно пиковите плазмени концентрации се достигат 1 час след приложението.
Бионаличността на орални форми на пирацетам е приблизително 100%. Храната не влияе на степента на абсорбция, но намалява Cmax със 17% и увеличава Tmax от 1 на 1,5 часа.
Пиковите концентрации са 84 и 115 µg/ml след единична доза от 3,2 g и повторни дози от 3,2 g три пъти дневно, съответно.
Разпределение: Той не е свързан с плазмените протеини и неговият обем на разпределение е приблизително 0,6 l/kg. Пресича кръвно-мозъчната бариера, както е измерена в цереброспиналната течност, след интравенозно приложение.
В тази течност неговият Tmax е достигнат 5 часа след приложението му, с полуживот от приблизително 8,5 часа.
При животните е установено, че най-високите концентрации на пирацетам са разтворими в кората на главния мозък (челни, теменни и тилни лобове), кората на главния мозък и в базалните ганглии.
Пирацетам дифузира във всички тъкани, с изключение на мастната тъкан; преминава през плацентарната бариера и прониква през мембраната на изолирани еритроцити.
Биотрансформация: Не е известно, че пирацетам се метаболизира в човешкото тяло. Тази липса на метаболизъм се подкрепя от продължителността на плазмения полуживот при пациенти с анурия и високата степен на възстановяване на изходното съединение в урината.
Елиминиране: Плазменият полуживот на пирацетам при възрастни е 5 часа след перорално или интравенозно приложение.
Общият привиден клирънс е от 80 до 90 ml/min. Основният му начин на елиминиране е през пикочните пътища, като брои 80 до 100% от дозата.
Екскретира се чрез гломерулна филтрация.
Линейност: Фармакокинетиката на пирацетам е линейна в рамките на дозата от 0,8 до 12 g. Променливите фармакокинетични параметри като полуживот и клирънс не се променят в зависимост от дозата и продължителността на лечението.
Пол: В сравнителни проучвания за биоеквивалентност при дози от 2,4 g, Cmax и площта под кривата са приблизително 30% по-високи при жените (n = 6), отколкото при мъжете (n = 6). Въпреки че клирънсът, коригиран спрямо телесното тегло, е сравним.
Възрастни хора и деца: При възрастните хора полуживотът на пирацетам се увеличава и това е свързано с намаляването на бъбречната функция, което се наблюдава при тази популация. Не са провеждани официални фармакокинетични проучвания при деца.
Бъбречна дисфункция: Клирънсът на пирацетам корелира с креатининовия клирънс, поради което се препоръчва корекция на дозата при пациенти с бъбречна дисфункция. При пациенти с краен стадий на анурична бъбречна болест полуживотът се увеличава до 59 часа.
Фракционното отстраняване на пирацетам е 50 до 60% по време на нормална 4-часова диализна сесия.
Чернодробна дисфункция: Влиянието на чернодробната дисфункция върху фармакокинетиката на пирацетам не е оценено. Тъй като 80 до 100% от дозата се екскретира непроменена с урината, не трябва да се очаква чернодробната дисфункция да има значителен ефект върху елиминирането на пирацетам.
Фармакодинамика: Пирацетам принадлежи към групата на ноотропните лекарства, характеризиращи се с улесняване на когнитивните процеси като обучение, внимание, концентрация и памет при нормални субекти или в състояния на дефицит, без да развива седативни или психостимулиращи ефекти. Наличните данни показват, че основният механизъм на действие на пирацетам не е специфичен за клетките или органите.
Пирацетам се свързва физически и в зависимост от дозата с полярната глава на фосфолипидите на клетъчната мембрана, предизвиквайки възстановяването на ламеларната структура на мембраната, характеризираща се с образуването на подвижни лекарствено-фосфолипидни комплекси. Това вероятно се дължи на подобряване на мембранната стабилност, което позволява на мембранните и трансмембранните протеини да поддържат или възвръщат триизмерната структура или намотката, необходими за поддържане на тяхната функция.
Пирацетам има невронални и съдови ефекти.
На невронално ниво пирацетамът упражнява своя ефект на мембранната активност по различни начини: при животните той увеличава разнообразие от видове невротрансмисия, главно чрез постсинаптична модулация на рецепторната плътност и активност.
При животни и хора той защитава и възстановява когнитивните способности след различни мозъчни състояния като хипоксия, отравяне и електроконвулсивна терапия.
Предпазва от индуцирани от хипоксия промени в мозъчната функция и производителност, както се вижда чрез психометрични и електроенцефалографски (ЕЕГ) оценки.
На съдово ниво той оказва своя хемореологичен ефект върху тромбоцитите, еритроцитите и стените на съдовете, увеличавайки деформируемостта на еритроцитите и намалявайки агрегацията на тромбоцитите, адхезията на еритроцитите към съдовите стени и капилярните вазоспазми.
В еритроцитите: Подобрява деформируемостта на мембраната на еритроцитите, намалява вискозитета на кръвта и предотвратява образуването на тръби.
При тромбоцитите: Увеличаването на дозата на пирацетам е свързано с дозозависимо намаляване на функциите на тромбоцитите (измерено чрез агрегационни тестове, индуцирани от ADP, колаген, епинефрин и освобождаване на бета-TG), без значителни промени в броя на тромбоцитите. Наблюдава се и удължаване на времето на кървене.
В кръвоносните съдове: Намалява адхезията на еритроцитите към съдовия ендотел и има директен стимулиращ ефект върху синтеза на простациклин в здрав ендотел.
При фактори на коагулация: Намалява плазмените нива на фибриноген и фактори на von Willebrand и увеличава времето на кървене.
Свръхчувствителност към пирацетам, към всяко друго производно на пиролидон или съставна част на формулата.
Пациенти с мозъчен кръвоизлив.
Пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност.
Поради ефекта на пирацетам върху агрегацията на тромбоцитите, се препоръчват предпазни мерки при пациенти с проблеми с хемостазата, тежка операция или тежко кървене.
Пирацетам се елиминира през бъбреците и поради това трябва да се внимава в случаи на бъбречна недостатъчност.
За пациенти в напреднала възраст с продължителна употреба е необходимо редовно определяне на серумния креатинин, за да се коригира дозата, ако е необходимо.
Следващата таблица показва намалението на дозата, съответстващо на креатининовия клирънс под 60 ml/min.
Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението при пациенти с миоклонус, тъй като това може да доведе до генерализиран миоклоничен пристъп.
Разпознати са възбуда, раздразнителност, нарушения на съня, нервност и главоболие; честотата на тези ефекти обаче е минимална (по-малко от 3%).
Следните нежелани реакции са докладвани за пирацетам със статистически значима по-висока честота, отколкото за плацебо:
Описани са стомашно-чревни ефекти като гадене, коремна болка и от време на време метеоризъм.
Съобщава се за объркване, раздразнителност и нарушения на съня по време на едновременно лечение с екстракти на щитовидната жлеза (Т3 + Т4).
В публикацията на двойно-сляпо проучване, проведено при пациенти с тежка рецидивираща венозна тромбоза, 9,6 g пирацетам не променят дозите аценокумарол, необходими за постигане на INR от 2,5 до 3,5, а в сравнение с ефектите само на аценокумарол. Добавянето на 9,6 g пирацетам значително намалява агрегацията на тромбоцитите, освобождаването на бета-тромбоглобулин, нивата на фибриноген и факторите на von Willebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco) и вискозитета на цялата кръв и плазма.
Потенциалът за лекарствено взаимодействие води до промени във фармакокинетиката на пирацетам, която се очаква да бъде ниска, тъй като приблизително 90% от дозата на пирацетам се екскретира непроменена с урината. Пирацетам не инхибира in vitro активността на CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 изоформите на човешкия чернодробен цитохром P-450 при концентрации 142, 426 и 1422 µg/ml. При 1422 µg/ml най-малко инхибиторни ефекти се наблюдават върху CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%), въпреки че стойностите на константата на инхибиране (ki) на тези две изоформи изглежда се задържат добре дори при нива по-високи от 1422 µg/ml, поради което не изглежда да има метаболитно взаимодействие на пирацетам с други лекарства.
Ежедневната доза от 20 g пирацетам за 4 седмици не променя серумните нива и пиковите нива на антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитон и валпроат) при пациенти с епилепсия, получаващи стабилни дози. Едновременното приложение на алкохол няма ефект върху серумните нива на пирацетам и нивата на алкохол не се променят от прилагането на 1.6 g перорална доза пирацетам.
NOOTROPIL® може да се прилага със или без храна, с голямо количество течности. Препоръчва се дневната доза да се раздели на 2 до 4 субдози.
Симптоматично лечение на психоорганичен синдром; спомагателен при мозъчно-съдова недостатъчност и неговите функционални прояви, когнитивни нарушения: адювант при синдром на алкохолна интоксикация: Препоръчителните дневни дози варират от 2,4 g до 4,8 g, в 2 или 3 субдози.
Световъртеж: 2,4 до 4,8 g/ден (разделено на 2 или 3 дози).
Лечение на дислексия и нарушения на обучението в комбинация с логопедична терапия при деца на възраст 8-13 години: 3,2 g/ден, разделени на две дози (8 ml два пъти дневно) през цялата учебна година.
Миоклонус от корен произход: Започнете със 7,2 g на ден, след това постепенно увеличавайте с 4,8 g/ден на всеки 3-4 дни до максимум 24 g/ден, разделени на две или три дози на ден.
Лечението с други антимиоклонични продукти трябва да се поддържа в същата доза.
В зависимост от получената клинична полза, дозата на тези други продукти трябва да бъде намалена, ако е възможно.
След като лечението с NOOTROPIL® е започнало, то трябва да продължи дотогава, докато произходът на мозъчното заболяване продължава.
При пациенти с остър епизод с течение на времето може да настъпи спонтанна еволюция, така че трябва да се опитва намаляване или прекратяване на лечението на всеки шест месеца. Това трябва да се направи чрез намаляване на дозата на пирацетам с 1,2 g/ден през ден (на всеки три до четири дни в случай на синдром на Ланс и Адамс), за да се предотврати възможността за внезапен рецидив или отнемане на гърчове.
Корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст: Препоръчва се при пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция. За дългосрочно лечение се препоръчва редовно определяне на креатининовия клирънс, за да се коригира правилно дозата.
Корекция на дозата при пациенти с бъбречна дисфункция: Дневната доза трябва да се индивидуализира според бъбречната функция. В таблицата по-долу ще намерите корекция на дозата, свързана с креатининовия клирънс (ml/min). Креатининовият клирънс може да бъде изчислен чрез определяне на серумния креатинин, като се използва следното уравнение:
Корекция на дозата при пациенти с чернодробна дисфункция: Не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с чернодробна и бъбречна дисфункция се препоръчва корекция на дозата, посочена в предишната точка.
Ако се появи кървава диария с коремна болка, свързана с перорален прием на 75 g пирацетам дневно, това най-вероятно се дължи на изключително високата доза сорбитол, съдържаща се във формулата на продукта.
Не са докладвани други случаи, които биха могли да насочат към специфични неблагоприятни ефекти, свързани с предозиране.
В случай на значително остро предозиране стомахът може да се изпразни чрез стомашна промивка или чрез предизвикване на повръщане. Няма специфичен антидот на пирацетам. Лечението на предозирането трябва да бъде симптоматично и може да включва хемодиализа. Ефективността на извличане на диализатора е 50 до 60% за пирацетам.
Таблетки: Кутия с 30 или 60 таблетки от 800 mg.
Перорален разтвор: Бутилка със 120 ml и мярка за дозиране.
Покупката ви изисква медицинско предписание. Дръжте далеч от деца. Употребата му по време на бременност е отговорност на лекаря.
Ексклузивна литература за лекари.
Productos Farmaceuticals, S. A. de C. V.
Лицензиран от:
UCB DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Рег. No 036M85, SSA
Таблетки: DEAR-03360200010/RM2003 и
Устно решение: DEAR-03361200018/RM2003