Психотропно лекарство със спорно приложение: накарайте срамежливите хора да спрат да бъдат срамежливи.

Пароксетин е перорално лекарство който е предназначен за борба с депресията. Технически, той е от типа селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI), невротрансмитер, който участва в генерирането на положителни настроения; обаче, пароксетинът е по-известен по съвсем друга причина.

лекарството

Поради своята история, той е популяризиран за лечение на клас на тревожност, известен като социално тревожно разстройство или социална фобия, което по това време се тълкува като признак на изключителна срамежливост и поради тази причина е известно като лекарството против срамежливост.

Историята на пароксетин

Пароксетин е освободен през 1992 г. от ръката на северноамериканския фармацевтичен гигант GlaxoSmithKline (GSK) под търговското наименование Paxil. Продажбите му бяха много по-ниски в сравнение с други антидепресанти като Prozac или Zoloft, така че компанията измисли мощна рекламна кампания през 1999 г., за да промени това.

Рекламата се фокусира върху различното използване на пароксетин. Компанията отговаряше за оповестяването нов тип тревожност, който започва да се изучава, известен като социално тревожно разстройство, което те свързваха с онези хора, които проявяват срамежливост. Всичко това, защото неговото лекарство беше единственото на пазара, което е клинично доказано, че лекува този вид тревожност.

Благодарение на това продажбите им се подобриха в сравнение с предходните години; превръщането на пароксетин в лекарството „против срамежливостта“ се оказа много изгодно.

Спорът на рекламната кампания

Днес знаем, че социалната фобия се генерира от срамежливите хора, но не всички срамежливи хора имат такъв вид тревожност. Срамежливостта не е разстройство, но личностна черта и тя може да бъде преодоляна, следвайки някои насоки, без нужда от лекарства.

Противоречието на историята е свързано основно с рекламната кампания за пароксетин, която предизвиква дебат за това доколко фармацевтичната индустрия е в състояние да се възползва от своите продукти, в този случай "популяризира" тревожно разстройство, което започва да се развива. по това време, в желанието си да надминат конкуренцията. Y. въпреки факта, че това може да породи объркване и заклеймяване на хората, които поради своята личност са срамежливи.

Механизмът на действие

Пароксетин е антидепресант, който действа върху рецепторите за обратното поемане на серотонин, предотвратявайки неговата функция да удължи присъствието на невротрансмитера в синаптичното пространство, в което се освобождава. Ниски нива на серотонин са наблюдавани при депресия, вещество, участващо в генерирането на положителни настроения, така че като запазва малко серотонин освободен, той помага да се удължат неговите ефекти.

Освен това, при in vitro проучвания на мозъци на плъхове се наблюдава, че ефектът на пароксетин е няколко пъти по-голям от сертралин (Zoloft) и значително по-мощен от флуоксетин (Prozac).

Фармакокинетика на психотропното лекарство

Пароксетин се прилага орално под формата на таблетка, суспензия (течност) или капсули, с пълно усвояване, осъществено от храносмилателната ни система. Вътре в тялото той е широко разпространен в тялото, включително в ЦНС (може да премине кръвно-мозъчната бариера), където ще се свърже с рецепторите за поглъщане на серотонин в невроните.

Полуживотът на лекарството в тялото на възрастен е 21 часа, време, което трябва да се вземе предвид при взаимодействието му с други лекарства. Пароксетинът се метаболизира в черния дроб до различни метаболити и за нито един от тях не е установено, че оказва влияние върху организма, тоест те са безвредни.

Излизането му от тялото се осъществява главно през бъбреците (62%) чрез урина, а останалото се екскретира с изпражненията под формата на жлъчка. Поради тези причини, както и при много лекарства, лечението с това лекарство не се препоръчва, ако страдате от чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Терапевтични показания

Пароксетин е показан за лечение основно на епизоди на тежка депресия, особено когато други антидепресанти от типа SSRI не са имали ефект, тъй като е установено, че това лекарство има по-голяма сила от другите в своя клас. Други приложения при лечението са в следните случаи:

  • Обсесивно-компулсивното разстройство
  • Паническо разстройство със или без агорафобия
  • Социално тревожно разстройство или социална фобия.
  • Паническо разстройство.
  • Посттравматично разстройство.

Както добре има разнообразие от капсули пароксетин под марката Brisdelle, което се използва като нехормонално средство за лечение на горещи вълни при жени, които преминават през менопаузата. В последния случай механизмът, използван от лекарството за предотвратяване на горещи вълни, не е известен.

Странични ефекти на пароксетин

Лечението с пароксетин може да предизвика нежелани реакции, като по-голямата част от лекарствата. Като вещество, което действа на пратеник, толкова важен, колкото серотонина, списъкът им с нежелани реакции е доста дълъг:

  • Повишени нива на холестерол, намален апетит.
  • Сънливост, безсъние, агресивност, ненормални сънища.
  • Намалена концентрация, виене на свят, треперене, главоболие.
  • Замъглено виждане.
  • Гадене, запек, диария, сухота в устата.
  • Изпотяване.
  • Сексуална дисфункция.
  • Астения, наддаване на тегло.

Трябва да се отбележи, че по време на клиничните изпитвания на това лекарство се наблюдава, че при краткосрочни изпитвания, проведени при деца и юноши, повишено самоубийствено, самонараняващо се и враждебно поведение, така че не се препоръчва за тези възрасти.

Противопоказания

Основното противопоказание, което пароксетинът представлява (както и останалите SSRIs), е свързано с това, че не се приема заедно с друго антидепресантно лекарство от типа MonoAmino Oxidase Inhibitor (MAOI).

Причината за това е, защото серотонинът се разгражда от ензима моноаминооксидаза А. Ако ензимът е инактивиран, концентрациите на серотонин се повишават и могат да доведат до серотонинов синдром, клинично състояние, което може да бъде фатално. Следователно, винаги трябва да изчаквате период между лечението с МАО и SSRI.

Друго противопоказание на пароксетин е да се приема заедно с друг трицикличен антидепресант., тъй като лекарството инхибира чернодробния ензим, който е отговорен за елиминирането на трицикличните антидепресанти от тялото. Ефектите на пароксетин върху този ензим могат да продължат до една седмица след спиране на лечението, така че трябва да се внимава много при смяна на лекарствата. Основният неблагоприятен ефект от това взаимодействие е симптом на токсичност, въпреки че в някои случаи е настъпила внезапна смърт.

Пароксетин също не се препоръчва при хора със свръхчувствителност към него, както и ако имат анамнеза за мания. Това е така, защото всички антидепресанти могат да трансформират депресията в мания при хора, предразположени към нея.

Какво още, лечението с това лекарство при бременни жени е напълно забранено, тъй като е забелязано, че генерира малформации в сърдечно-съдовата система на плода през първите месеци от тяхното развитие или различни проблеми при новородени, ако се лекува през последните месеци на бременността с пароксетин. Що се отнася до кърменето, принципно отделянето му с мляко е минимално, но детето трябва да бъде под наблюдение за по-голяма безопасност.

И накрая, употребата на пароксетин може да причини сънливост или замаяност, Както видяхме, не се препоръчват потенциално опасни дейности като шофиране или работа с тежки машини.

Пароксетин и срамежливост

Пароксетин е антидепресант, който като част от маркетингова кампания стана популярен при употребата му за подпомагане на социалното тревожно разстройство, страдано от някои срамежливи хора, въпреки че очевидно беше удължен за използването му за преодоляване на срамежливостта. Сред медицинската общност се води дебат дали наистина работи или не.

Лекарите, които се противопоставят на употребата на лекарства за лечение на този тип тревожност, твърдят, че настоящите лечения не генерират никаква реална промяна в пациента, тоест след спиране на лечението тревожността се връща. Дори е забелязан ефект на отскок, допълнително увеличаващ тревожността, която изпитват при опит за социализация.

Други аргументи, на които разчитат, са липса на знания за дългосрочните ефекти на настоящите лекарства използвани за тази цел, тъй като са относително нови. Заедно с това дългият списък с известни странични ефекти, които генерира пароксетин, предизвиква безпокойство.