албутерол

Описание и история на салбутамола

Салбутамол или албутерол принадлежи към категорията на симпатомиметичните съединения (известни също като стимуланти). Салбутамолът е селективен бета-2 адренергичен агонист и е много близък брат на нашия приятел кленбутерол (Вентолаза); и двамата изпълняват едни и същи медицински роли (особено за лечение на астма). Други симпатомиметични стимуланти от подобно естество са кофеин, ефедрин, декстроамфетамин, метамфетамин, кокаин, епинефрин, норепинефрин и много други. Тези симпатомиметични стимуланти действат върху нервната система и различни клетки и тъкани на тялото чрез алфа и бета адренергични рецептори. Салбутамолът е селективен да действа изключително върху бета-2 рецепторите в тялото.

Именно чрез това действие се използва като съставка в астматичните инхалатори, чрез които активността се упражнява директно върху гладката мускулатура на бронхиалните дихателни пътища чрез взаимодействие с бета-2 рецепторите върху гладкомускулните клетки. Резултатът е бронходилатация (отваряне на дихателните пътища), така че индивидът да може да диша по-добре, независимо дали се дължи на астма, алергии или ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест) [1,2]. Оралната форма на салбутамол е тази, която е търсена в културизма и повишаване на ефективността поради системния му ефект върху тялото, който включва загуба на мазнини. Ефектът от загубата на мазнини се постига чрез действието на салбутамол върху бета-2 рецепторите в мастните клетки, така че поради това взаимодействие ще започне липолиза (разграждане на мазнините) и киселините се мобилизират от свободни мазнини, които да се използват от организма като гориво/енергия [3,4].

Интересно е да се отбележи, че салбутамолът всъщност е първият селективен бета-2 адренергичен агонист, пуснат на пазара (дори преди клема) през 1968 г. от Allen & Hanburys под търговското наименование Ventolin [5]. Той е представен на пазара на лекарства с рецепта в САЩ през 1980 г. и е най-широко използваното лекарство за астма в Северна Америка, а името на марката все още е широко достъпно в Северна Америка заедно с много генерични салбутамолови продукти. Салбутамолът и кленбутеролът са много тясно свързани, споделяйки почти точно една и съща химическа структура с някои разлики. Салбутамолът се различава от кленбутерола по неговия полуживот (съответно 4–6 часа срещу 37 часа) и по интензивността на някои от ефектите му върху организма в сравнение с кленбутерола, където много спортисти и културисти съобщават, че салбутамолът е „по-мек“ в различни области в сравнение с Clem.

Освен това има някои други ярки разлики между клема и салбутамола, които трябва да се отбележат. Първият е фактът, че клинично е доказано, че салбутамолът е анаболен в мускулната тъкан при хората, за разлика от кленбутерола, за който е доказано, че е анаболен само при животни [6]. Специално проучване при човешки спортисти, които са били прилагани хронично със салбутамол, показва, че атлетите са увеличили максималната си анаеробна сила, независимо от нивото на подготовка на спортистите [7]. Дори в рамките на проучвания върху животни, проучване, включващо прасета и употребата на салбутамол, демонстрира 14% увеличение на мускулната маса заедно с 25% намаляване на мастната маса [8]. Освен този значителен ефект на салбутамола върху мускулната маса и загубата на мазнини, има голям брой проучвания върху хора, както и върху животни, които са показали забележителен ефект върху загубата на мазнини [9-12].

Подробности за салбутамола

Химично наименование: (RS) -4- [2- (трет-бутиламино) -1-хидроксиетил] -2- (хидроксиметил) фенол
Молекулно тегло: 239.311 g/mol
Формула: C13H21NO3
Оригинален производител: Allen & Hanburys
Полуживот: 4-6 часа
Време за откриване: 48-72 часа
Анаболен рейтинг: N/A
Андрогенен рейтинг: N/A

Химични характеристики

Салбутамолът принадлежи към класа симпатомиметични лекарства и е известен като рацемично лекарство. Това е бързодействащ бета-2 адренергичен рецепторен агонист, който е много близък по структура и връзка с кленбутерол.

Имоти

Салбутамолът ще проявява различни ефекти в тялото в различни тъкани чрез взаимодействието си с бета-2 рецепторите върху тъканните клетки. Това ще доведе, както беше споменато по-горе, до загуба на мазнини, повишена скорост на метаболизма и лек анаболен ефект върху мускулната тъкан, наред с други ефекти. Загубата на мазнини и лекият мускулен анаболизъм често са много търсени от спортисти, спортисти и потребители на лекарства за повишаване на ефективността. Важно е да се отбележи, че въпреки че са показали, че салбутамолът е анаболен при хората, мускулните печалби, очаквани от салбутамол, изобщо не трябва да бъдат сравними с тези от анаболните стероиди, особено ако потребителят е на калориен режим на дефицит за целите на отслабване. При такъв хипокалоричен режим салбутамолът ще помогне за запазването на мускулната тъкан по време на калориен дефицит, а не за значително добавяне на нова мускулна маса. Независимо от това, салбутамолът е много обещаващо съединение (може би повече от кленбутерол) с цел загуба на мазнини и/или лека мускулна печалба. Опитът може да варира в зависимост от различните индивиди.

Доза

Както при почти всички стимулиращи симпатомиметични съединения (и съединенията за загуба на мазнини като цяло), дозите на салбутамол за целите на повишаване на ефективността и подобряване на изграждането обикновено са негъвкави. Салбутамолът се използва по същия начин като кленбутерол или ефедрин. Дозите на салбутамол и протоколите, в които се използва, всъщност са по-подобни на ефедрин, отколкото на кленбутерол, въпреки че ефектите на салбутамола на клетъчно ниво са идентични с агониста на бета-2 адренергичния рецептор. Начинът на приложение на салбутамол е по-близо до ефедрин, тъй като полуживотът на двете съединения е много сходен (3-6 часа). Общият начин за използване на всички стимуланти с цел загуба на мазнини обикновено е еднакъв, както следва: избира се максимална доза, която е максималната дневна доза, която ще се използва по време на цикъла за загуба на мазнини. Първите няколко дни (обикновено обхващащи първата седмица и дори втората) употреба, дозата бавно ще се увеличава нагоре, докато се достигне крайната пикова доза, след което потребителят ще остане в максималната доза за продължителността на употреба.

За разлика от брат си кленбутерол, който се измерва в микрограми (mcg), дозите на салбутамол се измерват в милиграми (mg).

Тъй като салбутамолът е бета-2 рецепторен агонист, като кленбутерол бавно ще регулира бета-2 рецепторите с течение на времето [1]. Това е особено вярно при хронична ежедневна употреба. Регулирането на бета-2 рецепторите ще се прояви като ефективно намаляване, което обикновено се случва в рамките на 2-4 седмици, в зависимост от човека. Има два възможни метода за регулиране на тези рецептори, като първият е времето на употреба на лекарството (минимум 2 седмици или повече). Вторият метод би бил чрез използването на кетотифен, антихистаминово лекарство, което обикновено се използва като лекарство за алергии, което регулира тези бета-2 рецептори [2]. В такъв случай кетотифен може да се използва в доза от 2 mg всяка вечер преди лягане в продължение на 7 дни, когато регулирането на рецепторите елиминира във висок процент желаните ефекти. Това би позволило продължителна употреба на салбутамол без необходимост от почивки. салбутамол или друг стимулант трябва да се използва хронично с дози за загуба на мазнини за периоди, по-дълги от 8 седмици.

Медицинска дозировка

Салбутамол се използва медицински за лечение и лечение на астма, бронхоспазъм и в по-малка степен ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест). За тези лечения дозите на салбутамол обикновено са 2-4 mg, прилагани 3-4 пъти дневно на таблетки. Всяка доза салбутамол трябва да бъде разпределена равномерно, за да се избегне ненужно припокриване и натрупване в кръвната плазма на нивата на стимуланта.

Дозировка за загуба на мазнини

Въпреки факта, че салбутамолът е показал по-висока степен на анаболен капацитет при хората, той се използва почти изключително като средство за загуба на мазнини. И все пак, дозите салбутамол, необходими за анаболни ефекти, са идентични с дозите, необходими за ефекти на загуба на мазнини. Дозировките на салбутамол обикновено са еднакви за трите потребителски нива (начинаещи, средно напреднали и напреднали), поради факта, че има много малка гъвкавост с дозите, необходими за различни ефекти на стимулант, като салбутамол. Както бе споменато по-горе, дозите на салбутамол трябва бавно да се увеличават, докато се достигне максималната доза и оптималната пикова доза може да е различна за всеки човек (някои спортисти може да са по-чувствителни към стимуланти от други). Това е причината дозата да се коригира бавно нагоре, както и да се оцени толерантността и да се определят най-добрите ефективни дози салбутамол.

Пиковото изгаряне на мазнини на салбутамол обикновено е между 16-24-32 mg на ден. Тъй като е обичайно таблетките салбутамол да се дозират по 4 mg на таблетка, това би било с други думи, общо 4-6-8 таблетки на ден. Тази пикова доза трябва да се разпредели равномерно през целия ден. Например, ако се желае пикова доза от 16 mg, тогава потребителят обикновено прилага 8 mg два пъти дневно или 4 mg четири пъти на ден. A пример от тези видове дози салбутамол са както следва:

Употреба на салбутамол общо 24 mg (средна доза):

  • 8:00 ч. Сутринта: 8 mg салбутамол
  • 12:00 ч.: 8 mg салбутамол
  • 16:00: 8 mg салбутамол

Дозите на салбутамол могат да бъдат разделени на по-чести прилагания от примера, споменат по-горе, според индивидуалните желания. Вече беше споменато два пъти, че хората в идеалния случай трябва бавно да увеличат дозата в началото на употребата, особено за начинаещи или хора, които са много чувствителни към стимуланти. Обърнете внимание, че скоростта на рампата е фактор, който варира в зависимост от индивидите и техните лични предпочитания (някои може да предпочитат рампа на всеки 3 дни, докато други може да предпочетат да увеличават дозата веднъж на 6 дни). По-долу е даден общ пример за постепенно покачване (известен също като титриране). Важно е да държите последната доза от деня далеч, поне 6 часа преди лягане, за да можете да заспите и тя да е възстановителна.

  • Ден 1: 8 mg салбутамол
  • Ден 4: 16 mg салбутамол
  • Ден 8: 24 mg салбутамол

От 8-ия ден потребителят остава с 24 mg/ден по време на цикъла.

Дозировка при жени

Отговорът на жената към салбутамол е абсолютно същият като отговора на мъжа, като единствената разлика е варирането в пиковата доза и/или периода на бавно ускорение. Жените могат да проявят по-голяма чувствителност към дозата салбутамол поради факта, че те обикновено са по-малки по маса и телесно тегло. При жените трябва да се използват едни и същи протоколи за време на рампата, като се обръща по-голямо внимание на индивидуалния отговор и способността за приспособяване.

Очаквания и резултати от салбутамола

С калориен дефицит и подходяща тренировъчна програма, салбутамолът може да увеличи метаболизма на мазнините и да помогне за загубата на телесни мазнини, което обикновено води до загуба на допълнителни 1 до 2 кг от включването на салбутамол. С излишните калории салбутамолът всъщност може да покаже малко, но забележимо (но в никакъв случай драстично) увеличение на силата и мускулната маса.

Внимание: Тази статия е само с информационна цел. Веществата, които са посочени, имат многобройни неблагоприятни ефекти и не трябва да се приемат с лека ръка. НИКОЙ, който чете това, не трябва да използва тези лекарства при ВСЯКАКВИ ОБСТОЯТЕЛСТВА без рецепта и медицински контрол. Нито този уебсайт, нито авторът на статията, нито нейният преводач популяризират или защитават употребата на това или друго лекарство. Ако искате да загубите телесни мазнини и/или да увеличите мускулната маса с подходящи тренировки и диета, можете да получите много добри резултати. Няма нужда да излагате здравето на риск.