SARM се разработват и са предназначени да подобрят силата, производителността и мускулната маса, без да предизвикват странични ефекти.

sarms

Индекс на съдържанието

В тази статия анализираме подробно използването на SARM.

Използването на вещества за подобряване на производителността и/или телесния състав при спортистите се разпространява през последните години, сред най-използваните вещества са анаболните андрогенни стероиди (EAA).

Различни изследвания съобщават за голямо разнообразие от странични ефекти, дължащи се на употребата на тези лекарства; Като алтернатива на EAA, селективните модулатори на андрогенните рецептори, по-известни със съкращението си на английски като SARMs.

Въпреки че тези вещества все още се изследват, те могат да бъдат намерени в различни магазини за добавки и в интернет, където се твърди, че те могат да имат ефекти като мускулна печалба и загуба на мазнини, без страничните ефекти на ЕИП.

Какво представляват SARMs?

SARM са вещества, които имат висока специфичност за андрогенните рецептори, подчертавайки ефекта им върху скелетните мускули и кости, те са слаби агонисти или антагонисти на андрогенния отговор в тъкани като мастните жлези и простатата и са на разположение за приложение през устата.

Тъй като най-важното изискване за SARM е тъканната селективност, всеки лиганд, който отговаря на критериите, бил той стероиден или нестероиден агонист или антагонист, се счита за MRSA (1).

Произход на SARM

Стероидните SARM започват да се разработват през 40-те години, чрез модифициране на молекулата на тестостерона (2).

Добавянето на тестостерон увеличава скелетната мускулна маса и сила при здрави андроген-дефицитни мъже (3,4), млади евгонадици (5,6), възрастни хора (7) и хора с други хронични заболявания (8,9).

Анаболните ефекти на тестостерона върху мускулната маса и сила са пряко свързани с дозата на тестостерон (6,9-11).

Следователно, ефектите от мускулната печалба и сила са значителни при дозата; Наблюдавано е, че прилагането на супрафизиологични дози тестостерон е свързано с различни неблагоприятни ефекти като еритроцитоза, оток на краката и проблеми с простатата (12).

Въпреки недостатъците на добавките с тестостерон, потенциални ползи са открити и при хронични заболявания, свързани с възрастта и остеопороза, което кара фармацевтичните компании да разработят SARMs.

Структурно SARM могат да бъдат класифицирани като стероидни или нестероидни, като първите се образуват чрез модифициране на химическата структура на тестостерона (13).

Изследване със SARM

Различни SARM са претърпели изследвания, превръщайки се във фази 1, 2 и 3 в клинични изпитвания и въпреки че са намерени обещаващи резултати по отношение на селективността на тъканите.

Повечето от тези данни остават непубликувани от фармацевтичните компании, което затруднява сравняването на потентността и селективността на различните SARMs (14,15).

Няколко от SARMs Поколение 1 са във фаза 1 клинични изпитвания. Тези съединения се използват за лечение на ранна остеопороза, ракова кахексия и функционални ограничения, свързани със стареенето.

При приложени дози, SARM от първо поколение са довели до умерено повишаване (1 до 1,5 kg) в мускулната маса при здрави доброволци.

Тези печалби обаче не са близки до тези, получени при супрафизиологични дози тестостерон енантат (5-7 kg с дози от 300 и 600 mg) за средно време от 4-6 седмици (13).

Понастоящем на пазара се предлага поредица от SARM като флутамид, нилутамид и бикалутамид и се разработва нова серия за лечение на рак или кахексия, свързани с хронични заболявания, саркопения и остеопороза.

GTx-024 (остарин, енобосарм) е нов SARM, който е преминал през фаза 3 клинични изпитвания за профилактика на мускулна атрофия, свързана с рак на белия дроб (14).

По същия начин, с обещаващи резултати е VK-5211 (известен преди като LGD-4033), това съединение е било подложено на фаза 1 клинични изпитвания през 2009 г. и резултатите са публикувани през 2013 г. (15).

VK-5211 ще бъде подложен на фаза 2 клинични проучвания за определяне на ефектите върху загуба на мускули поради рак, остри заболявания или фрактура на тазобедрената става (1).

В проучване фаза 1, продължило 12 седмици, е доказано, че MK-0773 увеличава обезмаслената маса (FFM) без андрогенизация на кожата (16).

В друго проучване на фаза 2а с продължителност 6 месеца е установено увеличение на FFM със статистически значимо увеличение на силата и ефективността, въпреки че средната разлика между плацебо и MK-0773 групите не е била значима (17).

DT (по-рано GLPG0492), показва добра орална поносимост във фаза 1 клинични изпитвания и във фаза 2а проучване за мускулна дистрофия (1).

GTx-024 отчита положителни резултати, увеличаващи GLM и функционалността при пациенти с рак на белия дроб във фаза 3 проучвания (18, 19).

Проведено е фаза 2, двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване в продължение на 12 седмици, където GTx-024 е прилаган на 120 здрави възрастни хора (мъже и жени), в 5 рандомизирани групи: плацебо, 01 mg, 0,3 mg 1 mg и 3 mg.

Параметрите, наблюдавани в изследването, бяха: растеж на косата при жените (хирзутизъм), производство на себум, нива на серумен хормон, параметри на серумните липиди и чернодробна функция.

Най-забележимите промени са наблюдавани в серумните нива на липидите и половите хормони. Съобщава се за намаляване на HDL с 17% и 27% за дозите 1 и 3 mg съответно.

По подобен начин се наблюдава значително, но не зависимо от дозата намаление на общия холестерол.

Дози, по-големи от 1 mg, намаляват нивата на триглицеридите с повече от 10% от базовите нива, но не се отчита статистически значимо намаление.

При мъжете нивата на тестостерон намаляват значително, въпреки че нивата на свободен тестостерон, дихидротестостерон (DHT), естрадиол, фоликулостимулиращ хормон (FSH) и лутеинизиращ хормон (LH) не показват разлики между групите.

При жените LH и FSH са намалени с дозите от 3 mg. В това проучване 8,3% (8/96) от участниците показват преходно повишаване на нивата на аланин трансаминаза (ALT), когато лекарството е било прекратено. Възстановени базални нива на ензима с изключение на един участник (20).

Друго подобно разследване беше проведено със същите SARMs, където не бяха съобщени сериозни или животозастрашаващи нежелани ефекти, въпреки че преходно повишаване на ALT беше установено при 15% (3/20) от субектите, които са използвали 3 mg от лекарството (21).

Проведено е с MK0773, рандомизирано, фаза 2а, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване с продължителност 6 месеца, при жени на възраст над 65 години със саркопения.

Въпреки че лекарството обикновено се понася добре, бяха открити няколко неблагоприятни ефекти, като повишени нива на ALT и аспартат аминотрансфераза (AST), хематокрит и кръвно налягане, не бяха открити повишения в показателите за акне или хирзутизъм. В сравнение с групата на плацебо (17).

През 2012 г. бяха публикувани резултатите от фаза 1 проучване, което оценява безопасността и поносимостта на LGD-4033, това беше рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично проучване, където лекарството се прилага перорално на здрави мъже в продължение на 21 дни в дози от 0,1, 0,3 и 1 mg.

Нивата на хормона в кръвта са измервани постоянно до 35 дни след приложението на веществото, измервани са нива на LH, FSH, адренокортикотропен хормон, кортизол, свободен тестостерон, общ тестостерон и липиди в кръвта: холестерол, HDL, LDL и триглицериди.

Резултатите показват, че честотата на нежеланите ефекти е сходна при субектите, които са използвали LGD-4033 и тези, които са консумирали плацебо, като се стига до заключението, че лекарството не води до сериозни неблагоприятни ефекти върху чернодробната функция, хематологичните параметри, специфичния за простатата антиген (PSA) или електрокардиограмата (22).

Заключения относно SARMs в културизма

Въпреки че резултатите, получени с SARMs са обещаващи, са необходими повече проучвания за оценка на ефикасността и безопасността на тези лекарства.

Много е важно да запомните, че както EAA, така и SARMs са разработени за лечение на различни заболявания, при които има хормонален проблем или голяма загуба на мускулна маса.

Следователно досега няма експериментални изследвания, които да използват SARMs o EAA като ергогенни помощни средства или като продукти за подобряване на телесния състав.

Няма достатъчно научни доказателства, които да потвърдят това SARMs Те са ефективни и безопасни, тъй като повечето от тях са в етап на изследване и въпреки че съществуват на пазара на добавки и в Интернет, е възможно те да са фалшиви или да са в риск за здравето.

Библиография

Професор по физическо възпитание. Завършил е Науки за физическа активност и спорт (UDC). Университет: 54066. Завършил е начално образование, споменава се във Физическо възпитание (UEM). Учител по средно образование (UDC).