На тази страница можете да намерите дефиниции на лекарства, активни вещества, презентации, фармацевтична форма и формулировка, индикации, противопоказания, дози и начин на приложение на почти всички лекарства за продажба.
Ако искате да търсите в името на лекарството, трябва да проверите опцията ЛЕКАРСТВО, ако искате да търсите и в АКТИВНО ВЕЩЕСТВО или в ПОКАЗАНИЯ, след това проверете желаните опции.
За търсене на лекарства ПОКАЗАНО за настинка или бременност, опцията е проверена ПОКАЗАНИЯ и в полето за търсене се поставя думата „настинка“ или „бременност“.
За търсене на лекарства, които имат като АКТИВНО ВЕЩЕСТВО Ибупрофен или Пироксикам опцията е проверена ВЕЩЕСТВО и поставете желаната дума в полето за търсене.
Не използвайте акценти.
Капсули
ОРЛИСТАТ
ОПИСАНИЕ:
ПРИТЕТНОСТ. Лечение срещу затлъстяване и наднормено тегло. Капсули. PISA
Всяка капсула съдържа:
Орлистат. 120 mg
Помощно вещество, c.b.p. 1 капсула
Обратим инхибитор на стомашната и панкреатичната липаза, който ограничава усвояването на мазнините от диетата (за лечение на наднормено тегло и екзогенно затлъстяване). LINDEZA ® трябва да се използва заедно с диетична промяна за контрол на наднорменото тегло и затлъстяването, както и здравните рискови фактори, свързани с наднорменото тегло и затлъстяването. LINDEZA ® позволява ефективен дългосрочен контрол на телесното тегло (намаляване, поддържане и предотвратяване на наддаване на тегло).
Лечението с LINDEZA ® намалява рисковите фактори, свързани със затлъстяването, като хиперхолестеролемия, непоносимост към глюкоза, захарен диабет тип 2, хиперинсулинемия и артериална хипертония; както и намаляване на висцералните мазнини.
При пациенти с диабет тип 2 с наднормено тегло (BMI ³ 27/kg/m 2) LINDEZA ®, заедно с хипокалоричен хранителен план, благоприятства допълнителния контрол на гликемията, когато се използва в комбинация с антидиабетни лекарства като сулфонилурейни продукти, метформин и/или инсулин.
Педиатрична употреба: Употребата на LINDEZA ® при затлъстели юноши на 16 години е добре подкрепена от доказателствата за добре контролирани проучвания, които доказват неговата ефикасност и безопасност.
Абсорбция: При доброволци с нормално тегло и затлъстяване системната експозиция на орлистат е минимална, тъй като плазмените концентрации, открити след еднократно приложение на 360 mg, са (
Като цяло, след продължително лечение в терапевтични дози, откриването на непокътнат орлистат в плазмата е изключително ниско (
Разпределение: Обемът на разпределение не може да бъде определен, тъй като лекарството се абсорбира минимално. In vitro орлистат се свързва> 99% с плазмените протеини (главно липопротеини и албумин). Орлистатът е минимално фракциониран в еритроцитите.
Метаболизъм: Въз основа на данни от проучвания върху животни, метаболизмът на орлистат е вероятно да се прояви предсистемно. Двата основни метаболита (M1 и M3) описват приблизително 42% от общата радиоактивност в плазмата, в резултат на минутната част от дозата, която се абсорбира системно.
Тези два основни метаболита имат много слаба липазна инхибиторна активност (1000 и 2500 пъти по-малко от орлистат). Предвид тази ниска инхибиторна активност и ниските плазмени нива при терапевтични дози (съответно средно 26 ng/ml и 108 ng/ml), тези метаболити се считат за фармакологично неактивни.
Елиминиране: Проучванията при хора с нормално тегло или затлъстяване показват, че фекалната екскреция на неабсорбирано лекарство е основният път на елиминиране. Приблизително 97% от приложената доза се екскретира с фекалиите, а 83% е непроменен орлистат.
Кумулативната бъбречна екскреция на всички свързани с орлистат материали е 3 до 5 дни. Елиминирането на орлистат изглежда подобно между доброволците с нормално тегло и затлъстяването. Орлистат, М1 и М3 могат да се екскретират чрез жлъчката.
Фармакодинамика: LINDEZA ® е мощен, дългодействащ, специфичен и обратим инхибитор на стомашно-чревните липази. Той упражнява терапевтичната си активност в лумена на стомаха и тънките черва, образувайки ковалентна връзка със серин, в активното място на стомашни и панкреатични липази. Следователно инактивираният ензим не е в състояние да хидролизира диетичните триглицериди в абсорбиращи се свободни мастни киселини и моноглицериди.
Тъй като нехидролизираните триглицериди не се абсорбират, полученият калориен дефицит има положителен ефект върху контрола на теглото. Следователно, системното усвояване на лекарството не е необходимо, за да упражнява активността си. Въз основа на измерванията на фекалните мазнини, ефектът на LINDEZA ® може да се наблюдава през първите 24 - 48 часа след приложението. След спиране на лечението с орлистат, нивата на фекални мазнини се връщат на предишните нива в началото на лечението в рамките на 48 до 72 часа.
Ефикасност при пациенти с диабет тип 2: Данните от проучвания на пациенти със захарен диабет тип 2 показват процент на отговор (³ 10% загуба на телесно тегло); 11,3% с орлистат (едновременно с антидиабетни лекарства) и 4,5% с плацебо. Средната разлика в загубата на тегло с орлистат в сравнение с плацебо е 2,47 kg при тази група пациенти.
Ефикасност при педиатрични пациенти: Безопасността и ефикасността на LINDEZA ® е оценена при пациенти със затлъстяване в юношеска възраст и употребата му в тази възрастова група се подкрепя от добре контролирани проучвания, в които индексът на телесна маса е основният параметър за ефикасност поради това, което отчита промените във височина и телесно тегло, които се срещат при деца по време на етапа на растеж. Пациентите, лекувани с орлистат, имат средно намаление на ИТМ от 0,55 kg/m 2 в сравнение със средно увеличение от 0,31 kg/m 2 при пациенти, лекувани с плацебо.
Тъй като LINDEZA ® може да попречи на усвояването на мастноразтворимите витамини, препоръчва се тези пациенти да приемат ежедневно мултивитамини, съдържащи витамини A, D, E, K и бета-каротин. Добавката трябва да се приема поне 2 часа преди или след орлистат.
Затлъстели възрастни: Клиничните проучвания показват, че орлистатът насърчава загубата на тегло, удвоявайки резултатите, постигнати само с диета. Загубата на тегло започва да се проявява 2 седмици след започване на лечението. След 2 години на лечение с орлистат се наблюдава значително намаляване на метаболитните рискови фактори, свързани със затлъстяването; в допълнение към намаляване на нивата на телесни мазнини.
Затлъстели пациенти с диабет тип 2: Проучванията, проведени при пациенти с диабет тип 2, затлъстели и с наднормено тегло, показват по-голяма загуба на тегло, когато свързват диетата с медикаментозно лечение с орлистат. Също така се наблюдава, че пациентите с антидиабетни лекарства показват по-добър гликемичен контрол; и че загубата на тегло е следствие от намаляването на телесните мазнини.
Забавено начало на диабет тип 2 при пациенти със затлъстяване: Клинично проучване, проведено в продължение на четири години, показва, че орлистат значително намалява риска от поява на диабет тип 2 с приблизително 37%, в сравнение с плацебо групата; и намаляването на риска при пациенти с глюкозен толеранс на изходно ниво е приблизително 45%.
Други клинични проучвания: Някои епидемиологични проучвания показват връзка между затлъстяването и висцералните мазнини, с последващи рискове за сърдечно-съдови заболявания, диабет тип 2, някои видове рак, респираторни разстройства и увеличаване на смъртността. Тези проучвания предполагат, че загубата-
дава постоянно и поддържано тегло, обуславя ползи за здравето на пациенти със затлъстяване или с наднормено тегло с посочените рискови фактори за здравето.
Дългосрочни резултати: Данните от клинични проучвания, проведени 12, 24 и 48 месеца след започване на медикаментозно лечение с орлистат 120 mg три пъти дневно, показват, че пациентите са постигнали трайна загуба на тегло от ³ 5%. Ефектът на орлистат върху загубата на тегло зависи и от диетата и физическите упражнения.
LINDEZA ® е противопоказан при пациенти със синдром на хронична малабсорбция, холестаза и при пациенти с известна свръхчувствителност към орлистат или друг компонент от формулата, бременност, кърмене и деца под 16-годишна възраст.
Орлистат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за хипероксалурия или нефролитиаза на калциев оксалат. Може да се наложи коригиране на дозите хипогликемични средства при пациенти с диабет тип 2 поради подобряване на метаболитния контрол след намаляване на теглото при тези пациенти. При дългосрочни терапии може да са необходими мастноразтворими витаминни добавки.
При проучвания върху репродукцията при животни не са наблюдавани ембриотоксични или тератогенни ефекти при орлистат. При липса на тератогенен ефект при животните, не се очакват ефекти на малформации при хората. Въпреки това, при липса на клинични данни при хора, приложението на LINDEZA ® не се препоръчва по време на бременност или кърмене.
Най-често съобщаваните нежелани ефекти по време на лечението с LINDEZA ® са стомашно-чревни разстройства, като ректална спешност и инконтиненция, метеоризъм и стеаторея; Тези неблагоприятни ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез намаляване на количеството мазнини в храната. Рядко са наблюдавани други неблагоприятни ефекти като промени в зъбите и венците, главоболие, безпокойство, умора и нередовни менструални цикли.
Съобщавани са редки случаи на инфекции на горните и долните дихателни пътища, грип и свръхчувствителност. Основните клинични симптоми са сърбеж, кожен обрив, уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм и анафилаксия.
Булозен обрив, повишени нива на трансаминази и алкална фосфатаза и редки случаи на хепатит, които могат да бъдат сериозни, също са докладвани. Не е установена причинно-следствена връзка или патофизиологичен механизъм между хепатит и терапия с орлистат. Съобщава се и за намалени нива на протромбин.
Орлистатът може да намали усвояването на мастноразтворимите витамини А, D, Е, К и бета-каротин. При пациенти, приемащи варфарин и други антикоагуланти, трябва да се следи международното нормализирано съотношение (INR) по време на лечението с орлистат.
Съобщава се за намаляване на концентрациите на циклоспорин до субтерапевтични нива при трансплантирани пациенти след едновременно приложение на орлистат.
Препоръчва се акарбозата да не се прилага по време на лечение с орлистат. Пероралното приложение на амиодарон по време на лечението с орлистат демонстрира 25-30% намаляване на системната експозиция на амиодарон и десетиламиодарон.
При определяне на фекалните мазнини ефектът на LINDEZA ® се наблюдава 24 до 48 часа след приложението. След прекратяване на лечението, съдържанието на фекални мазнини обикновено се връща до изходните нива в рамките на 48 до 72 часа.
При проучвания върху репродукцията при животни не са наблюдавани ембриотоксични или тератогенни ефекти при орлистат. При липса на тератогенен ефект при животните, не се очакват ефекти на малформации при хората. Въпреки това, при липса на клинични данни при хора, приложението на LINDEZA ® по време на бременност не се препоръчва.
Лечението с LINDEZA ® трябва да започне само когато пациентът е постигнал загуба на тегло от поне 2,5 kg в продължение на четири последователни седмици само в резултат на диета. Орлистат обикновено се прилага в доза от 120 mg перорално, три пъти на ден, по време на хранене, непосредствено преди или до 1 час след хранене. Ако едно хранене е пропуснато или не съдържа мазнини, дозата не трябва да се приема.
Лечението с LINDEZA ® трябва да се прекрати, ако пациентът не загуби поне 5% от телесното си тегло през първите 12 седмици от лечението.
Пациентът трябва да следва хранително балансиран и умерено хипокалоричен хранителен план, съдържащ приблизително 30% от калориите от мазнини. Ежедневният прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да бъде разделен на трите основни храни.
Инструкции за специални дозировки:
Чернодробно или бъбречно увреждане: Не е необходимо коригиране на дозата.
Деца под 16-годишна възраст: Безопасността и ефикасността на LINDEZA ® при деца под 16-годишна възраст не са установени, поради което приложението му не се препоръчва при тази група пациенти.
LINDEZA ® единични дози от 800 mg и многократни дози до 400 mg на всеки осем часа в продължение на 15 дни са проучени както при пациенти с нормално тегло, така и при затлъстяване, без значителни неблагоприятни находки.
Съобщените случаи на предозиране показват неблагоприятни ефекти, подобни на тези, които се наблюдават при препоръчаната доза. Ако се случи значително предозиране с орлистат, препоръчително е пациентът да бъде наблюдаван в продължение на 24 часа. Въз основа на проучвания върху животни и хора, всеки системен ефект, свързан с инхибиращите липазата свойства на орлистат, трябва да бъде бързо обратим.
Кутия с 21, 42 или 84 капсули.
Съхранявайте при стайна температура до не повече от 30 ° C и на сухо място.
Ексклузивна литература за лекари. Вашата продажба изисква
рецепта. Дръжте далеч от деца. Да не се използва по време на бременност или по време на период
кърмене; както и нито в
под 16-годишна възраст.