Акарбоза Mylan 50 mg таблетки

акарбоза

Всяка таблетка съдържа 50 mg акарбоза.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Бяла до почти бяла кръгла таблетка, маркирана с "AA" резултат "50" от едната страна и "G" от другата страна, приблизително 7 mm в диаметър.

Делителната черта е само за разделяне и улесняване на преглъщането, но не и за разделяне на равни дози.

4.1. Терапевтични показания

Акарбозата е показана при възрастни и юноши над 18 години.

Акарбозата се препоръчва за лечение на неинсулинозависим захарен диабет (NIDDM), когато диетата и упражненията не могат да контролират кръвната захар. Акарбозата може да се прилага в комбинация с метформин, сулфонилурея или инсулин.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Лекарят ще коригира дозата индивидуално, тъй като ефикасността и поносимостта се различават при отделните пациенти.

Дозата може да се увеличи на интервали от 4-8 седмици и при условие, че пациентът показва неадекватен клиничен отговор, също и в най-напредналия курс на лечение.

Началната доза е 3 х 1 таблетки акарбоза (50 mg) или 3 x ½ таблетка акарбоза 100 mg (което съответства на дневна доза от 150 mg акарбоза)

При някои пациенти постепенното увеличаване на дозата на акарбозата е спомогнало за намаляване на нежеланите ефекти върху стомашно-чревния тракт, започвайки с доза от 1 до 2 х 1 таблетка Акарбоза 50 mg (съответстваща на 50 до 100 mg акарбоза на ден). Дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от нивата на кръвната захар на пациентите, както и ако лечението не е достатъчно ефективно, може да се увеличи до 3 х 2 таблетки Акарбоза 50 mg или 3 х 1 таблетка Акарбоза 100 mg (еквивалентно до 300 mg акарбоза на ден). Ако са необходими високи дози, трябва да се използват таблетки с високи дози.

Средната доза е 150 до 300 mg акарбоза на ден в зависимост от индивидуалните изисквания на пациента. Може да се наложи увеличаване на дозата в изключителни случаи до 3 х 2 таблетки акарбоза 100 mg (съответстващи на 600 mg акарбоза на ден).

Ако се появят досадни симптоми въпреки стриктното спазване на диетата, дозата не трябва да се увеличава допълнително, намалявайки я, ако е необходимо (вж. Точка 4.8).

Продължителност на лечението

Акарбоза 50 mg обикновено се използва при дългосрочно лечение.

Пациенти в напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата в зависимост от възрастта на пациента.

Безопасността и ефикасността на акарбозата при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени. Акарбоза 50 mg не се препоръчва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Форма на приложение

Максималният ефект на Acarbose 50 mg се постига, ако таблетките се поглъщат с малко течност директно в началото на храненето или се дъвчат с първите хапки от храненето.

4.3. Противопоказания

  • Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
  • Хронични чревни разстройства, свързани с нарушения на храносмилането и абсорбцията.
  • Възпалително заболяване на червата, язва на дебелото черво, частична чревна обструкция или предразположение към запушване на червата.
  • Състояния, които могат да се влошат в резултат на увеличено натрупване на чревни газове (напр. Синдром на Roemheld, тежки чревни хернии, чревни стеснения и язви).
  • Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
  • Тежка чернодробна недостатъчност (напр. Чернодробна цироза).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Акарбозата има антихипергликемичен ефект, но сама по себе си не причинява хипогликемия. Ако акарбозата се предписва като допълнение към друго лекарство за понижаване на нивата на кръвната захар (напр. Сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин), спад на стойностите на кръвната захар в хипогликемичния диапазон може да наложи коригиране на кръвната захар. Дозите на тези лекарства.

Тъй като акарбозата забавя усвояването и усвояването на захарозата, препоръчително е, ако възникне остра хипогликемия в резултат на инсулинова нужда при пациенти, лекувани с инсулин, сулфонилурейни производни или метформин, глюкоза (не търговска захар [тръстикова захар]), за бързо коригиране на хипогликемията (вижте точка 4.5). Ако пациентът разполага с медицинска информация, свързана със състоянието му (напр. На карта, каишка или верижка), трябва да се включи лечение с акарбоза.

Съобщавани са случаи на фулминантни хепатити по време на лечение с акарбоза. Механизмът е неизвестен, но акарбозата може да допринесе за многофакторна патофизиология на чернодробно увреждане.

В някои случаи може да настъпи асимптоматично повишаване на чернодробните ензими със съответни клинични промени (до три пъти над нормалната стойност). Повишаването на чернодробните ензими обикновено е обратимо след прекратяване на лечението. Ако се наблюдава повишаване на чернодробните ензими, може да се посочи намаляване на дозата или прекъсване на лечението, особено ако повишенията продължават. Поради това се препоръчва периодично проследяване на чернодробните ензими през първите 6-12 месеца от лечението (вж. Точка 4.8).

Ако се подозира илеус или субилеус, лечението трябва незабавно да се спре (вж. Точка 4.8).

При пациенти със стомашна резекция акарбозата може да се освободи в тънките черва по-бързо от обикновено с по-бърз фармакологичен отговор. Не е наблюдавано по-голямо нарастване на нежеланите ефекти при тези пациенти.

Безопасността и ефикасността на акарбозата при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.

Стриктното спазване на диета е от съществено значение при приема на акарбоза.

Нередовният прием на акарбоза не трябва да се прекъсва без медицинска помощ, тъй като това може да доведе до повишаване на кръвната захар.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

  • Захарозата (трапезна захар), както и храните, съдържащи захароза, често причиняват дискомфорт в корема или дори диария в резултат на повишена ферментация на въглехидрати в дебелото черво по време на лечението с акарбоза (вж. Точка 4.8).

Препарати за инсулин или сулфонилурея или метформин

  • Акарбозата има антихипергликемичен ефект, но сама по себе си не причинява хипогликемия. Ако акарбозата се предписва като добавка към сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин, може да се наложи спад в кръвната глюкоза в рамките на хипогликемичния диапазон, намаляване на дозата на сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин.
  • Съобщени са единични случаи на хипогликемичен шок.
  • В случай на остра хипогликемия, трябва да се има предвид, че метаболизмът на захарозата във фруктоза и глюкоза е по-бавен по време на лечението; поради тази причина захарозата не е подходяща за бързото облекчаване на хипогликемията и вместо това трябва да се използва глюкоза.

  • Акарбозата може да повлияе на бионаличността на дигоксин в някои случаи, поради което е необходимо да се коригира дозата на дигоксин.

Холестирамин, чревни адсорбенти и храносмилателни ензимни препарати

  • Трябва да се избягва едновременното приложение на антиациди, холестирамин, чревни адсорбенти (напр. Активен въглен) и лекарства с храносмилателни ензими (напр. Амалоза, панкреатин), тъй като има вероятност те да повлияят на действието на акарбозата.
  • Някои терапевтични агенти като тиазиди и други диуретици, кортикостероиди, фенотиазин, хормони на щитовидната жлеза, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, блокери на калциевите канали и изониазид могат да причинят хипергликемия, която може да отслаби фармакодинамичните ефекти на акарбозата. Трябва да се проследяват нивата на кръвната глюкоза, ако някой от тези компоненти се прилага на пациент заедно с акарбоза или ако се предполага, че пациентът може да получи едно от тези лекарства.

  • Едновременното приложение на акарбоза и перорален неомицин може да доведе до намаляване на кръвната захар след хранене и увеличаване на честотата и тежестта на стомашно-чревните неблагоприятни ефекти. Ако симптомите са тежки, може да се обмисли временно намаляване на дозата на акарбозата.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Акарбозата не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като няма информация от клинични проучвания за употребата й при бременни жени. Проучванията при животни не показват пряка или непряка вреда по отношение на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3).

След прилагане на радиоактивно маркирана акарбоза на сучещи плъхове, малко количество радиоактивност се възстановява в млякото. Засега няма еквивалентни открития при хората. Тъй като обаче не е изключена възможността за лекарствени ефекти при кърмачета, не се препоръчва предписването на акарбоза по време на кърмене.

Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3). Нарушения на плодовитостта при животни не са наблюдавани.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Тъй като монотерапията с акарбоза не причинява хипогликемия, влиянието на акарбозата върху способността за шофиране и работа с машини е нулево или незначително. Пациентите трябва да бъдат информирани, че комбинацията от акарбоза със сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин може да причини хипогликемия.

4.8. Нежелани реакции

Нежеланите реакции с акарбоза, открити в плацебо-контролирани клинични изпитвания и класифицирани според CIOMS III честотни категории (плацебо-контролирани проучвания в базата данни на клиничните изпитвания: акарбоза N = 8595; плацебо N = 7278; статус: 10 от февруари 2006 г.), са изброени по-долу.

Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред.

Честотите се определят като много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до 1/100), редки (≥ 1/10 000 до 1/1000) и не известен (не може да бъде оценен от наличните данни).

Нежеланите реакции, идентифицирани по време на постмаркетинговото наблюдение (състояние: 31 декември 2005 г.) и за които честотата не може да бъде оценена, ще бъдат класифицирани като "неизвестна" честота.

Клас на системните органи

Много чести ( ≥ 1/10 )

Често срещан

( ≥ 1/100,

Нечести

( ≥ 1/1000,

Редки

( ≥ 1/10 000,

Не се знае

Нарушения на кръвта и лимфната система

Нарушения на имунната система

Свръхчувствителност към лекарства и свръхчувствителност (обрив, еритем, обрив, уртикария)

Стомашно-чревни разстройства (1)

Коремна и стомашно-чревна болка

Кистозна чревна пневматоза

Хепатобилиарни нарушения (2)

Повишени трансаминази

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Остра генерализирана екзантематозна пустулоза

(1) Диария и коремна и стомашно-чревна болка могат да възникнат след поглъщане на храни, съдържащи захароза. Неспазването на предписаната диета може да доведе до засилване на чревните неблагоприятни ефекти.

В случай на тежки симптоми, въпреки спазването на предписаната диабетна диета, трябва да се направи консултация с лекаря и дозата може да се намали временно или окончателно. Ако диарията продължава, пациентите трябва да се наблюдават внимателно и дозата да се намали или лечението да се прекрати, ако е необходимо.

(2) Клинично значими анормални чернодробни функционални тестове (три пъти над горната граница на нормата) са наблюдавани в редки случаи при пациенти, лекувани с препоръчителната доза от 150 mg до 300 mg акарбоза дневно. Анормалните стойности могат да бъдат преходни по време на лечение с акарбоза (вж. Точка 4.4).

Съобщавани са постмаркетингови случаи на нарушения на чернодробната функция, анормална чернодробна функция и увреждане на черния дроб, особено в Япония.

В Япония са наблюдавани единични случаи на фулминантна чернодробна недостатъчност. Не е ясно, че това е резултат от приема на акарбоза.

При съмнение за илеус или субилеус лечението трябва незабавно да се спре.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Важно е да се докладват подозирани нежелани лекарствени реакции след разрешение.

Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск от лекарството.

Медицинските специалисти се приканват да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V.

4.9. Предозиране

Когато акарбозата се поглъща с напитки и/или храни, съдържащи въглехидрати (полизахариди, олигозахариди или дизахариди), предозирането може да доведе до подуване на корема, метеоризъм и диария. Въпреки това, в случай, че акарбозата е погълната отделно от храната, не се очакват прекомерни чревни симптоми.

В случай на предозиране избягвайте поглъщането на напитки и/или храни, съдържащи въглехидрати (полизахариди, олигозахариди и дизахариди) през следващите 4-6 часа.

5.1. Фармакодинамични свойства

Чрез обратимо инхибиране на α-глюкозидазата, акарбозата забавя ензимното разграждане на дизахариди, олигозахариди и полизахариди в тънките черва, което води до дозозависимо забавяне на храносмилането на тези въглехидрати. Глюкозата, получена от въглехидрати, се освобождава и преминава в кръвта по-бавно. По този начин акарбозата забавя и намалява постпрандиалното покачване на кръвната глюкоза. Акарбозата не стимулира секрецията на инсулин, но облекчава бета клетките, като намалява покачването на кръвната глюкоза. Избягва се компенсаторна постпрандиална хиперинсулинемия. Лечението с акарбоза не води до увеличаване на телесното тегло. Подобрена инсулинова чувствителност се наблюдава при пациенти с явен диабет. По време на лечението с акарбоза кръвната захар на гладно и гликираният хемоглобин (HbA1, HbA1c) намалява значително.

Времето, през което се приема акарбозата, определя нейната ефективност: максималният ефект се постига, ако се приема заедно с първите хапки от основното хранене. Приемането му 30 минути преди началото на хранене намалява значително ефективността на акарбозата. Приемът на акарбоза обаче 15 минути след началото на хранене няма почти никакъв ефект върху ефекта.

В проучвания, проведени в продължение на няколко години, акарбозата запазва ефекта си през целия период на лечение. Ензимите на тънките черва не намаляват своята активност и следователно ефектът от акарбозата се поддържа.

В мета-анализ на 7 двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания при 2180 пациенти с диабет тип 2, акарбозата значително намалява острите сърдечно-съдови събития, особено миокарден инфаркт, в продължение на най-малко 52 седмици.

5.2. Фармакокинетични свойства

Фармакокинетиката на акарбозата е изследвана след перорално приложение на маркираното вещество (200 mg) при здрави доброволци.

Като се има предвид, че средно 35% от общата радиоактивност (сума от инхибиторното вещество и продуктите от разграждането) се екскретира през бъбреците за 96 часа, може да се приеме, че степента на абсорбция е поне в този диапазон.

Еволюцията на концентрацията на общата радиоактивност в плазмата регистрира два пика. Първият максимум със средна концентрация на еквивалентност на акарбоза от 52,2 ± 15,7 µg/l след 1,1 ± 0,3 h съвпада с данните, съответстващи на развитието на концентрацията на инхибиращото вещество. (49,5 ± 26,9 µg/l след 2,1 ± 1,6 з). Вторият максимум достига 586,3 ± 282,7 µg/l средно и е постигнат след 20,7 ± 5,2 часа. Вторият максимум е най-висок след приблизително 14-24 часа и това се дължи на усвояването на бактериалните разпадни продукти в дебелото черво. За разлика от общата радиоактивност, пиковите плазмени концентрации на инхибиторното вещество са по-ниски с фактор 10 до 20.

Относителният обем на разпределение от 0,32 L/kg телесно тегло е изчислен при здрави доброволци въз основа на развитието на плазмените концентрации (интравенозна доза от 0,4 mg/kg телесно тегло).

Плазменият полуживот на инхибиторното вещество е 3,7 ± 2,7 часа за фазата на разпределение и 9,6 ± 4,4 часа за фазата на елиминиране.

Делът на инхибиращото вещество, отделено с урината, е 1,7% от приложената доза. 51% са елиминирани чрез фекалиите през 96 h след приложението.

Бионаличността е 1% -2%. Този изключително нисък процент на инхибиторното вещество в кръвта е желателен и не оказва влияние върху терапевтичния ефект.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, репродуктивна токсичност и канцерогенен потенциал, освен рисковете, описани в други раздели в този лист с данни.

Значително намалено увеличение на телесното тегло при плъхове и кучета след многократно приложение на акарбоза се счита за фармакодинамичен ефект (загуба на въглехидрати) и може да бъде компенсирано чрез увеличаване на хранителни добавки или глюкоза.

Канцерогенността е изследвана при плъхове Sprague-Dawley, плъхове Wistar и хамстери. Увеличение на честотата на тумори се наблюдава в някои тъкани (бъбреци, тестиси), ако хранителната дисфункция, причинена от акарбоза, не е коригирана. Не се наблюдава повишаване на туморния индекс, докато се поддържа нормално наддаване на тегло чрез хранителни добавки или глюкозни добавки.