Magnesia San Pellegrino 3,6 g прах за перорална суспензия
Всеки плик съдържа:
Магнезиев хидроксид ………………………… .3,6 g
Помощни вещества с известен ефект: захароза ……… 0.4 g
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Прах за перорална суспензия.
Бял фин прах с анасонов вкус и мирис, в сашета за перорална суспензия.
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично и временно лечение на случайни запеци при възрастни и юноши на възраст над 12 години.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни и юноши от 12 години:
- Като слабително: 1 саше на ден в една доза, за предпочитане сутрин на гладно.
- Като очистително: 2 до 3 сашета на ден в единична доза или разделени на 2 дози, ако е необходимо.
Форма на приложение
Това лекарство се прилага през устата.
Изсипете праха в чаша вода. Препоръчително е всяка доза да се приема с много течност (200 ml, пълна чаша). Разтворете го напълно и го изпийте.
Тъй като лаксативният ефект обикновено се проявява между 3 и 6 часа след приложението и дори по-рано, физиологичните лаксативи обикновено не се прилагат преди лягане или късно през деня, освен ако дозата е относително малка и се прилага с храна.
Ако пациентът се влоши или симптомите продължават след 7 дни лечение, клиничната ситуация трябва да се преоцени.
Едновременното приложение на лекарството с храна и напитки не влияе върху неговата ефикасност.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1,
- тежка бъбречна недостатъчност или в ситуации на дисбаланс на течности и електролити (риск от хипермагнезиемия),
- всякакви симптоми на апендицит, чревна непроходимост,
- Недиагностицирано стомашно-чревно или ректално кървене, улцерозен колит, колостомия, дивертикулит, илеостомия,
- хронична диария.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- Ако симптомите на запек се влошат или продължат след 7 дни лечение, трябва да се оцени клиничната ситуация, тъй като запекът може да бъде симптом на органично състояние.
- В случаите на хроничен запек от неорганичен произход, неговата корекция може да бъде благоприятна с общи мерки като: диета, богата на фибри, поглъщане на вода в достатъчно количество, физически упражнения и регулиране на навика за дефекация.
- В случай, че пациентът страда от не-тежка бъбречна недостатъчност, е важно да се наблюдават електролитните стойности в кръвта.
- Специален контрол трябва да се извършва и при пациенти със сърдечни заболявания, чернодробна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти.
Педиатрична популация
При малки деца употребата на магнезиев хидроксид може да причини хипермагнезиемия, особено при наличие на бъбречна недостатъчност или дехидратация.
Предупреждения за помощни вещества: Това лекарство съдържа захароза. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза или галактоза или недостатъчност на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Магнезиевият хидроксид и като цяло лекарствата, които модифицират стомашното рН, могат да намалят бионаличността или да забавят абсорбцията на други лекарства или да предизвикат хелатиране или свързване с други лекарства. Промените в стомашното рН могат да доведат до промени в освобождаването, разтварянето, разтворимостта или йонизацията на различни вещества, които имат слаб киселинен или основен характер. По същия начин лекарствата, които повишават рН на урината, могат да ускорят елиминирането на слаби киселинни лекарства или да го намалят в случай на слаби основи.
Едновременното приложение на магнезиев хидроксид може да увеличи абсорбцията на следните лекарства:
- Антидиабетни средства (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид)
- Дикумарол: въпреки че не са наблюдавани промени в протромбиновото време при човека. Няма промени в абсорбцията на варфарин
- Леводопа
- Сулфамиди: увеличаването на рН увеличава тяхното разтваряне и абсорбция.
В някои проучвания е описано намалено усвояване на други лекарства, като например:
Тези взаимодействия могат да бъдат избегнати чрез разделяне на приложението на магнезиев хидроксид и тези лекарства между 2 и 3 часа.
Алкализирането на урината, вторично след прилагането на магнезиев хидроксид, може да промени отделянето на някои лекарства; след като се наблюдава увеличаване на екскрецията на салицилати и намаляване на елиминирането на хинидин, някои амфетамини и мекамиламин.
Съобщава се, че едновременната употреба на лекарства, съдържащи магнезий, пречи на:
- Лекарства с ентерично покритие - могат да доведат до твърде бързо разтваряне на покритието, което може да доведе до дразнене на стомаха или дванадесетопръстника.
- Мизопростол - Може да влоши индуцираната от мизопростол диария.
- Натриева полистиролсулфонатна смола: неутрализацията на стомашната киселина може да бъде нарушена, което може да доведе до системна алкалоза.
- Витамин D, включително калцифедиол и калцитриол: може да се появи хипермагнезиемия, особено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
Едновременното приложение на магнезиев хидроксид може да намали ефективността на:
- Метенамин: чрез инхибиране на превръщането му във формалдехид.
- Панкреолипаза.
- Сукралфат: антиацидът може да повлияе на свързването на сукралфат с лигавицата.
- Подкислители на урината, като амониев хлорид, аскорбинова киселина или калиеви или натриеви фосфати - Антацидите могат да алкализират урината и да противодействат на ефекта на уринарните подкиселители.
Освен това са описани и други взаимодействия, без известен механизъм, като например увеличаване на скоростта на абсорбция на някои противовъзпалителни лекарства (ибупрофен, флурбипрофен, мефенаминова киселина или флуфенаминова киселина).
Взаимодействия с диагностични тестове:
- Тестове за секреция на стомашна киселина (може да антагонизира ефекта на пентагастрин и хистамин).
- Серумни концентрации на гастрин (може да се повишат).
- Серумни нива на калий (могат да намалят при продължителна и прекомерна употреба).
- системно и пикочно рН (може да се увеличи).
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Трябва да се прилага с повишено внимание по време на бременност, като се избягва употребата на високи дози или за продължителни периоди от време, поради риска от хипермагнезиемия.
Магнезият се екскретира в малки количества в кърмата, но не са наблюдавани промени при кърмачета. Няма противопоказание за употребата на това лекарство по време на кърмене, само същата предишна препоръка за избягване на прекомерни дози или продължителна консумация.
Няма налични данни за фертилитета при хората.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Влиянието на това лекарство върху способността за шофиране и работа с машини е нулево или незначително.
4.8. Нежелани реакции
Най-сериозната нежелана реакция е диарията, а най-сериозната е хипермагнезиемията.
По време на периода на употреба на магнезиев хидроксид като слабително, пургативно и антиацидно средство са докладвани следните нежелани реакции:
Стомашно-чревни разстройства
- Чести (> 1/100 до 1/10): диария
- С неизвестна честота (не може да бъде направена оценка от наличните данни): Болка в корема
Нарушения на метаболизма и храненето
- Много редки (: Хипермагнезиемия. Хипермагнезиемия се наблюдава след продължително приложение на магнезиев хидроксид при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции:
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es .
4.9. Предозиране
Симптомите започват да се проявяват, когато концентрацията на магнезий надвишава 1,5-2,2 mmol/L и включва зачервяване, жажда, хипотония, гадене, повръщане, астения, объркване, замаяност, замъглено зрение, атаксия и мускулна слабост. По-късно сухожилните рефлекси се променят и при по-сериозни ситуации могат да се появят депресия на дишането, кома и аритмия/сърдечен арест. Лечението е симптоматично. Прилагането на диуретици (фуроземид, етакринова киселина) ускорява бъбречното елиминиране на магнезия.
Лечението на хипермагнезиемия, ако се появи, се състои в интравенозно приложение на 10-20 ml 10% калциев глюконат и започване на диализа.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: осмотични лаксативи, магнезиев хидроксид. ATC код: A06AD91.
Фармакотерапевтичната активност е слабително и очистващо. Той има активност и като антиацид.
Магнезиевият хидроксид е антиацид, способен да неутрализира киселинното стомашно съдържание. Плик от Magnesia San Pellegrino 3,6 g Прах за разтвор има неутрализиращ капацитет 122,4 mEq. Магнезият е вторият най-разпространен вътреклетъчен катион. Той е основен електролит, участващ в активността на много ензими, в неврохимичната трансмисия и в мускулната възбудимост.
Под формата на хидроксид той се абсорбира слабо и бавно, действайки като физиологичен разтвор на осмотично слабително в чревния лумен. Той изтегля вода в чревния лумен, осигурявайки образуването на хлабава маса на изпражненията. Също така стимулира секрецията на холецистокинин, хормон, който действа чрез стимулиране на чревната подвижност и секрецията на течности. Той действа за предпочитане в края на тънките черва и в дебелото черво. Слабителният ефект обикновено се проявява между 3 и 6 часа след приложението, дори преди това.
Магнезиевият хидроксид е доста реактивен с водородните йони. В контакт със солна киселина, тя реагира, пораждайки магнезиев хлорид и вода.
Намаляването на стомашната киселинност потиска протеолитичната активност на пепсина, но увеличава секрецията на гастрин. Последният причинява отскочена секреция на киселина след неутрализиране на стомашното рН, което в случая на магнезиев хидроксид е краткотрайно и нискокачествено. Повишаването на рН увеличава и налягането в долния езофагеален сфинктер.
5.2. Фармакокинетични свойства
Магнезиевият хидроксид е неразтворим, което ограничава чревната абсорбция на катиона. Трансформацията в магнезиев хлорид след контакт със стомашния сок позволява известно усвояване на това съединение, между 15 и 30% в тънките черва, което при нормални условия се елиминира от бъбреците. Останалата част, тоест по-голямата част от нея се елиминира от нетрансформирани изпражнения, въпреки че се елиминира и под формата на хлорид, бикарбонат и в по-малка степен под формата на сапуни, фосфати и други неразтворими съединения.
Разпределението на магнезия е широко, 50% е в костта, една трета от него представлява заменяем резерв. 45% представляват вътреклетъчно местоположение, докато останалите 5% се намират в извънклетъчната течност.
Концентрацията на магнезий във вътреклетъчната и извънклетъчната течност е съответно около 15 mmol/l и 0.75-1.1 mmol/l. В плазмата една трета е свързана с протеини, докато останалата част е йонизирана. Екскретира се в майчиното мляко и слюнката в малки количества.
Елиминирането на магнезия се извършва главно чрез бъбреците, въпреки че само 3-5% от филтрирания йон се екскретира с урината. По-голямата част от реабсорбцията се случва в проксималните тубули. Бъбречната екскреция на магнезий може да бъде увеличена от много диуретици.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Токсичността на магнезиевия хидроксид след перорално поглъщане е рядка, поради намалената абсорбция на магнезий и ефективната му екскреция през бъбреците. Дори разтворимите магнезиеви соли обикновено се абсорбират бавно, така че пероралното приложение не предизвиква повече от очистителен ефект. Няма съобщени данни относно канцерогенност, мутагенност, репродуктивна токсичност или токсичност за развитието.