Tirodril 5 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа: 5 mg тиамазол (метимазол)
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1 .
Бели, кръгли, плоски, скосени таблетки с диаметър приблизително 9 mm.
и със слот. Таблетката може да бъде разделена на равни дози .
4.1. Терапевтични показания
Tirodril е показан за лечение на следните патологии при възрастни и деца на 3 или повече години:
- Лечение на хипертиреоидизъм
- Лечение на тиреотоксични кризи (щитовидна буря).
- Подготовка за тиреоидектомия при пациенти с хипертиреоидизъм.
- Подготовка преди и след приложението на радиоактивен йод за лечение на хипертиреоидизъм.
- Профилактично лечение при пациенти с субклиничен хипертиреоидизъм, автономни аденоми или анамнеза за хипертиреоидизъм, при които излагането на йод е от съществено значение (например изследване с йод-съдържащи контрастни среди).
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Юноши (12 до 17 години) и възрастни: началната доза е 15 mg при умерен хипертиреоидизъм, 30-40 mg при умерено-тежък хипертиреоидизъм или 60 mg при тежък хипертиреоидизъм. Лечението ще се извършва в разделени дози и на интервали от 8 часа, докато пациентът е еутиреоиден.
По това време дозата постепенно се намалява до поддържаща доза от 5-15 mg дневно.
Деца (3-11 години): началната доза е 0,4 mg/kg в разделени дози, които се прилагат на всеки 8 часа. Поддържащата доза е приблизително половината от началната доза (0,2 mg/kg).
Употреба при деца под 3-годишна възраст: ефикасността при деца под 3-годишна възраст не е систематично оценявана, така че приложението й в тази възрастова група не се препоръчва.
Препоръчват се ежемесечни оценки на лечението. Дозировката постепенно намалява и се прекратява след една или две години.
Тиреотоксична криза (щитовидна буря):
Възрастни: Началната натоварваща доза е 30 mg, последвана от 30 mg на всеки 4-6 часа. Таблетките Tirodril се приемат през устата или се смачкват и се прилагат чрез назогастрална интубация. Началната доза трябва да бъде завършена след един час с дозата йод и прилагането на останалите мерки, които са подходящи за лечението на тази патология.
Подготовка за тиреоидектомия при пациенти с хипертиреоидизъм
Същите дози, използвани за лечение на хипертиреоидизъм, се използват, докато пациентът е еутиреоиден, обикновено за период от 3-4 седмици. Преди операцията трябва да се добави йод.
Подготовка преди и след прилагането на радиоактивен йод за лечение на хипертиреоидизъм (вж. точка 4.4):
Същите дози, използвани за лечение на хипертиреоидизъм, се използват, докато пациентът е еутиреоиден.
Профилактично лечение при пациенти със субклиничен хипертиреоидизъм, автономни аденоми или История на хипертиреоидизъм, при която излагането на йод е от съществено значение:
По принцип дневни дози от 10-20 mg тиамазол се прилагат за приблизително 10 дни (напр. За контрастни вещества, екскретирани през бъбреците). Продължителността на лечението зависи от това колко дълго веществото с йод остава в тялото.
Специални популации
При пациенти с чернодробно увреждане плазменият клирънс на тиамазол е намален. Следователно дозата трябва да бъде възможно най-ниска и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Тъй като няма данни за фармакокинетичното поведение на тиамазол при пациенти с бъбречно увреждане, се препоръчва внимателно коригиране на индивидуалната доза под строг контрол. Дозировката трябва да се поддържа възможно най-ниска.
Въпреки че не се очаква натрупване на дозата при пациенти в напреднала възраст, препоръчва се индивидуална корекция на дозата под строг контрол.
Форма на приложение
Таблетките могат да бъдат смачкани или погълнати цели или разделени с достатъчно количество течност.
Препоръчително е да приемате това лекарство всеки ден по едно и също време по отношение на храненето.
По време на първоначалното лечение на хипертиреоидизъм с високи дози, дневните дози могат да се разделят и да се приемат на равни интервали през целия ден, на всеки 8 часа.
Поддържащата доза може да се приема наведнъж сутрин, по време на или след закуска.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество, тиамазол (метимазол) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Умерени или тежки аномалии на кръвната картина (неутропения),
- Съществуваща холестаза, която не е причинена от хипертиреоидизъм,
- Предишно увреждане на костния мозък след лечение с тиамазол или карбимазол.
- Пациенти с анамнеза за остър панкреатит след приложение на тиамазол или неговото пролекарство карбимазол.
Комбинираната терапия с тиамазол и тиреоидни хормони е противопоказана по време на бременност (вж. Точка 4.6).
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Съобщава се за агранулоцитоза в 0,3 до 0,6% от случаите и пациентът трябва да бъде информиран за техните симптоми (стоматит, фарингит, треска) преди започване на лечението. Обикновено се появява през първите седмици от лечението, но може да се прояви и няколко месеца след началото на лечението и след повторното му въвеждане. Препоръчва се внимателно проследяване на кръвната картина преди и след началото на лечението, особено в случаи на вече съществуваща лека гранулоцитопения. Ако се наблюдава някой от тези ефекти, особено през първите седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да се свържат с лекаря си за пълна кръвна картина. Ако агранулоцитозата се потвърди, е необходимо да се прекъсне приложението на лекарството.
При препоръчваните дози появата на други миелотоксични нежелани реакции е рядка. Те често са докладвани, когато се дават много високи дози тиамазол (около 120 mg на ден). Такива дози трябва да бъдат запазени за специални показания (тежки форми на заболяването, тиреотоксична криза). Появата на токсичност на костния мозък по време на лечението с тиамазол изисква прекратяване на лечението и, ако е необходимо, преминаване към антитиреоидно лекарство, принадлежащо към друга група.
Чернодробните промени обикновено са обратими процеси, въпреки че периодът на възстановяване може да бъде дълъг, така че ранното му откриване чрез основно чернодробно аналитично проучване в началото на лечението е много важно, както и контролът на тези параметри през първите месеци от лечението. При наличие на симптоми, предполагащи чернодробна дисфункция (анорексия, сърбеж и болка в десния горен квадрант), чернодробната функция трябва да се оцени незабавно. Лечението трябва да се прекрати преди появата на признаци на чернодробна дисфункция, включително нивата на трансаминазите три пъти над горната граница на нормата.
Гуша и хипотиреоидизъм
Тиамазол трябва да се използва само за краткосрочно лечение и под внимателно наблюдение при пациенти с голяма гуша със стегнатост на трахеята поради риск от растеж на гуша.
Прекомерните дози могат да причинят субклиничен или клиничен хипотиреоидизъм и растеж на гуша поради повишен TSH. Следователно дозата на тиамазол трябва да се намали веднага щом се постигне метаболитно състояние на еутиреоида и, ако е необходимо, да се приложи допълнително левотироксин. Не е полезно да спрете напълно приложението на тиамазол и да продължите само с левотироксин.
Растежът на гуша по време на лечението с тиамазол, въпреки инхибирането на TSH, е резултат от основно заболяване и не може да бъде предотвратен чрез допълнително лечение с левотироксин.
В малък процент от случаите, късен хипотиреоидизъм може да се появи след антитиреоидно лечение без допълнителни аблативни мерки. Това вероятно не е нежелана лекарствена реакция, а по-скоро възпалителен и деструктивен процес в паренхима на щитовидната жлеза поради основното заболяване.
Намаляването на патологичното увеличение на енергийната консумация при хипертиреоидизъм може да доведе до наддаване на тегло по време на лечението с тиамазол. Пациентите трябва да бъдат информирани, че подобряването на клиничното състояние показва нормализиране на консумацията на енергия.
Постигането на нормални нива на TSH е от съществено значение за минимизиране на риска от развитие или влошаване на ендокринната орбитопатия. Това разстройство обаче често е независимо от хода на заболяването на щитовидната жлеза. Това усложнение не е причина за промяна на режима на лечение.
Производните на тиоамид могат да намалят радиочувствителността на щитовидната тъкан. При планирано лечение с автоактивен аденом с радиоактивен йод, активирането на параганглионарната тъкан трябва да се избягва чрез предварително лечение.
Жени в детеродна възраст и бременни жени
Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението.
Употребата на тиамазол при бременни жени трябва да се основава на индивидуална оценка на съотношението полза/риск. Ако тиамазол се използва по време на бременност, трябва да се прилага най-ниската ефективна доза без допълнително приложение на тиреоидни хормони. Осигурено е тясно наблюдение на майката, плода и новороденото (вж. Точка 4.6).
Нежеланите реакции на кожата и подкожната тъкан обикновено са леки и често изчезват по време на лечението, но тиамазол не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за леки реакции на свръхчувствителност (напр. Алергичен дерматит, сърбеж).
Има постмаркетингови съобщения за остър панкреатит при пациенти, лекувани с тиамазол или неговото пролекарство карбимазол. В случай на остър панкреатит, тиамазолът трябва да се прекрати незабавно. Тиамазол не трябва да се прилага на пациенти с анамнеза за остър панкреатит след приложение на тиамазол или неговото пролекарство карбимазол. Нова експозиция може да причини рецидив на остър панкреатит, с намаляване на времето до появата му.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Тиамазол може да усили ефектите на следните лекарства: пропранолол или други бета-блокери (причиняващи бронхоконстрикция при хипертиреоидни астматици или бронхит), дигиталисови гликозиди и теофилин, изискващи пренастройка (намаляване) на дозата на тези лекарства.
Тиамазол може да намали ефекта на пероралните антикоагуланти.
Прилагането на йодиран глицерол, йод или калиев йодид може да намали отговора към антитиреоидни лекарства.
Прилагането на амиодарон може да засили ефекта на антитиреоидните лекарства.
Антитиреоидните лекарства могат да намалят поглъщането на щитовидната жлеза от [131 I].
Не са провеждани проучвания за взаимодействие при педиатрични пациенти.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Въпреки че тиамазолът не е избраното лечение, тъй като може да премине плацентарната бариера и да причини хипотиреоидизъм и гуша при плода, възможните рискове от неблагоприятни ефекти и увреждане на плода, които неговото приложение представлява, трябва да бъдат преценени спрямо тези поради непрекъснат хипертиреоидизъм по време на бременност. Реалният риск от мъртво раждане, гуша, хипотиреоидизъм или някои сериозни вродени дефекти е нисък, особено ако дозата, давана на майката, е най-ниската възможна доза. Рисковете за плода се увеличават, когато антитиреоидните лекарства се използват в близко бъдеще. При много бременни жени дисфункцията на щитовидната жлеза намалява през цялата бременност, така че може да се наложи намаляване на дозата. При бременни жени контролите трябва да са чести и анализите, които трябва да се извършват, трябва да включват индекса на свободен тироксин или подобен метод, за да се избегне фалшивата информация, която определянето на циркулиращите хормони на щитовидната жлеза може да предложи поради увеличаването на TBG (Тироксин, свързан с глобулин).
През последния триместър на бременността се прилага половината от обичайната дневна доза. В някои случаи лечението може да бъде прекъснато през последните 2-3 седмици.
Хипертиреоидизмът при бременни жени трябва да се лекува по подходящ начин, за да се предотвратят сериозни майчини и фетални усложнения.
Тиамазолът е способен да преминава през човешката плацента.
Въз основа на човешкия опит от епидемиологични проучвания и спонтанни съобщения, тиамазолът се подозира, че причинява вродени малформации, когато се прилага по време на бременност, особено през първия триместър и във високи дози.
Съобщените аномалии са вродена аплазия на кожата, краниофациални малформации (хоанална атрезия, лицева дисморфия), омфалоцеле, атрезия на хранопровода, аномалия на омфаломезентериалния канал и дефект на камерната преграда.
Тиамазол трябва да се прилага по време на бременност само след стриктна индивидуална оценка на съотношението полза/риск и само при най-ниската ефективна доза без допълнително приложение на тиреоидни хормони. Ако тиамазол се използва по време на бременност, се препоръчва стриктно наблюдение на майката, плода и новороденото (вж. Точка 4.4).
Жени в детеродна възраст
Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението (вж. Точка 4.4).
Кърмене
Тиамазол се екскретира в кърмата, където може да достигне концентрации, съответстващи на тези в майчиния серум, така че съществува риск от хипотиреоидизъм при бебето.
Кърменето е възможно по време на лечение с тиамазол; обаче само ниски дози до 10 mg дневно могат да се използват без допълнително приложение на тиреоидни хормони.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Tirodril няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани реакции
Нежеланите реакции обикновено се появяват по-често през първите осем седмици от лечението. Поради механизма, участващ в някои от тези реакции, може да се появи кръстосана чувствителност към тиоурацили.
Оценката на нежеланите реакции се основава на определенията на честотата съгласно конвенцията MedDRA, включени в следната таблица: