Lexxema 1 mg/g крем
1 g крем Lexxema 1 mg/g съдържа 1 mg метилпреднизолон ацепонат (0,1%)
Помощни вещества с известен ефект:
Бутилхидрокситолуен (Е-321) 0,06 mg, цетостеарилов алкохол 25 mg, бензилов алкохол 10 mg. .
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Непрозрачен бял крем.
4.1. Терапевтични показания
Лека до умерена екзогенна остра екзема (алергичен контактен дерматит, дразнещ контактен дерматит, nummular екзема, дисхидротична екзема, вулгарна екзема) и ендогенна екзема (атопичен дерматит, невродермит), себорейна екзема с тежко възпаление.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Кремът Lexxema се използва локално и се нанася на тънък слой веднъж дневно върху засегнатата област, като леко се втрива.
Продължителността на лечението, като общо правило, не трябва да надвишава 12 седмици при възрастни.
Прекъсващото лечение се препоръчва, когато трябва да се удължи.
При себорейна екзема със силно възпаление засегнатите области на лицето не трябва да се лекуват повече от седмица.
Ако се появи прекомерна сухота на кожата по време на лечението с крем Lexxema, лечението трябва да се промени на друго от лекарствата Lexxema с по-високо съдържание на мазнини (Lexxema маз или Lexxema маз)
Lexxema се предлага в различни галенични форми. Формата на крем, мехлем или мехлем, които ще се използват във всеки отделен случай, ще зависи от състоянието на кожата и вида на лезията: Lexxema крем за ексудативни кожни заболявания, Lexxema маз, когато кожата е суха (нито изсъхваща, нито много суха) и Lexxema маз за много суха кожа; като цяло мехлемът и мехлемът се предпочитат при дебели и лихенизирани лезии.
Форма на приложение
Не е установена безопасността при използване на крем Lexxema при кърмачета под 4 месеца.
Не се изискват корекции на дозата, когато това лекарство се прилага на деца.
По принцип продължителността на лечението при деца трябва да бъде ограничена до минимум. По принцип продължителността на лечението при деца не трябва да надвишава 4 седмици.
Дозировка
Форма на приложение
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Наличие на туберкулоза или сифилитични процеси, вирусни инфекции (като херпес или варицела), розацея, периорален дерматит, язви, вулгарно акне, атрофични кожни заболявания и реакции на ваксинация на кожата в района, който ще се лекува.
- За бактериални или гъбични кожни заболявания вижте точка 4.4.
- Кремът Lexxema не трябва да се използва в очите или дълбоко отворени рани.
- Деца под четири месеца поради липса на опит.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Глюкокортикоидите трябва да се използват в най-ниската възможна доза, особено при деца, и само за времето, строго необходимо за постигане и поддържане на желания терапевтичен ефект.
При кожни заболявания с бактериална или гъбична инфекция се изисква специфично допълнително лечение.
Локалното използване на глюкокортикоиди може да потенцира локализирани кожни инфекции.
При използване на Lexxema трябва да се внимава да се избягва контакт с очите, дълбоко отворени рани и лигавици.
След прилагането на MPA (Lexxema 0,1% Cream) в повърхност на кожата от 60% при оклузивни условия в продължение на 22 часа, се наблюдава потискане на плазмените нива на кортизол и влияние при здрави възрастни доброволци в циркадния ритъм.
Широкото приложение на локални кортикостероиди върху големи части на тялото или за продължителни периоди от време, особено при запушване, значително увеличава риска от странични ефекти.
Лечението при оклузивни състояния не трябва да се извършва, освен ако Вашият лекар не Ви е указал. Обърнете внимание, че памперсите, както и местата, в които се срещат, могат да причинят оклузивни условия.
При третиране на големи участъци от кожата продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, тъй като неговата абсорбция и системен ефект не могат да бъдат напълно изключени.
Както при всички глюкокортикоиди, непрофесионалната употреба на лекарството може да прикрие клиничните симптоми.
Както е известно за системните кортикостероиди, глаукомата може да се развие и от употребата на местни кортикостероиди (напр. След широко приложение или в големи дози за продължителен период от време, с използване на техники на оклузивна превръзка или след прилагане в кожата около очите).
Зрителни нарушения могат да възникнат при системна и локална употреба на кортикостероиди. Ако пациентът прояви симптоми като замъглено зрение или други зрителни нарушения, трябва да се потърси офталмолог за възможни причини, които могат да бъдат катаракта, глаукома или редки състояния като централна серозна хориоретинопатия (CRSC), за които се съобщава след употреба. системни и локални кортикостероиди.
Предупреждения за помощните вещества:
Това лекарство може да причини локални кожни реакции (като контактен дерматит) или дразнене на очите и лигавиците, тъй като съдържа бутилхидрокситолуен (E-321). Това лекарство може да причини локални кожни реакции (като контактен дерматит), тъй като съдържа цетостеарилов алкохол.
Помощното вещество (твърда мазнина) в крема Lexxema може да намали ефективността на латексните продукти като презервативи и диафрагми.
Това лекарство съдържа 1,0 g бензилов алкохол на всеки 100 g.
Бензиловият алкохол може да причини алергични реакции.
Бензиловият алкохол може да причини умерено локално дразнене.
Lexxema не трябва да се използва при запушване. Имайте предвид, че памперсите могат да бъдат оклузивни. Това е особено важно, тъй като Lexxema не се препоръчва за употреба при бебета на възраст под 4 месеца.
Необходима е внимателна оценка на съотношението полза/риск за деца на възраст между четири месеца и три години.
Педиатрична популация
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Засега не е известно.
Педиатрична популация
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на метилпреднизолон ацепонат при бременни жени.
Проучванията при животни с метилпреднизолон ацепонат показват ембриотоксични и/или тератогенни ефекти при дози, надвишаващи терапевтичната доза (вж. Точка 5.3).
Някои епидемиологични проучвания показват, че е възможно да има повишен риск от орални цепнатини при новородени при жени, лекувани със системни глюкокортикостероиди през първия триместър на бременността.
При бременни жени клиничните показания за лечение с крем Lexxema трябва да бъдат внимателно прегледани и ползите претеглени спрямо рисковете.
Като цяло, през първия триместър на бременността трябва да се избягва употребата на локални препарати, съдържащи кортикостероиди. По-специално, по време на бременност и кърмене, трябва да се избягва лечение на големи площи, продължителна употреба или оклузивни превръзки.
Кърмене
При плъхове метилпреднизолон ацепонат практически не показва преминаване към новородените през млякото. Не е известно обаче дали метилпреднизолон ацепонат се екскретира в кърмата, тъй като са съобщени случаи на кортикостероиди в човешкото мляко, когато те се прилагат системно. Не е известно дали локалното приложение на метилпреднизолон ацепонат би довело до достатъчна системна абсорбция, за да могат да се появят откриваеми количества в кърмата. Поради това трябва да се внимава, когато се прилага крем Lexxema на кърмещи жени.
Кърмещите жени не трябва да третират гърдите си с препарата. По време на кърмене трябва да се избягва лечение на големи площи, продължителна употреба или оклузивни превръзки (вж. Точка 4.4).
Плодовитост
Няма налична информация за влиянието на метилпреднизолон ацепонат върху плодовитостта.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Влиянието на крем Lexxema върху способността за шофиране и работа с машини е нула.
4.8. Нежелани реакции
Честотите на нежеланите ефекти са добавени в съответната категория според ефектите, наблюдавани в клиничните проучвания. Честотите са определени съгласно Конвенцията MedDRA: много чести (> 1/10); чести (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Инфекции и инвазии:
Редки: гъбична инфекция
Нарушения на имунната система:
Нечести: свръхчувствителност към метилпреднизолон ацепонат.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Редки: кожни фисури, акне, пиодермия, телеангиектазии и атрофия на кожата
Неизвестно *: стрии по кожата, периорален дерматит, обезцветяване на кожата, алергични кожни реакции
Общи нарушения и условия на мястото на приложение:
Чести: парене и сърбеж на мястото на приложение
Нечести: везикули, сухота, еритем, фоликулит, обриви и парестезия на мястото на приложение
Редки: целулит, оток и дразнене на мястото на приложение
С неизвестна честота *: хипертрихоза
С неизвестна честота: замъглено зрение (вж. Също точка 4.4)
* Потенциални неблагоприятни ефекти, които не са наблюдавани при клинични изпитвания.
Когато се прилагат локални препарати, съдържащи кортикостероиди, могат да възникнат системни ефекти поради абсорбцията.
Най-подходящият термин MedDRA (MedDRA версия 11.1) е използван за описване на конкретна реакция, нейните симптоми и свързани състояния.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба, уебсайт: www.notificaRAM.es
4.9. Предозиране
Резултатите от проучванията за остра токсичност с метилпреднизолон ацепонат не показват, че може да се очаква риск от остра интоксикация след еднократно кожно приложение на предозиране (приложение върху голяма площ, при благоприятни за абсорбция обстоятелства) или след неволно поглъщане...
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Силни кортикостероиди (група III), метилпреднизолон ацепонат, ATC код: D07AC14.
Механизъм на действие:
След локално приложение Lexxema инхибира възпалителни и алергични кожни реакции, както и тези, свързани с хиперпролиферация, което води до отслабване на обективни признаци (еритем, оток, инфилтрация) и симптоми (сърбеж, парене, болка).
Известно е, че самият метилпреднизолон ацепонат се свързва с вътреклетъчния глюкокортикоиден рецептор; това важи особено за основния му метаболит, 6? -метилпреднизолон-17-пропионат, който се образува след хидролиза на естера в кожата.
Комплексът стероид-рецептор се свързва с определени области на ДНК, като по този начин предизвиква поредица от биологични ефекти.
Свързването на стероидно-рецепторния комплекс предизвиква синтеза на макрокортин. Това инхибира освобождаването на арахидонова киселина и заедно с това образуването на медиатори на възпалителната реакция, като простагландини и левкотриени.
Имуносупресивното действие на глюкокортикоидите може да се обясни с инхибиране на синтеза на цитокини и с антимитотичен ефект, който все още не е напълно изяснен.
Инхибирането на синтеза на вазодилататорни простагландини или усилването на вазоконстрикторния ефект на адреналина в крайна сметка води до вазоконстрикторната активност на глюкокортикоидите.
След кожно приложение на метилпреднизолон ацепонат в ефективни дози, системните ефекти са минимални както при хора, така и при животни. След лечение на голяма площ при пациенти с кожни промени, плазмените нива на кортизол остават в нормалните граници, циркадният ритъм на кортизол се поддържа и няма данни за намаляване на него в 24-часовото събиране на урина.
5.2. Фармакокинетични свойства
Метилпреднизолон ацепонат се освобождава от формулировката. Концентрацията в роговия слой и живата кожа намалява отвън навътре.
Метилпреднизолон ацепонатът се хидролизира в епидермиса и дермата, образувайки основния му метаболит, 6? -метилпреднизолон-17-пропионат, който се свързва по-здраво с кортикостероидния рецептор, отколкото основното лекарство, което показва биоактивация в кожата.
Скоростта и степента на перкутанна абсорбция на локален кортикостероид зависят от редица фактори: химическата структура на съединението, състава на носителя, концентрацията на съединението в носителя, условията на експозиция (третираната зона, продължителността на експозицията, със или без запушване) и състоянието на кожата (вид и тежест на кожното заболяване, анатомична ситуация и др.).
Перкутанната абсорбция на метилпреднизолон ацепонат от сметана, мехлеми и мехлеми е изследвана при здрави доброволци. Перкутанната абсорбция след прилагането на Lexxema маз (2 х 20 g на ден) в продължение на 5 дни се оценява на 0,34%, съответстваща на натоварване с кортикостероиди от приблизително 2 µg/kg/ден. Съответните цифри след прилагането на маз Lexxema (2 х 20 g на ден) за 8 дни са 0.65% (абсорбция) или 4 µg/kg/ден (натоварване). При оклузивни условия ежедневното прилагане на крем Lexxema (2 х 20 g на ден) в продължение на 8 дни води до средна перкутанна абсорбция от около 3%, съответстваща на системно натоварване на кортикостероиди от приблизително 20 µg/kg/ден. Перкутанната абсорбция на метилпреднизолон ацепонат през кожата, повредена от отстраняването на роговия слой, очевидно е довела до по-висока абсорбция (13-27% от дозата). При възрастни пациенти с псориазис и атопичен дерматит, перкутанната абсорбция на метилпреднизолон ацепонат маз е около 2,5%. От всеки три атопични деца (9-10 години), перкутанната абсорбция на метилпреднизолон ацепонат маз е 0,5-2% и следователно не по-висока от сравнението с възрастните.
След достигане на системната циркулация, основният продукт на хидролизата на MPA, 6? -метилпреднизолон-17-пропионат, бързо конюгира с глюкуронова киселина и като резултат се инактивира.
Метаболитите на метилпреднизолон ацепонат (основен метаболит, 6а-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) се елиминират за предпочитане през бъбреците, с полуживот около 16 часа. След i.v. приложение, екскрецията с урина и фекалии завърши след 7 дни. В тялото няма натрупване на вещество или метаболити.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Системна поносимост: Проучванията на системната поносимост след многократно подкожно и дермално приложение на метилпреднизолон ацепонат показват профила на действие на типичен глюкокортикоид.
Въз основа на тези резултати, след лечение с Lexxema, не могат да се очакват нежелани реакции, различни от тези, характерни за глюкокортикоидите, дори при екстремни условия като приложение върху голяма площ и/или запушване.
Проучванията за ембриотоксичност с крем, мехлем и мехлем Lexxema доведоха до типични глюкокортикоидни резултати, т.е. ембриолетален и/или тератогенен ефект се предизвиква в подходящата система за изпитване. С оглед на тези резултати, трябва да проявите особено внимание, когато предписвате крем, маз и мехлем Lexxema по време на бременност. Резултатите от епидемиологичните проучвания са обобщени в раздел "4.6 Фертилитет, бременност и кърмене".
Генотоксичност: нито in vitro изследвания за откриване на генни мутации в бактерии и клетки на бозайници, нито in vitro и in vivo изследвания за откриване на мутации в гени и хромозоми, не дават никакви индикации за генотоксичния потенциал на метилпреднизолон ацепонат.
Туморогенност: Не са провеждани специфични проучвания за туморогенност с метилпреднизолон ацепонат. Познаването на структурата, механизма на фармакологичното действие и резултатите от проучвания за системна поносимост при продължително приложение не показват никакъв повишен риск от развитие на тумор. Тъй като системно ефективната имуносупресивна експозиция не се постига с локално приложение на крем, маз и мехлем Lexxema при препоръчаните условия на употреба, се очаква те да не повлияят на появата на тумори.
Локална толерантност: В проучванията за локалната толерантност на метилпреднизолон ацепонат и формули Lexxema върху кожата и лигавицата не са събрани други открития освен вече известните кожни странични ефекти за глюкокортикоиди.
Сенсибилизация: Метилпреднизолон ацепонат не показва сенсибилизиращ потенциал върху кожата на морски свинчета.