Benferol 400 IU меки капсули
Всяка капсула съдържа холекалциферол 400 IU (еквивалентно на 0,01 mg витамин D3).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Ясна, овална мека капсула с надпис „0.4“ с бяло мастило. Съдържа леко жълта, мазна течност. Размер на капсулата: 10,5 мм х 7 мм.
4.1. Терапевтични показания
Профилактика и лечение на дефицит на витамин D при деца и юноши с идентифициран риск.
Профилактика на недостиг на витамин D при възрастни, бременни и кърмещи жени с идентифициран риск.
Като допълнение към специфичното лечение на остеопороза при пациенти с дефицит на витамин D или с риск от дефицит на витамин D.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
- Предотвратяване на дефицит между 10 и 18 години: 800 IU/ден (2 капсули).
- Може да са необходими дози до 1200 IU/ден (3 капсули), за да се предотврати дефицит при някои деца.
- Лечение от дефицит между 10 и 18 години: 2000 IU/ден (5 капсули) за 6 седмици, последвано от поддържащо лечение от 400-1200 IU/ден (1-3 капсули)
- Бременни или кърмещи пациенти
По-високи дози може да са необходими в определени ситуации, вижте по-долу.
-
Като допълнение към специфичното лечение на остеопороза: 800 IU/ден (2 капсули)
- Популации с висок риск от дефицит на витамин D 3, тези популации може да изискват по-високи дози и проследяване на серум 25 (OH) D:
Форма на приложение
Устно. Капсулите трябва да се поглъщат цели с вода. .
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да приемат това лекарство, за предпочитане с храна.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества .
- Хиперкалциемия и/или хиперкалциурия.
- Нефролитиаза и/или нефрокалциноза
- Тежка бъбречна недостатъчност
- Хипервитаминоза D
- Псевдохипопаратиреоидизъм, тъй като нуждата от витамин D може да намалее поради фазите на нормална чувствителност към витамин D, което предполага риск от продължително предозиране. Налични са производни на витамин D, които са по-лесни за контрол.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Витамин D 3 трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност и трябва да се следи неговият ефект върху нивата на калций и фосфат. Трябва да се вземе предвид рискът от калциране на меките тъкани
Необходимо е повишено внимание при пациентите, лекувани от сърдечно-съдови заболявания (вж. Точка 4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие, особено информация за сърдечни/дигитални гликозиди).
Това лекарство трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със саркоидоза поради възможен засилен метаболизъм на активната форма на витамин D 3. При тези пациенти трябва да се проследяват нивата на калций в серума и урината.
В случай на лечение с други продукти, съдържащи витамин D 3 или прием на храни, обогатени с витамин D 3 (включително обогатено мляко) или в зависимост от степента на излагане на слънце, се допуска допустимо отклонение в общата доза витамин D 3 .
Няма ясни доказателства за връзката между добавките с витамин D 3 и появата на камъни в бъбреците, въпреки че тази връзка е правдоподобна, особено в случаите, когато добавянето е едновременно. Необходимостта от допълнителни добавки с калций трябва да се разглежда индивидуално при всеки пациент. Добавянето на калций трябва да се извършва под строг медицински контрол.
Съобщава се за повишен риск от фрактури при възрастни хора, свързан с перорално приложение на високи дози витамин D 3 (500 000 IU при еднократен годишен прием), като споменатият риск е по-висок през първите 3 месеца след еднократен прием.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременната употреба на антиепилептични лекарства (като фенитоин) или барбитурати или евентуално други лекарства, които индуцират чернодробни ензими, може да намали ефекта на витамин D3 чрез неговото метаболитно инактивиране.
Препоръчва се проследяване на плазмената концентрация на калций в случай на лечение с тиазидни диуретици, тъй като те могат да намалят елиминирането на калция в урината.
Едновременната употреба на глюкокортикоиди може да намали ефекта на витамин D 3 .
Прилагането на витамин D 3 може да увеличи риска от токсичност на дигиталис (аритмия), в случай на лечение с лекарства, съдържащи дигиталис или други сърдечни гликозиди. В тези случаи е необходимо стриктно медицинско наблюдение, както и проследяване на серумните концентрации на калций и, ако е необходимо, електрокардиографски контрол.
Стомашно-чревната абсорбция на витамин D 3 може да бъде намалена чрез едновременно третиране с йонообменни смоли, като холестирамин, колестипол хидрохлорид, орлистат или някои лаксативи като парафиново масло.
Цитотоксичният агент актиномицин и имидазол противогъбични средства пречат на активността на витамин D 3, като инхибират превръщането на 25-хидроксивитамин D 3 в 1,25-дихидроксивитамин D 3 от бъбречния ензим 25-хидроксивитамин D 3 -1-хидроксилаза.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Има много малко данни за ефектите на холекалциферол при бременни жени. Репродуктивната токсичност е доказана при проучвания върху животни (вж. Точка 5.3. Предклинични данни за безопасност). Препоръчителният дневен прием при бременни жени е 400 IU, но в случай на жени с дефицит на витамин D 3 може да се наложи по-висока доза (до 2000 IU/ден - 10 капки перорален разтвор капки). Бременните жени трябва да следват съветите на своя лекар, тъй като изискванията могат да варират в зависимост от тежестта на заболяването и отговора им на лечението.
Кърмене
Витамин D 3 и неговите метаболити се екскретират в кърмата.
Ако е необходимо, витамин D 3 може да бъде предписан при кърмещи жени. Тази добавка не замества прилагането на витамин D 3 при новороденото.
Плодовитост
Няма налични данни за лечението с витамин D 3 и неговите ефекти върху плодовитостта.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма налични данни за ефекта на това лекарство върху способността за шофиране и работа с машини. Ефектът му в това отношение обаче е малко вероятен.
4.8. Нежелани реакции
Нежеланите реакции са изброени по-долу, класифицирани по органен клас и честота. Честотите се определят като: нечести (> 1/1000, 1/10000,
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести: хиперкалциемия и хиперкалциурия
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Редки: сърбеж, обрив и уртикария.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции_
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за подозирани нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaram.es.
4.9. Предозиране
Симптоми в случай на предозиране
Ергокалциферолът (витамин D 2) и холекалциферолът (витамин D 3) имат относително нисък терапевтичен индекс. Прагът за интоксикация с витамин D е между 40 000 и 100 000 IU на ден, приемани в продължение на 1 до 2 месеца, при възрастни с нормална функция на паращитовидната жлеза. Малките деца и новородените могат да реагират чувствително на много по-ниски концентрации. Поради това се предупреждава за рисковете от приема на витамин D без медицинско наблюдение.
Предозирането води до повишаване на нивата на фосфор в урината и серума, както и синдром на хиперкалциемия и съответно калциеви отлагания в тъканите и особено в бъбреците (нефролитиаза, нефрокалциноза) и съдовете.
Лечението с лекарството трябва да бъде спряно, когато калциемията надвишава 10,6 mg/dl (2,65 mmol/l) или ако калциурията надвишава 300 mg/24 часа при възрастни или 4-6 mg/kg/ден при деца.
Хроничното предозиране може да доведе до съдова и органична калцификация като последица от хиперкалциемия .
Симптомите на интоксикация се характеризират с гадене, повръщане, диария в начална фаза, по-късно запек, загуба на апетит, умора, главоболие, мускулни болки, болки в ставите, мускулна слабост, постоянна сънливост, азотемия, полидипсия и полиурия и на последния етап дехидратация. Общите биохимични находки включват хиперкалциемия, хиперкалциурия, както и повишени серумни нива на 25-хидрокси-холекалциферол.
Лечение в случай на предозиране
При продължително предозиране на витамин D може да е необходима принудителна диуреза, както и прилагането на глюкокортикоиди или калцитонин. .
Предозирането изисква мерки за лечение на хиперкалциемия, която често е животозастрашаваща при определени обстоятелства.
Първата стъпка е да спрете приема на витамин D; обикновено са необходими няколко седмици за нормализиране на хиперкалциемията, причинена от интоксикация с витамин D.
В зависимост от степента на хиперкалциемия, мерките включват: диета с ниско съдържание на калций или без калций, прием на обилни течности, повишена екскреция с урината чрез приложението на лекарството фуроземид, както и прилагането на глюкокортикоиди или калцитонин .
Ако бъбречната функция е нормална, нивата на калций могат да бъдат надеждно понижени, като се приемат инфузии на изотоничен разтвор на натриев хлорид (3–6 литра за 24 часа) в допълнение към фуроземид и, при някои обстоятелства, натриев едетат в доза от 15 mg/kg от телесно тегло/час и придружено от непрекъснато наблюдение на ЕКГ и нивата на калций. Напротив, в случай на олигоанурия е необходима хемодиализа (диализа без калций).
Няма специален антидот.
Препоръчва се да се напомнят на пациентите при продължително лечение с по-високи дози витамин D за симптомите на възможно предозиране (гадене, повръщане, диария в начална фаза, по-късно запек, анорексия, умора, главоболие, мускулни болки, болки в ставите, слабост на мускулите, постоянна сънливост, азотемия, полидипсия и полиурия).
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: витамин D и аналози, холекалциферол, ATC код: A11CC05
Витамин D 3 в своята биологично активна форма стимулира чревната абсорбция на калций, включването на калций в остеоида и освобождаването на калций от костната тъкан. В тънките черва той насърчава усвояването на калций, както бързо, така и забавено.
В допълнение, той стимулира активния и пасивен транспорт на фосфат. На бъбречно ниво той инхибира отделянето на калций и фосфат чрез насърчаване на тубулна реабсорбция. Биологично активната форма на витамин D 3 директно инхибира производството на паратиреоиден хормон (PTH) в паращитовидните жлези. Освен това, секрецията на PTH се инхибира поради увеличаването на абсорбцията на калций, причинено от биологично активната форма на витамин D 3 в тънките черва.
5.2. Фармакокинетични свойства
Фармакокинетиката на витамин D3 е добре известна.
Абсорбция
Витамин D 3 се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт в присъствието на жлъчни соли, така че приложението му с основните ястия може да улесни усвояването му.
Разпределение
Първоначално витамин D 3 се хидроксилира в черния дроб, което води до 25-хидрокси-холекалциферол. По-късно той отново се хидроксилира в бъбреците, което води до активния метаболит, 1,25-дихидроксихолекалциферол (калцитриол).
Елиминиране
Метаболитите циркулират в кръвния поток, прикрепен към специфичен плазмен глобулин, α-глобин. Витамин D 3 и неговите метаболити се екскретират главно в жлъчката и изпражненията
Характеристики при специфични групи субекти или пациенти
Съобщава се за 57% намаление на скоростта на метаболитен клирънс при пациенти с нарушена бъбречна функция в сравнение със здрави доброволци.
Намалена абсорбция и повишено елиминиране на витамин D 3 може да се появи при пациенти със синдром на малабсорбция.
За затлъстелите хора е по-трудно да се поддържат нива на витамин D 3 при излагане на слънце и следователно може да се нуждаят от по-високи орални дози витамин D 3, за да компенсират дефицита.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Предклиничните проучвания, проведени при различни животински видове, показват, че токсичните ефекти при животни се проявяват при дози, много по-високи от тези, необходими за терапевтична употреба при хора.
При проучвания за токсичност при многократни дози най-честите нежелани събития са повишена калциурия и намалена фосфатурия и протеинурия.
При високи дози се наблюдава хиперкалциемия. При състояния на продължителна хиперкалциемия има случаи на хистологични изменения (калцификация); главно в бъбреците, сърцето, аортата, тестисите, тимуса и чревната лигавица.
Тератогенният ефект на холекалциферол във високи дози е демонстриран при животни.
Въпреки това не се наблюдава тератогенен ефект при прилагане на дози холекалциферол в терапевтичния диапазон при хора.
Холекалциферолът не е показал мутагенен или канцерогенен потенциал.
6.1. Списък на помощните вещества
Триглицериди със средна верига
Бяло мастило за печат Opacode®
- Шеллак (E904)
- Титанов диоксид (E171)