Magnesia cinfa 200 mg/ml перорална суспензия
1 мл магнезиева цинфа съдържа:
Магнезиев хидроксид. 200 mg
Всеки грам магнезиев хидроксид съдържа 35,89 mEq магнезий.
Помощни вещества с известно действие: захароза ……………………………………………………………………. 1 mg сорбитол ……………………………………………………………… 50 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Хомогенна суспензия от бял цвят с оранжева миризма.
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично лечение на случаен запек и стомашна хиперацидност при възрастни и юноши на възраст над 12 години.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Като слабително средство за възрастни и юноши от 12-годишна възраст е: от 5-10 ml (1-2 g) до 25 ml (5 g) на ден, в еднократна доза или разделена на 2 дози според нуждите.
Като антиацид, количеството и честотата на дозата зависят от интензивността и честотата на симптомите. Препоръчителната доза е 2,5 ml до 5 ml за възрастни и юноши от 12-годишна възраст във всяка доза до максимум 12,5 ml на ден.
Форма на приложение:
Това лекарство се прилага през устата.
Разклатете добре бутилката преди да приемете това лекарство и измерете съответното количество с мерителната чашка.
Дозата може да се приема директно, въпреки че може да се смесва с вода, сокове или инфузии. Препоръчително е всяка доза да се приема с много течност (200 ml, пълна чаша).
Препоръчително е да пиете много течности през деня.
Тъй като лекарството има слабително действие и обикновено се проявява между 3 и 6 часа след приложението и дори по-рано, то не трябва да се прилага преди лягане или късно през деня, освен ако дозата е относително малка и се прилага с храна.
Прилагането на магнезиев хидроксид при лечение на стомашна хиперацидност трябва да се извършва за предпочитане след хранене и преди лягане. Може да има слабително действие.
Ако лекарството се прилага преди хранене и без храна, антиацидният ефект ще продължи около 20-60 минути, докато приложението 1 час след хранене поддържа антиацидния ефект в продължение на 3 часа. Все пак лекарството може да се прилага със или без храна и напитки.
Ако пациентът се влоши или симптомите продължават след 7 дни лечение, клиничната ситуация трябва да се преоцени.
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Не може да се прилага на пациенти с:
Тежка бъбречна недостатъчност или в случаи на дисбаланс на течности и електролити (риск от хипермагнезиемия), всякакви симптоми на апендицит, чревна обструкция, недиагностицирано стомашно-чревно или ректално кървене, улцерозен колит, колостомия, дивертикулит или илеостомия.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Избягвайте хроничната употреба на това лекарство:
- Ако пациентът се влоши или симптомите продължават след 7 дни лечение, трябва да се оцени клиничната ситуация.
- В случаите на хроничен запек от неорганичен произход, неговата корекция може да бъде благоприятна с общи мерки като: диета, богата на фибри, поглъщане на вода в достатъчно количество, физически упражнения и регулиране на навика за дефекация.
- Не се препоръчва лечението с антиациди да се поддържа за период от време, по-дълъг от 2 седмици, без медицинско наблюдение. Неконтролираното приложение на антиациди не се препоръчва при деца под 12-годишна възраст, тъй като може да маскира симптомите на остри коремни процеси (апендицит).
- В случай, че пациентът страда от не-тежка бъбречна недостатъчност, е важно да се наблюдават електролитните стойности в кръвта.
- Специално наблюдение трябва да се извършва и при пациенти със сърдечни заболявания, чернодробна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти.
- При малки деца употребата на магнезиев хидроксид може да причини хипермагнезиемия, особено при наличие на бъбречна недостатъчност или дехидратация.
Предупреждения за помощни вещества
Това лекарство съдържа сорбитол. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза (HFI) не трябва да приемат това лекарство.
Това лекарство съдържа захароза. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза или галактоза или недостатъчност на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Магнезиевият хидроксид и като цяло лекарствата, които модифицират стомашното рН, могат да намалят бионаличността или да забавят абсорбцията на други лекарства или да предизвикат хелатиране или свързване с други лекарства. Промените в стомашното рН могат да доведат до промени в освобождаването, разтварянето, разтворимостта или йонизацията на различни вещества, които имат слаб киселинен или основен характер. По същия начин лекарствата, които повишават рН на урината, могат да ускорят елиминирането на слаби киселинни лекарства или да го намалят в случай на слаби основи.
Едновременното приложение на магнезиев хидроксид може да увеличи абсорбцията на следните лекарства:
- Антидиабетни средства (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид).
- Дикумарол: въпреки че не са наблюдавани промени в протромбиновото време при човека. Няма промени в абсорбцията на варфарин.
- Леводопа.
- Сулфамиди: увеличаването на рН увеличава тяхното разтваряне и абсорбция.
В някои проучвания е описано намалено усвояване на други лекарства, като например:
- Атенолол: поради намаляване на разтварянето на бета-блокера.
- Фолиева киселина - Дългосрочната употреба с магнезиеви антиациди може да намали абсорбцията на фолиева киселина чрез понижаване на рН на тънките черва.
- Антихолинергици или други лекарства с антихолинергична активност: абсорбцията може да намалее, намалявайки ефективността на антихолинергиците, а отделянето на урина може също да се забави чрез алкализиране на урината, което ще засили страничните ефекти на антихолинергичното.
- Хинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, еноксацин) поради образуването на неразтворими не абсорбиращи се комплекси.
- Антагонисти на хистаминовите Н2 рецептори: повишена степен на йонизация на това лекарство при по-високо рН.
- Перорални фосфати: магнезият може да се свърже с фосфата и да предотврати неговото усвояване.
- Соли на желязото: поради образуването на неразтворими не абсорбиращи се комплекси.
- Тетрациклини (хлортетрациклин, доксициклин, тетрациклин): тяхната авидност към метални катиони води до образуването на стабилни комплекси, които предотвратяват абсорбцията на антибиотика. В допълнение, киселинното стомашно рН е необходимо за разтварянето на тетрациклините, така че прилагането на магнезиев хидроксид също намалява абсорбцията по този механизъм.
- Дигоксин, фенитоин, каптоприл, кетоконазол, фенотиазини (особено перорален хлорпромазин), пенициламин, индометацин, хлордиазепоксид, алендронова киселина и тилудронова киселина.
Тези взаимодействия могат да бъдат избегнати чрез разделяне на приложението на магнезиев хидроксид и тези лекарства 2-3 часа.
Алкализирането на урината, вторично след прилагането на магнезиев хидроксид, може да промени елиминирането на някои лекарства, след като се наблюдава увеличаване на екскрецията на салицилати и намаляване на елиминирането на хинидин, някои амфетамини и мекамиламин.
Съобщава се, че едновременната употреба на лекарства, съдържащи магнезий, пречи на:
- Лекарства с ентерично покритие - могат да доведат до твърде бързо разтваряне на покритието, което може да доведе до дразнене на стомаха или дванадесетопръстника.
- Мизопростол - Може да влоши индуцираната от мизопростол диария.
- Натриева полистиролсулфонатна смола: неутрализацията на стомашната киселина може да бъде нарушена, което може да доведе до системна алкалоза.
- Витамин D, включително калцифедиол и калцитриол: може да се появи хипермагнезиемия, особено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
Едновременното приложение на магнезиев хидроксид може да намали ефективността на:
- Метенамин: чрез инхибиране на превръщането му във формалдехид.
- Панкреолипаза.
- Сукралфат: антиацидът може да повлияе на свързването на сукралфат с лигавицата.
Подкислители на урината, като амониев хлорид, аскорбинова киселина или калиеви или натриеви фосфати - Антацидите могат да алкализират урината и да противодействат на ефекта на уринарните подкиселители.
Освен това са описани и други взаимодействия, без известен механизъм, като например увеличаване на скоростта на абсорбция на някои противовъзпалителни лекарства (ибупрофен, флурбипрофен, мефенаминова киселина или флуфенаминова киселина).
Взаимодействия с диагностични тестове:
- Тестове за секреция на стомашна киселина (може да антагонизира ефекта на пентагастрин и хистамин).
- Серумни концентрации на гастрин (може да се повишат).
- Серумни нива на калий (могат да намалят при продължителна и прекомерна употреба).
- системно и пикочно рН (може да се увеличи).
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Трябва да се прилага с повишено внимание по време на бременност, като се избягва употребата на високи дози или за продължителни периоди от време, поради риска от хипермагнезиемия.
Магнезият се екскретира в малки количества с млякото, но не са наблюдавани промени при кърмачета. Няма противопоказание за употребата на това лекарство по време на кърмене, само същата предишна препоръка за избягване на прекомерни дози или продължителна консумация.
Няма налични данни за фертилитета при хората.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Влиянието на това лекарство върху способността за шофиране и работа с машини е нулево или незначително.
4.8. Нежелани реакции
Най-сериозната нежелана реакция е диарията, а най-сериозната е хипермагнезиемията.
По време на периода на използване на магнезиев хидроксид като слабително са съобщени следните нежелани реакции, честотата на които не може да бъде установена с точност:
По-често: диария.
Много редки: хипермагнезиемия. Наблюдава се хипермагнезиемия след продължително приложение на магнезиев хидроксид при пациенти с бъбречна недостатъчност.
С неизвестна честота: коремна болка.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за подозирани нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaram.es.
4.9. Предозиране
Симптомите започват да се проявяват, когато концентрацията на магнезий надвишава 1,5-2,2 mmol/L и включва зачервяване, жажда, хипотония, гадене, повръщане, астения, объркване, замаяност, замъглено зрение, атаксия и мускулна слабост. По-късно сухожилните рефлекси се променят и при по-сериозни ситуации могат да се появят депресия на дишането, кома и аритмия/сърдечен арест.
Лечението е симптоматично. Прилагането на диуретици (фуроземид, етакринова киселина) ускорява бъбречното елиминиране на магнезия.
Лечението на хипермагнезиемия, ако се появи, се състои в интравенозно приложение на 10-20 ml 10% калциев глюконат и започване на диализа.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: осмотични лаксативи, магнезиев хидроксид. ATC код: A06AD91. Фармакотерапевтична група: Антиациди, получени от магнезий, магнезиев хидроксид. ATC код: A02AA04
Магнезият е вторият най-разпространен вътреклетъчен катион. Той е основен електролит, участващ в активността на много ензими, в неврохимичната трансмисия и в мускулната възбудимост.
Под формата на хидроксид той се абсорбира слабо и бавно, действайки като физиологичен разтвор на осмотично слабително в чревния лумен. Извлича вода в лумена на червата, осигурявайки образуването на маса от меки изпражнения.
Също така стимулира секрецията на холецистокинин, хормон, който действа чрез стимулиране на чревната подвижност и секрецията на течности. Той действа за предпочитане в края на тънките черва и в дебелото черво. Слабителният ефект обикновено се проявява между 3 и 6 часа след приложението, дори преди това.
Магнезиевият хидроксид е доста реактивен с водородните йони, като е най-бързо действащият неразтворим антиацид. В контакт със солна киселина, тя реагира, пораждайки магнезиев хлорид и вода.
При обичайните дози антиацидите не повишават или поддържат стомашно рН над 4-5, но това е достатъчно, тъй като повишаването до 3.3 предполага неутрализирането на 99% от стомашната киселина. Киселинно неутрализиращата способност на магнезиева цинфа е 17,95 mEq на 2,5 ml.
Намаляването на стомашната киселинност потиска протеолитичната активност на пепсина, но увеличава секрецията на гастрин. Последният причинява отскочена секреция на киселина след неутрализиране на стомашното рН, което в случая на магнезиев хидроксид е краткотрайно и нискокачествено. Повишаването на рН увеличава и налягането в долния езофагеален сфинктер.
5.2. Фармакокинетични свойства
Магнезиевият хидроксид е неразтворим, което ограничава чревната абсорбция на катиона. Трансформацията в магнезиев хлорид след контакт със стомашния сок позволява известно усвояване на това съединение, между 15 и 30% в тънките черва, което при нормални условия се елиминира от бъбреците. Останалата част, тоест по-голямата част от нея се елиминира от нетрансформирани изпражнения, въпреки че се елиминира и под формата на хлорид, бикарбонат и в по-малка степен под формата на сапуни, фосфати и други неразтворими съединения.
Разпределението на магнезия е широко, 50% е в костта, една трета от него представлява заменяем резерв. 45% представляват вътреклетъчно местоположение, докато останалите 5% се намират в извънклетъчната течност.
Концентрацията на магнезий във вътреклетъчната и извънклетъчната течност е съответно около 15 mmol/l и 0.75-1.1 mmol/l. В плазмата една трета е свързана с протеини, докато останалата част е йонизирана. Екскретира се в мляко и слюнка в малки количества.
Елиминирането на магнезия се извършва главно чрез бъбреците, въпреки че само 3-5% от филтрирания йон се екскретира с урината. По-голямата част от реабсорбцията се случва в проксималните тубули. Бъбречната екскреция на магнезий се увеличава от много диуретици.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Токсичността на магнезиевия хидроксид след перорално поглъщане е рядка, поради намалената абсорбция на магнезий и ефективната му екскреция през бъбреците. Дори разтворимите магнезиеви соли обикновено се абсорбират бавно, така че пероралното приложение не предизвиква повече от очистителен ефект. Няма съобщени данни относно канцерогенност, мутагенност, репродуктивна токсичност или токсичност за развитието.
6.1. Списък на помощните вещества
Sinespum C (съставен от: захароза, сорбитан тристеарат, PEG 40 стеарат, диметикон, силициев диоксид и 2-бромо-2-нитропропан-1,3-диол)