URALYT-URATO гранули за перорален разтвор
2.2. Качествен и количествен състав
Състав на 100 g:
Калиев цитрат? 79,526 g
Лимонена киселина? 18 074 g
Помощни вещества с известен ефект
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Бели гранули за перорален разтвор.
4.1. Терапевтични показания
URALYT-URATO е показан при възрастни за:
- Профилактично лечение и хемолиза на пикочни камъни
- Профилактика на оксалокалциевата литиаза
- Профилактика на фосфатна калциева литиаза
- Лечение на бъбречна тубулна ацидоза
- Лечение на хипоцитратурия
- Профилактика и лечение на цистинова литиаза
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Обичайната доза, освен ако изрично не е указано от лекар, е мярка за дозиране от 2,5 g (20 mEq) на всеки 8-12 часа, за предпочитане погълната след основните хранения.
Безопасността и ефикасността на гранули URALYT-URATO при деца не са установени.
Пациенти в напреднала възраст: Не е необходимо коригиране на дозата при тази популация пациенти.
Бъбречно увреждане: Това лекарство не трябва да се използва при пациенти с бъбречно увреждане.
Чернодробно увреждане: Не е необходимо коригиране на дозата при чернодробно увреждане.
Форма на приложение
Трябва да се използва дозиращата мярка (2,5 g), включена в опаковката.
URALYT-URATO трябва да се приема разтворен във вода или плодов сок.
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Бъбречна недостатъчност, активна инфекция на пикочните пътища, запушване на пикочните пътища, хиперкалиемия, надбъбречна кортикална хипофункция, респираторна или метаболитна алкалоза, активна пептична язва, чревна обструкция, пациенти, подложени на антихолинергична терапия и пациенти с бавно изпразване на стомаха.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
URALYT-URATO не трябва да се прилага при пациенти, получаващи калий-съхраняващи диуретици (триамтерен, спиронолактон или амилорид).
Прилагането на URALYT-URATO на пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се извършва под лекарско наблюдение, тъй като тези пациенти са особено податливи на натрупването на цитрат от фармацевтични препарати за перорално приложение.
При пациенти със сърдечна недостатъчност, лекувани с дигиталис, трябва да се има предвид, че средната дневна доза URALYT-UTATO (7,5 g гранули) съдържа 2,25 g калий, приблизително.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Трябва да се избягва едновременното приложение на калиеви соли и лекарства, които повишават концентрациите на калий, като инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ).
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Няма налични данни, които да покажат дали URALYT-URATO влияе върху плодовитостта и репродуктивната функция. В случай на възможност за бременност трябва да се прецени съотношението полза/риск.
Не е известно дали компонентите на това лекарство се екскретират в кърмата и дали това може да засегне новороденото.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Влиянието на това лекарство върху способността за шофиране и работа с машини е нула.
4.8. Нежелани реакции
Нежеланите реакции на URALYT-URATO обикновено са леки и преходни.
Клас на органи и системи
Често (= 1/100
Нечести (= 1/1000
Редки (= 1/10 000
Много
рядко
Честота не с ocida
Леки стомашно-чревни разстройства *
* Може да се облекчи чрез съвместно приложение на храна.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaRAM.es
4.9. Предозиране
Прилагането на прекомерни дози или масовото поглъщане на препарата може да доведе до хиперкалиемия, хиперцитратурия, диария и метаболитна алкалоза. Препоръчваното лечение на хиперкалиемия е интравенозно приложение на 10% разтвор на декстроза, съдържащ 10-12 единици инсулин/100 ml. Корекция на възможна ацидоза с интравенозна натриев бикарбонат и перитонеална хемодиализа.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: разтворители на камъни в урината.
ATC код: G04BC
Цитратният анион предотвратява образуването и развитието на камъни в бъбреците от различно естество (калциев оксалат, калциев фосфат, пикочна киселина, смесен) чрез множество механизми на действие, които все още не са изяснени напълно.
Лимонената е органична киселина, чието елиминиране се увеличава в алкалната урина, където променя своите протони за фиксирани основи (Na, K, Mg, но също и Ca). Тъй като е органична киселина, тя се появява в алкалната урина като един от бъбречните компенсаторни механизми за спестяване на фиксирани киселинни радикали. Той има страхотен апетит към калций и неговата сол е по-разтворима от тези на основните му конкуренти, като фосфат и оксалат.
Лимонената е трикарбоксилна киселина, способна да образува комплекси с калций, относително разтворими както в кръвта, така и в урината. По този начин може ли да се образува трикалциев цитрат? ? C 6 H 5 O 7? 2 Ch 3? способни да се дисоциират в Ca ++ йон и два моновалентни отрицателно заредени монокалциеви цитрати. Елиминирането на цитрусите се увеличава в алкалната урина и се намалява при вълните на секреция на кисела урина. При доброволец е установено, че подкисляването на урината, до рН 4,8, чрез прилагане на амониев хлорид, определя, че елиминирането на цитрат с урината възлиза на 0,56 mmol за 24 часа, докато алкализирането определя елиминиране на урината от 4,5 mmol цитрат за 24 часа. При неутрално или алкално рН, цитратът изгодно се конкурира за калция с оксалатния анион и по този начин предотвратява образуването на калциев оксалат, неразтворим солен компонент на бъбречните камъни във висок процент от случаите.
Образуването в урината на разтворима сол чрез свързване на цитратния анион и калциевият катион нормално намалява значително концентрацията на свободен калций; ако концентрацията на цитрат в урината е намалена от чревни заболявания, бъбречна тубуларна ацидоза (тип I), диетични или наследствени причини, настъпва повишаване на концентрацията на калциев оксалат в урината, извън пренасищането и формирането на изчисления. Жените отделят повече цитрат и по-малко калций от мъжете, което може да обясни, може би, по-ниската честота на камъни в бъбреците при жените. Екзогенният принос на появата на цитрат под формата на калиев цитрат p.o. много значително намалява честотата на поява на камъни: при пациенти с хипоцитратурия лечението с калиев цитрат намалява степента на образуване на камъни от 4,14 на 0,4 камъка на пациент годишно; при пациенти с нормоцитратурия намаляването е от 3,33 до 0,75 камъка на пациент на година.
Цитратът не само комплексира калциевите йони и намалява концентрацията на калций в урината, но и директно инхибира кристализацията на калциев оксалат и калциев фосфат. Цитратният анион предотвратява спонтанното утаяване и забавя агломерацията на вече образуваните кристали калциев оксалат; Върху процеса на растеж на кристалите ефектът, от друга страна, е малък. Доказан е ефект на инхибиране на растежа върху хетерогенни кристали калциев оксалат и мононатриев урат.
Алкализирането на урината, получена от прилагането на калиев цитрат, определя, че пикочната киселина се йонизира, образувайки по-разтворими урати и по този начин се намалява появата на камъни в пикочната киселина.
Цистинът е неразтворим в обичайното pH на урината и се утаява, образувайки полупрозрачни камъни. В тези калкули с некалциева природа разтворимостта на цистин се увеличава значително при много алкално рН на урината, до 7,5. Понастоящем калиевият цитрат се счита за средство от първа линия за алкализиране на урината и намаляване на образуването на цистинови камъни.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция, разпределение, биотрансформация
Цитратният анион е метаболит, присъстващ във всички телесни тъкани и осигурен от диетата, поради което неговата фармакокинетика не може да бъде описана или изследвана с конвенционалните термини, типични за ксенобиотичните вещества.
При нормални обстоятелства по-голямата част от перорално прилагания калиев цитрат се абсорбира и анионът впоследствие се метаболизира чрез окисление в цикъла на Кребс.
Елиминиране
Приемът на калий предполага алкално натоварване, което достига до урината, за да се отдели; там произвежда промяна в бъбречното управление на цитратния анион, с повишаване на концентрацията му в урината и повишаване на рН на урината.
Цитратът се подлага на гломерулна филтрация и тубулна реабсорбция, най-вече на проксимално ниво; има противоречия относно възможната тубулна секреция на цитрат. Транспортът на цитрат през проксималната тубулна мембрана е съчетан с дифузия на натрий и обратно корелиран с pH. Вътреклетъчното окисление на цитрат също е обратно свързано с pH. Следователно прилагането на алкали би намалило транспорта на цитрат от лумена на тубула до клетките по два механизма: индиректен чрез намаляване на окислението на цитрата и повишаване на вътреклетъчната му концентрация и директен чрез инхибиране на натриевия цитрат транспортьор.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Няма данни за перорално приложение за лимонена киселина при животни. Симптомите, които се появяват при животни (зайци, мишки и плъхове) след интраперитонеално или интравенозно приложение на лимонена киселина и нейните натриеви соли в токсични дози, са: хиперактивност, хиперпнея, периферна вазодилатация, слюноотделяне, тонични и клонични гърчове, цианоза, респираторни Cheyne Stokes и смърт.
Данните показват, че при големи концентрации не се очаква отравяне с цитрат. Няма данни за токсичност при животни по отношение на калиев цитрат. Клиничният опит показва, че не се очакват проблеми, свързани с приложението на продукта в предложените дози.
Канцерогенност и мутагенност
Няма конкретна информация по този въпрос, но химическата структура на специалните компоненти и фактът, че те са основни метаболити на органичната икономика, сочат към липсата на проблеми в тези области.
6.1. Списък на помощните вещества
Безводен колоиден силициев диоксид, натриев захарин и лимонена есенция.