Орлистат 120 mg на капсула.
Xenical (Orlistat) 120 mg са показани заедно с умерена хипокалорична диета за лечение на пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ), по-голям или равен на 30 kg/m2, или пациенти с наднормено тегло (BMI ≥ 28 kg/m2) с асоциирани рискови фактори.
Лечението с орлистат трябва да се прекрати след 12 седмици, ако пациентите не са загубили поне 5% от телесното тегло, определено в началото на лечението.
ОРЛИСТАТЪТ, НОВА КОНЦЕПЦИЯ ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ЗАТЪЛВАНЕ
Тетрахидролипстатинът (орлистат) действа на съвсем различно физиологично ниво, намалявайки абсорбцията на дълговерижни триглицериди и по този начин увеличавайки ефективността на умерено хипокалоричната диета, без да променя нито чувството на глад/ситост, нито енергийните разходи. Това е вещество от естественото състояние на гъбата Streptomyces toxytricini, което се намира във външната част на чревните липидни емулсии, така че е пряко изложено на действието на панкреатичната липаза и блокира нейното действие. По този начин предотвратява хидролизата на 30% от дълговерижните триглицериди до мастни киселини и моноглицериди, поради което разтворимите мастни мицели не могат да се образуват от ефекта на жлъчните соли и тяхното усвояване от лимфните съдове на храносмилателния тракт е ограничен (фиг. 1). Чрез намаляване на абсорбцията на триглицериди, той намалява липогенезата и от своя страна насърчава липолизата.
ДЪЛГОСРОЧНИ РЕЗУЛТАТИ В МНОГОЦЕНТРОВИТЕ ИЗСЛЕДВАНИЯ
БЕЗПЛАТНИ ЕФЕКТИ ВЪРХУ ГЛИЦЕМИЧНИЯ ПРОФИЛ
По-голямата част от пациентите със затлъстяване, получаващи медикаментозно лечение, имат значителна свързана коморбидност. Вероятно трябва да поставим затлъстяването в по-сложна клинична картина, така наречения метаболитен синдром, който също би включвал хипертония, дислипидемия и захарен диабет тип 6. В този смисъл лечението с орлистат представлява важен съпътстващ елемент за заболявания, свързани със затлъстяването. Не само чрез загуба на тегло, но и благодарение на подобряването на липидния и гликемичния профил, той позволява значително намаляване на сърдечно-съдовите рискови фактори 7 .
Показано е, че лечението с орлистат е особено полезно при пациенти със затлъстяване със захарен диабет тип 2. В наскоро публикувано проучване в Северна Америка 8 391 диабетици тип 2 (клинично стабилни при лечение с глипицид или глибурид) и пациенти със затлъстяване са лекувани в продължение на 57 седмици (ИТМ, 28-40 kg/m 2), с 360 mg орлистат на ден. Загубата на тегло е подобна на тази, открита в други многоцентрови проучвания, вече обсъдени, около 6,5% в сравнение с 4,3% в плацебо групата и с намаляване на андроидния компонент на това затлъстяване чрез намаляване на диаметъра на талията средно с 4,8 cm. Въпреки това беше възможно също така да се провери статистически значимо подобрение на гликемичния профил в сравнение с контролната група.
БЕЗПЛАТНИ ЕФЕКТИ ОТ ЛИПИДНИЯ ПРОФИЛ
Според Sjöström et al, 5 орлистат в доза от 360 mg/ден е ефективен за намаляване на общия холестерол, LDL и LDL/HDL съотношение. Започвайки от периода на рандомизация с подобни стойности, в края на 52-та седмица имаше статистически значими разлики между плацебо и контролните групи за холестерол (съответно 5,59 и 5,31 mmol/l), LDL холестерол (3,68 mmol/l и 3,46 mmol/l) и съотношение LDL/HDL (съответно 3,09 и 2,92 mmol/l). Трябва да се отбележи, че не са наблюдавани значителни разлики нито за HDL-C, нито за триглицеридите. Този дългосрочен благоприятен ефект (не е наблюдаван при проучвания с продължителност по-малка от 12 седмици 11) дава възможност да се увеличи обхватът на лечимите пациенти със затлъстяване и да допринесе за подобряване на техните съпътстващи заболявания 12 .
БЕЗПЛАТНИ ЕФЕКТИ С ФИГУРИТЕ НА КРЪВНОТО НАЛЯГАНЕ
Същото важи и за понижаване на кръвното налягане. В края на 52-седмичното лечение с орлистат в доза от 360 mg/ден, стойностите на кръвното налягане са значително по-ниски както за систолното (съответно 129 и 127 mmHg за плацебо и орлистат групи), така и за диастолното (82,1 и 80,3 mmHg, съответно) 5,13. Този ефект върху кръвното налягане се дължи на загубата на тегло, а не на самото лекарство.
Дозировка и начин на приложение
Възрастни Препоръчителната доза орлистат е една капсула от 120 mg, взета с вода непосредствено преди, по време или до един час след всяко основно хранене. Ако е пропуснато хранене или не съдържа мазнини, дозата на орлистат трябва да се пропусне. Пациентът трябва да спазва хранително балансирана диета, умерено хипокалорична, като приблизително 30% от калориите идват от мазнини. Препоръчително е диетата да е богата на плодове и зеленчуци. Ежедневният прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да бъде разпределен между трите основни хранения. Дозите на орлистат по-големи от 120 mg три пъти дневно не показват допълнителна полза. Ефектът на орлистат се изразява в увеличаване на фекалните мазнини, което може да се види вече 24-48 часа след приложението. След прекратяване на терапията съдържанието на мазнини във фекалиите обикновено се връща до нивата на предварително лечение в рамките на 48 до 72 часа.