Нова молекула, която активира група хормони, наречени инкретини, може да се превърне в лекарство, способно да намали телесното тегло и в същото време

Нова молекула, която активира група хормони, наречени инкретини, може да се превърне в лекарство, способно да намали телесното тегло и в същото време да контролира диабета. Новото лекарство, което доказа своята ефикасност както при животински модели - гризачи и маймуни - но и при 56 души, може да бъде основна стъпка в лечението и контрола на две от най-важните болести на 21-ви век, които вече са станали глобални епидемии и че някои вече наричат ​​диабетизъм .

диабета

Съединението, проектирано в лабораторията на Университета в Индиана, САЩ, координирано от Richard DiMarchi, е насочено към естествено срещащи се рецептори, два пептидни хормона, GLP-1 и GIP, които са от съществено значение за регулирането на метаболизма в организма. "Резултатите показват, че GLP-1 и GIP, когато се комбинират в една молекула, създават синергия, способна да контролира глюкозата и да намали телесното тегло при животински модели, но също така и при клинично изпитване при хора," казва DiMarchi.

Разположени в червата, инкретините участват в отделянето на инсулин, което се случва след хранене. Всъщност инкретините са една от фармакологичните „мишени“ на семейство антидиабетни лекарства, но проблемът е, че тези лекарства не са много ефективни, ако не се прилагат в големи дози, което може да предизвика странични ефекти, като гадене.

За да разрешат този въпрос, изследователите са проектирали синтетична молекула, която активира както GLP-1, така и GIP рецептори, а не просто инкретинов рецептор. „Комбинирането на тези два физиологични хормона е уникален и полезен подход към лечението на така наречения метаболитен синдром и представлява важна стъпка в търсенето на по-ефективни терапевтични алтернативи“, подчертава в статията Брайън Финанс, един от авторите на работата.

За да тестват новото им съединение, изследователите първо са работили върху затлъстели гризачи и маймуни с диабет тип 2. "Видяхме, че лечението намалява телесното тегло и подобрява кръвната глюкоза при животните, което ни насърчи да започнем малко клинично проучване." По този начин те проектират клинично изпитване и тестват продукта при 53 пациенти със затлъстяване с диабет тип 2 в продължение на шест седмици. И резултатите показаха две неща: Първо, лекуваните пациенти отделяха повече инсулин, но също така имаха по-добри нива на глюкоза и по-голяма загуба на тегло в сравнение с нелекуваните пациенти. Изследователите обаче признават, че данните от шест седмици не са значими, за да предоставят категорични доказателства за контрола на затлъстяването при хората. .

Друг положителен аспект на клиничното изпитване е, че няма странични ефекти. В този смисъл Finan подчертава, че по-голямата сила на комбинираната молекула предполага, че тя може да се прилага в по-ниски дози от предварително разработените лекарства, като по този начин намалява страничните ефекти като гадене и повръщане.

Изследването, публикувано в Science Translational Medicine, представлява важен напредък в усилията за намиране на ефективно лечение за глобалната епидемия от затлъстяване и диабет тип 2, както и за метаболитния синдром - затлъстяване, свързано с фактори като хипертония, кръвно налягане, висок триглицерид и нива на захар, хипергликемия и нисък HDL или добър холестерол. Според Международната федерация по диабет около 20 процента от възрастните в света имат някаква форма на метаболитен синдром, който благоприятства сърдечно-съдовите заболявания.

В друга работа, публикувана в Nature, се предлагат първите резултати за лекарство, което има двоен ефект върху затлъстелите мишки с диабет: подобрява тяхното здраве и удължава живота. Ако тези резултати могат да бъдат екстраполирани на хората, изследователите смятат, че резултатите им могат да представляват обещаващ нов подход за лечение на някои заболявания, свързани със затлъстяването, като диабет тип 2.

Описаната перорално приложена молекула е разработена в лабораторията на Тошимаса Ямаучи, Университета в Токио, Япония и работи, като действа върху два рецептора за адипонектин, хормон, получен от мазнини, за който е известно, че оказва антидиабетно действие и нивата му намаляват, когато има затлъстяване, инсулинова резистентност и диабет тип 2.

Работата показва, че съединението, наречено AdipoRon, има ефекти, много подобни на адипонектин в мускулите и черния дроб. По-конкретно, обяснява в Nature Yamauchi, AdipoRon закалена инсулинова резистентност и непоносимост към глюкоза при група мишки, хранени с диета с високо съдържание на мазнини, и при генетично затлъстели мишки. Но също така удължава продължителността на живота при генетично затлъстели мишки, хранени с диета с високо съдържание на мазнини .

Тези открития показват, че AdipoRon променя физиологичния профил на мишките, хранени с хиперкалорична диета, и наподобява този на мишките на стандартна диета, както и модулира пътищата на дълголетие, за да подобри здравето и да удължи живота. Ето защо, заключава експертът, агентите, които действат върху адипонектиновите рецептори, могат да предложат желана възможност за лечение на диабет тип 2.