Счита се, че оралните контрацептиви представляват едно от най-важните терапевтични нововъведения на 20-ти век и представляват най-разпространеният обратим метод за контрацепция в света.
Комбинацията от 3 mg прогестаген дроспиренон и 20 µg етинилестрадиол се използва като нов режим от 24 таблетки с активно лекарство и други 4 от инертен характер (режим 24/4). Дроспиренон има андрогенни и минералокортикоидни антагонистични действия, подобни на 17 -? - спиронолактон, с които е свързан химически. От своя страна, комбинацията от дроспиренон и етинил естрадиол има подобна ефикасност и безопасност като тази на други ниски дози орални контрацептиви, но се отличава с по-добрата си поносимост по отношение на промени в теглото и настроението, както и с акне и предменструална дисфория синдром (PMDS).

етинил

Орални контрацептиви

Тези лекарства съдържат естроген и прогестаген. Разликите между различните орални контрацептиви зависят от дозата етинилестрадиол, класа и концентрацията на прогестаген и дозата на режима. Съвместното приложение на двата вида хормони пречи на секрецията на гонадотропин-стимулиращ хормон (GnRH) в хипоталамуса и инхибира синтеза на гонадотропини в хипофизата.
Докато естрогените намаляват освобождаването на фоликулостимулиращ хормон (FSH) и фоликуларния растеж, прогестагените инхибират пика на секрецията на лутеинизиращ хормон (LH) в средата на менструалния цикъл и съответно овулацията. По същия начин прогестагените са свързани с увеличаване на плътността на цервикалната слуз, което предотвратява движението на сперматозоидите и намалява дебелината на ендометриума, за да затрудни имплантацията.

Прогестагените са синтетични лекарства с действия, подобни на тези на прогестерона, и се класифицират според химическата си структура в производни на прогестерон (медроксипрогестерон ацетат, мегестрол, ципротерон), 19-нортестостерон (естранос като норетиндрон и гонани като норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел или гестиондено) или 17 -? - спиронолактон. В последната група е включен дроспиренон, който освен своите аналогични ефекти на тези на ендогенния прогестерон, има химични свойства, свързани с тези на спиронолактона, антагонист на алдостерона с натриуретична и антихипертензивна активност.

Има три търговски формулировки, в които дроспиренонът е свързан с различни дози етинил естрадиол. По този начин общата ефективност на комбинацията от 3 mg дроспиренон с 20 µg етинил естрадиол (D3-EE20) е подобна на тази на други ниски дози орални контрацептиви, според индекса на Пърл.

Фармакокинетика и метаболизъм

След приложението на таблетка D3-EE20, абсолютната бионаличност на дроспиренон е 70%, а тази на етинил естрадиол - 40%. Плазмени пикове се наблюдават между първия и втория час след поглъщането на лекарството. Фармакокинетиката на дроспиренон зависи от дозата и стабилното състояние се достига след 8 дни. Въпреки че храната забавя абсорбцията на дроспиренон и етинил естрадиол, общата абсорбция на прогестаген не се променя, въпреки че тази на естрогенното производно е намалена с 20%.
Дроспиренонът се превръща в два неактивни метаболита с минимално участие на ензимната система цитохром Р450 в процеса на биотрансформация. Тъй като дроспиренонът има по-дълъг полуживот от други прогестагени с подобна сила, като норетиндрон ацетат, симптомите на отнемане са по-малко през 4-те дни, когато лекарството не се прилага в режим 24/4.