Тази страница използва както собствени, така и бисквитки на трети страни, за да събира статистическа информация за вашето сърфиране в интернет и да ви показва реклама и/или информация, свързана с вашия вкус. Разглеждайки този уебсайт, вие разбирате, че се съгласявате с използването на тези бисквитки. Да приеме

събития 1000

Влизам
Възстановяване на парола
Регистър
Марк
Вещества
Фармацевтична форма и формулировка
Презентация

1 кутия, 40 таблетки, 850 mg

1 кутия, 60 таблетки, 500 mg

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ФОРМУЛИРАНЕ:

Всяка ТАБЛЕТКА съдържа:

Метформин хидрохлорид

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ: Лечение на глюкозна непоносимост и захарен диабет тип 2 и други ситуации, при които има инсулинова резистентност; особено при пациенти със затлъстяване, при които ограничаването на калориите и физическата активност не са достатъчни за контрол на нивата на глюкозата в плазмата.

GLUCOPHAGE ® също е показан при първични или вторични неуспехи при други перорални антидиабетни средства. При възрастни GLUCOPHAGE ® може да се използва като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни средства или с инсулин.

При деца на възраст над 10 години и юноши GLUCOPHAGE ® може да се използва като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни лекарства или с инсулин.

Намаляване на диабетичните усложнения може да бъде показано при възрастни пациенти с наднормено тегло с диабет тип 2, лекувани с метформин хидрохлорид като първа линия на терапия след неуспех на диетата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА:

Фармакодинамика: Метформин е бигуанид с антихипергликемични ефекти. Намалява базалните и постпрандиалните плазмени нива на глюкоза. Той не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия или хиперинсулинемия.

Метформин действа по три механизма:

1. Намалява производството на чернодробна глюкоза чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата.

2. В мускулите чувствителността към инсулин се увеличава, подобрявайки усвояването и усвояването на глюкозата.

3. Забавя чревната абсорбция на глюкоза.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген, въздействайки върху гликоген-синтетазата. Метформин увеличава товароносимостта на всички видове мембранни глюкозни транспортери (GLUT).

В допълнение към действието си върху кръвната глюкоза, метформин оказва благоприятно въздействие върху липидния метаболизъм. Този ефект е наблюдаван при терапевтични дози в средносрочни и дългосрочни клинични проучвания, при които метформин намалява нивата на общия холестерол, LDL холестерола и триглицеридите.

Клинична ефикасност: Проспективното рандомизирано проучване (UKPDS) установява дългосрочни ползи от контрола на глюкозата при възрастни пациенти с диабет тип 2.

Показан е анализ на резултатите за пациенти с наднормено тегло, лекувани с метформин след неуспех само с диета.

• Значително намаляване на рисковете, свързани с диабетни усложнения в групата, лекувана с метформин (29,8 събития/1000 пациент-години) спрямо диета самостоятелно (43,3 събития/1000 пациент-години), p = 0,0023, и спрямо монотерапията група инсулин и сулфонилурея (40,1 събития/1000 пациент-години), р = 0,034.

• Значително намаляване на свързаните с диабет рискове от смъртност: метформин 7,5 събития/1000 пациент-години, само диета 12,7 събития/1000 пациент-години), p = 0,017.

• Значително намаляване на общия риск от смъртност: метформин 7,5 събития/1000 пациент-години, само диета 12,7 събития/1000 пациент-години (p = 0,011) и спрямо комбинираната група сулфонилурейни продукти и монотерапия с инсулин 18,9 събития/1000 пациента -години, p = 0,017.

• Значително намаляване на рисковете от миокарден инфаркт: група, лекувана с метформин 11 събития/1000 пациент-години, само диета 18 събития/1000 пациент-години (p = 0,01).

Ползите по отношение на резултатите от употребата на метформин като втора терапевтична линия в комбинация със сулфанилурейно производно не са показани.

При диабет тип 1 комбинацията от метформин и инсулин може да се използва при определени пациенти, но клиничните ползи от тази комбинация не са установени.

Контролирано проучване при педиатрична популация на възраст 10-16 години, лекувана в продължение на 1 година, показва подобен отговор при гликемичния контрол, отколкото при възрастни.

След перорално приложение концентрацията (C max) се открива за 2,5 часа (t max). Неговата бионаличност е приблизително 50-60% при здрави индивиди, а неабсорбираната фракция се възстановява във фекалиите при 20-30%.

След перорално приложение абсорбцията на метформин е непълна. Фармакокинетиката на абсорбцията на метформин се счита за нелинейна.

При обичайните схеми на дозиране стабилните плазмени концентрации се достигат през първите 24 до 48 часа и обикновено са по-малко от 1 µg/ml. Максималната плазмена концентрация е 1,5 µg/ml и се достига един до три часа след приложението. При контролирани клинични проучвания, максималната плазмена концентрация на метформин не надвишава 4 µg/ml, дори при максимални дози.

Храната леко забавя абсорбцията на метформин. След прилагане на доза от 850 mg, C max се намалява с 40% и AUC (площ под кривата) с 25%, а T max се увеличава с 35 минути. Клиничното значение на тези данни е неизвестно.

Разпределение: Свързването с плазмените протеини е незначително. Максималната концентрация в кръвта е по-ниска от тази в плазмата и се появява приблизително по едно и също време. Червените кръвни клетки изглежда представляват вторично разпределително отделение. Средният обем на разпределение е между 63 и 276 L.

Метаболизъм: Метформин хидрохлорид се екскретира в урината непроменен. Не са установени метаболити при хора.

Елиминиране: Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml/min, което показва, че метформин се елиминира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорална доза елиминационният полуживот е приблизително 6,5 часа.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (въз основа на креатининовия клирънс) плазменият полуживот на метформин се удължава и бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс.

Деца и юноши:

Проучване с единична доза: След еднократна доза метформин хидрохлорид 500 mg, педиатричните пациенти показват подобен профил, наблюдаван при здрави възрастни.

Проучване с многократни дози: Данните са ограничени до едно проучване. След многократни дози от 500 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни при педиатрични пациенти, пиковата плазмена концентрация (C max) и системната експозиция (AUC0-t) са намалени съответно с приблизително 33% и 44% в сравнение с възрастни с диабет, които са получавали дози от 500 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни. Тъй като дозите са индивидуално титрирани за гликемичен контрол, това е от ограничено клинично значение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Свръхчувствителност към лекарството или някое от помощните вещества.

Остри усложнения на диабета като кетоацидоза или хиперосмоларно състояние.

Бъбречно увреждане (креатининов клирънс).

Към днешна дата няма налична съответна епидемиологична информация. Проучванията при животни не показват вредни ефекти по време на бременност, ембрионално или фетално развитие, раждане или постнатално развитие.

Ако пациентите планират да забременеят и по време на самата бременност, диабетът не трябва да се лекува с метформин, но трябва да се използва инсулин, за да се поддържа нивото на глюкозата максимално близко до нормалното, за да се намали рискът от свързаните фетални малформации с абнормни нива на глюкоза.

Известно е, че метформин се секретира в млякото на плъхове. Подобни данни не са налични при хора и решението за прекратяване на употребата на метформин трябва да се вземе въз основа на важността на съединението за майката.

ВТОРИЧНИ И НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ:

Следните нежелани реакции могат да възникнат при лечение с GLUCOPHAGE ®. Честотите се дефинират както следва: Много чести:> 1/10; често> 1/100; 1/1000, 1/10 000, стомашно-чревни: много чести, гадене, повръщане, диария, коремна болка и загуба на апетит. Тези нежелани реакции се появяват по-често при започване на лечението и в повечето случаи отшумяват спонтанно. За да се предотвратят, препоръчва се метформин да се приема в две или три дневни дози. Постепенното увеличаване на дозата може също да подобри стомашно-чревната поносимост.

Много чести: нарушения на вкуса.

Много редки: еритем, сърбеж и уртикария.

Промени в метаболизма:

Много редки: лактатна ацидоза (вж. Общи предпазни мерки); намалена абсорбция и серумни нива на витамин В12 при продължителна употреба на метформин, тази етиология трябва да се има предвид при пациенти с мегалобластна анемия.

Много редки: отклонения в чернодробните функционални тестове или хепатит, които отзвучават при прекратяване на лечението.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ, СВЪРЗАНИ С ЕФЕКТИТЕ НА КАРЦИНОГЕНЕЗАТА, МУТАГЕНЕЗАТА, ТЕРАТОГЕНЕЗАТА И ОТНОСНО ПЛОДИМОСТТА: Изследванията, насочени към търсенето на този вид промени при животни като плъхове, зайци, кучета и маймуни, не показват нито едно от тях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ЛЕКАРСТВА И ДРУГИ ПОЛ:

Алкохол: Острата алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза, особено в случаи на: Гладуване или недохранване, чернодробна недостатъчност, консумацията на алкохол и лекарства, които го съдържат, трябва да се избягват.

Йодирани контрастни вещества: Интраваскуларното приложение на йодирани контрастни вещества може да доведе до бъбречна недостатъчност, с натрупване на метформин и риск от лактатна ацидоза.

Метформин трябва да се преустанови преди и по време на теста и не трябва да се възстановява до 48 часа след извършване на теста и само след преоценка на бъбречната функция и това е нормално.

Комбинации, които изискват предпазни мерки при употреба: Лекарства с присъща хипергликемична активност (напр.) (Глюкокортикоиди), бета-2-агонисти, даназол и високи дози от 100 mg на ден диуретици.

Често може да се наложи проследяване на кръвната захар, особено в началото на лечението, ако е необходимо, коригирайте дозата на метформин по време на терапията със съответното лекарство и до прекратяването му.

ПРОМЕНИ В РЕЗУЛТАТИТЕ ОТ ЛАБОРАТОРНИТЕ ТЕСТОВЕ: Съобщава се за изолирани случаи на отклонения в чернодробните функционални тестове, които отшумяват с прекратяване на лечението.

Лактатна ацидоза: Лактатната ацидоза е рядко, но сериозно метаболитно разстройство, което може да възникне поради натрупване на метформин. Съобщавани са случаи на лактатна ацидоза при пациенти с диабет със значителни нарушения на бъбречната функция. Честотата на лактатна ацидоза може и трябва да бъде намалена чрез оценка на други свързани рискови фактори, като лошо контролиран диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерна консумация на алкохол, чернодробна недостатъчност и всякакви състояния, свързани с хипоксия.

Лактатната ацидоза се характеризира с ацидотична диспнея, коремна болка и хипотермия, последвана от кома. Лабораторните находки са намалено рН на кръвта, плазмени нива на лактат над 5 mmol/L и увеличена анионна междина и съотношение лактат/пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, метформин трябва да се преустанови и пациентът да се хоспитализира незабавно.

Тъй като метформин се елиминира чрез бъбреците, серумните нива на креатинин трябва да се измерват преди започване на лечението и на редовни интервали след това:

- Най-малко ежегодно при пациенти с нормална бъбречна функция.

- Най-малко 2 до 4 пъти годишно при пациенти със серумни нива на креатинин в горната нормална граница и при пациенти в напреднала възраст.

Намалената бъбречна функция при възрастните хора е честа и безсимптомна. Трябва да се внимава особено в ситуации, при които бъбречната функция може да бъде нарушена, например по време на диуретични или антихипертензивни терапии и когато се започне терапия с НСПВС.

Приложение на йодирани контрастни среди: Тъй като вътресъдовото приложение на йодирани контрастни вещества при рентгенологични проучвания може да доведе до нарушена бъбречна функция, метформин трябва да се прекрати преди или в началото на такива проучвания и не трябва да се възстановява до 48 часа по-късно и само след преоценка на бъбречната функция и че е в нормални граници.

Хирургични процедури: Лечението с метформин трябва да бъде спряно 48 часа преди планова операция под обща анестезия и не трябва да се възстановява преди 48 часа след това.

Деца и юноши: Диагнозата на захарен диабет тип 2 трябва да бъде потвърдена преди започване на лечение с метформин.

По време на едногодишни контролирани клинични проучвания не може да се установи ефект на метформин върху растежа и пубертета, но няма дългосрочни данни, които да оценяват тези специфични точки. Поради това се препоръчва внимателно проследяване на тези параметри при лечение на деца с метформин, особено деца в юношеска възраст.

ДОЗА И МАРШРУТ НА АДМИНИСТРАЦИЯ:

Възрастни: Монотерапия и комбинация с други перорални антидиабетни средства.

Обичайните схеми на дозиране разглеждат 500 mg или 850 mg два или три пъти дневно, прилагани преди или след хранене, като начална доза.

След 10-15 дни дозата може да се коригира въз основа на измерване на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозите може да подобри стомашно-чревната поносимост. Максималната препоръчителна доза метформин е 3000 mg на ден, разделена на 3 приема.

Ако преминавате от друго перорално антидиабетно средство, трябва да прекратите приема на другото лекарство и да започнете метформин хидрохлорид в дозите, изброени по-горе.

Комбинация с инсулин: Метформин и инсулин могат да се използват в комбинирана терапия за по-добър контрол на кръвната глюкоза. Метформин хидрохлорид обикновено започва в дози от 500 mg или 850 mg 2 или 3 пъти на ден, дозите инсулин се коригират от измерванията на кръвната захар.

Пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст дозата на метформин трябва да се коригира въз основа на бъбречната функция.

ПРОЯВИ И УПРАВЛЕНИЕ НА ПРЕДОЗИРАНЕ ИЛИ СЛУЧАЙНО ПОГЛЪТАНЕ: Хипогликемия не е наблюдавана дори при дози метформин, достигащи 85 g. Има малко съобщения за предозиране с метформин. Важната проява съответства на лактатна ацидоза. Най-ефективният метод за отстраняване на метформин и лактат е хемодиализата. В случай на предозиране се препоръчва промиване на стомаха и мерки за подпомагане според симптомите.