Към антипаразитна панацея
The ивермектин е антипаразитно лекарство, синтезирано през 1975 г. и спечелило за своя откривател Уилям Кембъл Нобеловата награда за медицина през 2015 г. Това е производно на естественото съединение авермектин, произведени от Streptomyces avermitilis; други молекули от тази група са дорамектин, немадектин, селамицин, милбемицин и еприномицин.
Ивермектинът причинява парализа на мускулите на хелминти (главно нематоди) или членестоноги (акари, въшки и кърлежи), от които получава своето медицинско показание; по-специално, той действа на нивото на хлорните канали на мускулните и нервните клетки на безгръбначните. Ниският афинитет на авермектините към протеините на бозайници обяснява отличния им профил на токсичност при хората. Клиничната употреба на ивермектин започва през 1981г.
От 1987 г., с подкрепата на Световната здравна организация (СЗО), ивермектинът се използва като масивно лечение на онхоцеркоза. Това заболяване е особено разпространено в много страни в тропическа Африка; тя се проявява като подкожни възли, дължащи се на енцистиране на възрастни филарии и очно засягане, което еволюира до слепота, поради действието на микрофилариите. Ивермектин е показан и при лечението на лимфна филариаза. Смята се, че до 2014 г. само в Африка са били прилагани над 1 милиард дози ивермектин за лечение на филариаза.
Инфекцията със Strongyloides stercoralis достига цифри на разпространение до 70% в много тропически страни на трите екваториални континента. Въпреки че обикновено е не особено симптоматично заболяване, то е свързано със сериозни усложнения при заразените, които получават имуносупресивна терапия. Ивермектин също е първа линия за лечение на стронгилоидоза и гнатостомиаза.
През последните години се натрупва опит за ефикасността на ивермектин срещу други нематоди, като Ascaris lumbricoides, Trichuris trichura, Enterobius vermicularis и Ancylostoma sp, отговорен за кожни мигриращи ларви.
Дозировката на ивермектин е подобна при лечението на всички инфекции с нематоди. Обикновено се прилагат две орални дози от 200 µg на килограм телесно тегло; Абсорбцията на ивермектин се увеличава, ако се приема на гладно. Интервалът между дозите трябва да бъде между 1 и 15 дни. В случай на Strongyloides е препоръчително да се забави втората доза за поне 10-15 дни.
Пероралният ивермектин обикновено се понася добре, въпреки че някои пациенти съобщават за стомашно-чревни оплаквания. В случай на подкожни инфекции (напр. Стронгилоидоза, филариаза или гнатостомиаза) смъртта на ларвите от действието на ивермектин може да причини алергични реакции. Loa-Loa инфекцията обикновено се счита за противопоказание за лечение с ивермектин; при пациенти с висока тежест на микрофилариите в кръвта рискът от сериозна, дори фатална, системна реакция е висок.
От няколко години съществува 0,5% ивермектинов крем, предназначен за лечение на краста (краста) или педикулоза (заразяване с въшки). Тежката краста може също да изисква лечение с орален ивермектин.
Друго възможно антипаразитно показание за ивермектин е трихинелозата, както е показано при модели на мишки. Инсектицидното действие на лекарството може да бъде полезно за векторния контрол на африканската трипанозомоза (сънна болест, предавана от мухи) и американска (болест на Шагас, пренасяна от дървеници), малария (предавана от комари) и лайшманиоза (предавана от комари). ). Има доказателства, че ивермектинът може да има инхибиращ ефект срещу ХИВ и семейството на флавивирусите (вируси на жълта треска, денга и японски енцефалит). Показана е и активност срещу Chlamydia trachomatis и Mycobacterium tuberculosis.
Семейството на авермектините, чийто основен представител в момента е ивермектин, показва, че е възможно да се намерят терапевтични цели, общи за голям брой паразити или техните вектори. Наличието на лекарства с такъв широк терапевтичен спектър като ивермектин значително улеснява лечението на паразитни заболявания, които в много случаи съществуват едновременно и са трудни за диагностициране в силно ендемични страни.