Въведение

Комбинацията от налтрексон и бупропион е проектирана като потенциално полезно лечение за затлъстяване, както за отслабване, така и за поддържане, заедно с промени в начина на живот. Тази асоциация е показана при лица със затлъстяване (индекс на телесна маса [ИТМ]> 30 kg/m 2) или с наднормено тегло (BMI> 27 kg/m 2), които се проявяват със свързани с теглото съпътстващи заболявания, като захарен диабет тип 2, дислипидемия или артериална хипертония. The Национален здравен институт САЩ (NIH) съобщават през 2007 г., че приблизително 68% от възрастните в тази страна са с наднормено тегло или с наднормено тегло, а разходите за затлъстяване в САЩ през 2008 г. се оценяват на 147 млрд. Долара.

комбинацията

Затлъстяването е свързано с различни съпътстващи заболявания, като диабет, сърдечни заболявания, дислипидемия, високо кръвно налягане, инсулт, рак и депресия. Според NIH първоначалната цел на терапията за отслабване трябва да бъде намаляване на телесното тегло с приблизително 10% спрямо изходното ниво. За съжаление, одобрените понастоящем фармакологични мерки са свързани с> 10%, които се поддържат във времето.

Налтрексон и бупропион

Налтрексон и бупропион са добре известни лекарства, които са прилагани съответно на 1 милион и 50 милиона пациенти по целия свят. Монотерапията с налтрексон е одобрена за лечение на опиоидна зависимост през 1984 г. и за алкохол през 1995 г. Монотерапията с бупропион е одобрена за лечение на депресия през 1985 г., докато е одобрена за спиране през 1997 г. Лабораторията, която е проектирала комбинацията от тези лекарства, е поискала разрешение за две формулировки: 4 mg налтрексон и 90 mg бупропион или 8 mg и 90 mg, съответно, и в двата случая с препарати със забавено освобождаване. Предложено е това лекарство да се прилага по схема от две едновременни таблетки, два пъти дневно, перорално (съответно 16 mg и 360 mg налтрексон и бупропион или 32 mg и 360 mg). При започване на лечението дозата трябва постепенно да се увеличава: от една таблетка дневно първата седмица, две втората и три третата, и накрая четири в началото на четвъртата седмица.

И четирите проучвания демонстрират статистически значима и клинично значима загуба на тегло след 56 седмици лечение с 32 mg налтрексон и 360 mg бупропион, в сравнение с плацебо. В проучването NB-301 загубата на тегло спрямо изходното ниво и делът на индивидите с поне 5% загуба на тегло е съответно -4,8% и 48,0%, докато в NB-303 тези проценти са -5,2% и 50,5%, в същия ред. В проучване NB-302 загубата на тегло е била средно по-голяма както в групата, лекувана с комбинацията, така и при тези, които са получавали плацебо, вероятно поради поведенчески модификации; Загуба на тегло> 5% се наблюдава при 66,4% от индивидите в първата група, в сравнение с 42,5% във втората. От друга страна, в другите проучвания средно 17,5% от индивидите в плацебо групите са имали намаление на теглото с поне 5% спрямо първоначалните стойности. В проучване NB-304 при пациенти с диабет тип 2, лекувани с комбинацията, се наблюдава слабо въздействие на намаляване на теглото по отношение на изходната стойност от -3,3%, въпреки че повече лекувани пациенти имат намаления> 5% в сравнение с плацебо ( 44,5% срещу 18,9%, съответно).

И при четирите проучвания средното намаление на теглото при субекти, получили комбинацията, е от 5 до 9 kg, а резултатите показват, че лечението с 32 mg налтрексон и 360 mg бупропион е ефективно за отслабване и е свързано със статистически значимо и клинично релевантни резултати по отношение на кардиометаболитни параметри (обиколка на талията, холестерол, свързан с липопротеини с висока плътност и триглицериди), кръвно налягане и гликемичен контрол. В допълнение, пациентите, лекувани с тази комбинация, съобщават за подобрение в качеството си на живот, особено по отношение на външния вид и самочувствието.

Използването на комбинацията от налтрексон и бупропион обикновено се понася добре и констатациите са в съответствие с вече установения профил на безопасност на тези лекарства. Някои често срещани нежелани реакции са гадене (31,8% при лекуваната група и 6,7% при тези, които са получавали плацебо) и повръщане (9,9% и 2,9%, в същия ред), с лека до умерена тежест, обикновено самоограничени и в началото етапи лечение. В началото на терапията се наблюдава преходно повишаване на кръвното налягане с приблизително 1 mm Hg и сърдечната честота (хемодинамични ефекти на бупропион, които отшумяват при пациенти, които са се повлияли от лечението, поради загуба на тегло). Припадъци (от бупропион) са наблюдавани от време на време, без повишен риск от самоубийство или депресия, без хепатотоксичност или удължаване на QTc сегмента и често срещани рискове от сърдечни събития, като инсулт или инфаркт на миокарда. Понастоящем се проучва профилът на сърдечно-съдовата безопасност на тази комбинация по искане на Администрация по храните и лекарствата нас.

Заключения

Резултатите от настоящото проучване показват, че лечението с 32 mg налтрексон и 360 mg бупропион е ефективно за отслабване и е свързано със статистически значими и клинично значими резултати по отношение на кардиометаболитни параметри, кръвно налягане и контрол на кръвното налягане., в допълнение към подобряване на качеството на живот. Това лечение обикновено се понася добре и нежеланите ефекти са в съответствие с установения профил на налтрексон и бупропион.

Специалност: Библиография - Медицинска клиника