Въведение
The Венлафаксин той инхибира пресинаптичното обратно поемане на серотонин, норепинефрин и в по-малка степен на допамин. Това е инхибитор на обратното захващане на норепинефрин и серотонин. Серотонергичната и норадренергичната системи участват в патофизиологията на голямото депресивно разстройство (MDD). Формулите за незабавно и удължено освобождаване на Венлафаксин са ефективни при лечението на това разстройство. Те също така намаляват симптомите на тревожност и формулата с удължено освобождаване (венлафаксин XR [удължено освобождаване]) се използва за лечение на пациенти с генерализирано тревожно разстройство. Венлафаксин XR има по-голяма продължителност на абсорбция, което води до повишено придържане към лечението и подобрен баланс риск/полза. Целта на тази статия е да се оцени ролята на венлафаксин XR за лечение на МДБ със или без тревожност.
Фармакодинамика
Венлафаксин е 3 до 5 пъти по-мощен при инхибиране на обратното поемане на серотонин, отколкото норепинефрин. Основният му метаболит, дезметилвенлафаксин, е преобладаващата форма в плазмата и има сила, подобна на тази на основното лекарство, за да инхибира обратното поемане на серотонин и норепинефрин; обаче е 4 пъти по-малко мощен при инхибиране на обратното поемане на допамин. Той няма значителен афинитет към адренергични, холинергични, мускаринови, хистаминергични, опиоидни и бензодиазепинови рецептори; нито инхибира моноаминооксидазата (МАО).
Прилагането на 75 до 150 mg/ден венлафаксин с незабавно освобождаване води до леки и клинично незначителни психометрични нарушения и засяга събуждането, но не и способността за шофиране. Лечението с 12,5 до 50 mg/ден подобрява вниманието, концентрацията, паметта, фината моторика, времето за реакция и будността в зависимост от дозата. Комбинираното му приложение с алкохол или диазепам не води до адитивен ефект върху психомоторните показатели. Прилагането на високи дози венлафаксин може да повиши диастолното кръвно налягане, а предозирането може да причини хипертония, хипотония, тахикардия и промени в електрокардиограмата. Ефектът върху диастолното налягане ще зависи от дозата и изглежда незначителен при прилагане на по-малко от 300 mg/ден. Освен това не са открити промени в контрола на кръвното налягане при пациенти с хипертония, лекувани с венлафаксин. Диастоличното налягане е вероятно да се повиши при тези с повишени стойности в началото на лечението.