ОПИСАНИЕ

всяко течно изпражнение

Лоперамид е перорално активно лекарство, показано за лечение на остра и хронична диария, свързана с възпалително заболяване на червата. Използва се и за намаляване на обема на отделяне от илеостоми. Ефикасността на лоперамид е подобна на тази на дифеноксилат, с който е свързан химически, но изглежда по-малко мощен като индуктор на злоупотреба.

Механизъм на действие: лоперамид пречи на перисталтиката чрез директно въздействие върху кръговите и чревните мускули, намалявайки тяхната подвижност, а също така действа като намалява секрецията на течности и електролити и увеличава абсорбцията на вода. Чрез увеличаване на времето за преминаване и намаляване на загубата на течности, лоперамид увеличава консистенцията на изпражненията и намалява обема на изпражненията. Въпреки че в лоперамид е химически свързан с опоидите, той няма аналгетични ефекти дори при високи дози. Не се наблюдава толерантност към антидиаричните ефекти на лоперамид.

Фармакокинетика: след перорална доза лоперамид се абсорбира 40% от храносмилателния тракт. Пиковите концентрации се достигат 2 часа след приложение на перорален разтвор и 4,5 часа след приложение на капсула. Разпределението на лоперамид не е известно, нито е известно дали той преминава през плацентата или се екскретира в кърмата. Около 97% се свързват с плазмените протеини. Лекарството претърпява чернодробен метаболизъм с полуживот 10,8 часа. 30% от дозата се елиминира непроменена изпражнения. Елиминирането на урината е по-малко от 2%.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение на неспецифична неинфекциозна диария:

  • Възрастни и юноши: 4 mg перорално, като начална доза. След това 2 mg след всяко течно изпражнение. Максималната дневна доза е 16 mg.
  • Деца от 9 до 11 години (
  • Деца от 6 до 8 години (20-30 кг): 2 mg перорално два пъти първия ден. Поддържащата доза е 0,1 mg на килограм, прилаган след всяко течно изпражнение. Не трябва да надвишава 4 mg/ден.
  • Деца от две до пет години (13-20 кг): прилагайте само по лекарско предписание. 1 mg перорално три пъти първия ден. Поддържащата доза е 0,1 mg на килограм, прилаган след всяко течно изпражнение. Те не трябва да надвишават 3 mg/ден.

Лечение на хронична диария:

  • Възрастни и юноши: първоначално 4 mg, последвани от 2 mg след всяко течно изпражнение, докато симптомите бъдат овладени. Не превишавайте 16 mg на ден. След това поддържащите дози трябва да бъдат намалени до 4-8 mg/ден на ден в единична доза или в многократни дози.
  • Деца над шест години: няма публикувани насоки за лечение. Някои проучвания предполагат дози от 0,08-0,24 mg/kg/ден, прилагани два или три пъти. Еднократните дози от 2 mg и дневните дози от четири до 6 mg не трябва да се надвишават в зависимост от теглото на детето.

Лечение на индуцирана от химиотерапия диария (като иринотекан):

  • Възрастни: 4 mg 24 часа след приложението на антитумора и след това 2 mg на всеки 2 часа в продължение на 12 часа или до контрол на диарията. През нощта прилагайте 4 mg на всеки 4 часа. Максималните дози не трябва да се надвишават.

Пациенти с бъбречна недостатъчност: не са публикувани конкретни препоръки за тези пациенти. Изглежда, че не са необходими корекции на дозата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Лоперамид, подобно на други лекарства, които намаляват чревната подвижност и удължават времето за преминаване, може да индуцира токсичен мегаколон при пациенти с улцерозен колит. Следователно, пациентите с този синдром, които се лекуват с лоперамид, трябва да бъдат наблюдавани, в случай че се появят симптоми на токсичност, като коремно разтягане. Лоперамид е противопоказан при диария, причинена от псевдомембранозен колит. По същия начин лоперамид е противопоказан при диария, причинена от ентерични микроорганизми, тъй като може да предотврати експулсирането на бактериални токсини. Той е противопоказан и при остра дизентерия.

Пациентите с чернодробно заболяване трябва да бъдат внимателно наблюдавани, тъй като плазмените нива на лекарството могат да се повишат чрез намаляване на метаболизма му.

Деца под тригодишна възраст може да са по-чувствителни към опиоидните ефекти на лоперамид.

Не е известно дали лоперамид се екскретира в кърмата, поради което трябва да се вземат подходящи предпазни мерки по време на кърмене.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Холестираминът може да инхибира антидиарейните ефекти на лоперамид, като се свързва с него в храносмилателния тракт. Тъй като клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно, се препоръчва да се прилага лоперамид 2 часа преди или след холестирамин.

Теоретично лекарствата, които стимулират перисталтиката, могат да антагонизират клиничните ефекти на лоперамид. Препоръчва се да се избягва едновременното приложение на лоперамид с бетанехол, цизаприд, метоклопрамид и еритромицин, тъй като тези лекарства ускоряват чревния транзит.

НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Лоперамид обикновено се понася много добре с минимални нежелани реакции. Често е трудно да се направи разлика между страничните ефекти на лекарството и проблемите, свързани с диарията. Съобщава се обаче за болки в епигастриума и корема, подуване на корема, сънливост, световъртеж, запек, ксеростомия, гадене и повръщане. В много редки случаи е настъпил паралитичен илеус и когато това се е случило, това е било в случаи на предозиране, остра дизентерия или при деца на възраст под две години. Рядко се наблюдават и алергични ефекти като анафилактични реакции, булозен обрив, токсична епидермална некролиза.