ОПИСАНИЕ
Mazindole е трицикличен имидазоизоиндол, принадлежащ към нов клас аноректична химия. Противно на изследванията, проведени с лекарства като амфетамин и неговите производни, проучванията с мазиндол показват, че съществуват определени разлики по отношение на мястото и механизмите на действие на мазиндол и подтискащи апетита тип амфетамин. Клиничните проучвания показват, че въпреки че мазиндолът има определени стимулиращи ЦНС свойства, неговото качество се различава значително от производни на фенилетиламин. В тези разследвания се натрупват доказателства, че мазиндол не предизвиква зависимост или отскок. Mazindol се използва за лечение на екзогенно затлъстяване в краткосрочен план (6 до 8 седмици), при възрастни и при деца над 12-годишна възраст, като допълнение към нискокалоричната диета.
Механизъм на действие: Мазиндол действа като симпатомиметичен амин, стимулирайки централната нервна система (нервите и мозъка), което увеличава сърдечната честота и кръвното налягане и намалява апетита. Някои проучвания с мазиндол показват, че има известни разлики по отношение на мястото и механизмите на действие на мазиндол с подтискащите апетита от амфетаминовия тип. Клиничните проучвания показват, че въпреки че мазиндолът има определени стимулиращи ЦНС свойства, неговото качество се различава значително от производни на фенилетиламин. В тези разследвания се натрупват доказателства, сочещи, че мазиндол не предизвиква зависимост или отскок, въпреки че има противоречия в това отношение.
Фармакокинетика: след перорално приложение настъпва стомашно-чревна абсорбция с полуживот от 1 час. Еднократна перорална доза от 1 или 2 mg може да бъде открита в кръвта в рамките на 10 минути. Пиковите плазмени концентрации се достигат средно след 3,6 часа. Свързването с плазмените протеини е 77%. Елиминационният полуживот в плазмата е приблизително 10 часа. Екскрецията на урина с непроменено вещество и метаболити възлиза на 40-50%, от които около 4% представляват непроменено вещество.
АзНИКАЦИИ И ПОЗОЛОГИЯ
Лечение на затлъстяването като допълнение към хипокалоричната диета, както за намаляване на теглото, така и за поддържане на загуба на тегло:
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Мазиндол е противопоказан при известна свръхчувствителност към лекарството, тесноъгълна глаукома, тежка бъбречна, чернодробна и/или сърдечна недостатъчност; сърдечни аритмии, тежка хипертония, свръхвъзбудимост, възбудени състояния и анамнеза за злоупотреба с наркотици.
При пациенти с диабет, прилагането на средства за подтискане на апетита и съпътстващата диета могат да променят концентрацията на глюкоза в кръвта. Мазиндол може да повлияе отговора на инсулин и перорални хипогликемични средства, поради което метаболитният статус на пациента трябва да се наблюдава по време на цялото лечение. Може да се наложи коригиране на дозата инсулин и пероралните хипогликемични средства.
Изисква се повишено внимание при наличие на психоза. Mazindol може да доведе до психиатрични състояния, които обикновено започват с плачещи заклинания, безпокойство, агресивност и могат да завършат с заблуди, халюцинации и като цяло нарушена преценка на човека.
Mazindol не се препоръчва при деца под 12-годишна възраст или при възрастни хора. Пациентите, които трябва да шофират или да работят с машини, трябва първо да наблюдават реакцията си към лекарството.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Трябва да се обмислят възможни взаимодействия с МАО инхибитори като изокарбоксазид, траннилципромид или фенелзид и лечението трябва да бъде спряно 2 седмици преди лечението с мазиндол.
Мазиндол намалява антихипертензивните ефекти на гуанетидин, което може да доведе до повишено кръвно налягане.
Трицикличните антидепресанти като амитриптилин, амоксапин и други могат да намалят аноректичните ефекти на мазиндол
При пациенти със захарен диабет може да е необходима корекция на инсулина или перорални антидиабетни дози по време на лечението с мазиндол.
НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
Най-често съобщаваните нежелани странични реакции са сухота в устата, нервност, запек (вероятно поради промени в хранителните навици) и нарушения на съня. По-редки нежелани реакции са гадене, повръщане, главоболие, замаяност, тахикардия, обратимо уриниране, сексуална функция и изпотяване. В единични случаи са регистрирани кожни изригвания на хипертония, болки в гърдите, диария и лош вкус в устата. Лечението трябва да бъде спряно, ако се появят алергични симптоми.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ
Mazindol не се предлага на пазара в Испания.
В други страни се предлага на пазара под имената Mazanor и Sanorex