действа

Метадонът е много по-мощен опиатен агонист от морфина, но с много сходни фармакологични свойства. Това лекарство е синтезирано в Германия през 40-те години.

Какво е метадон?

Метадонът се счита за синтетично средство за облекчаване на болката. Консумацията му причинява физическа и психологическа зависимост. В началото целта му беше да успокои болката. Всъщност все още се използва в някои случаи за лечение на силна болка.

въпреки това, в момента се използва за лечение на наркотична зависимост. Ефектите му продължават около 24 часа, затова се препоръчва да го приемате веднъж дневно за детоксикация.

Механизъм на действие

Метадонът действа особено върху морфиновите и хероиновите рецептори. Неговите ефекти са същите като останалите опиати:

  • Аналгезия.
  • Седация.
  • Респираторна депресия.
  • Миоза (трайно свиване на зениците).

Опиоидните рецептори са свързани с протеини от G. Когато даден рецептор се стимулира, a инхибиране на активността на аденил циклазата. Концентрацията на цикличния денозин монофосфат (сАМР) и активността на сАМР-зависимата протеин киназа също са намалени.

По този начин, има намаляване на протеиновото фосфорилиране. Освен това калциевите канали в пресинаптичните неврони са затворени, следователно освобождаването на невротрансмитери е по-ниско.

В същото време се отварят калиевите канали на постсинаптичните неврони, което предполага хиперполяризация на мембраната и намаляване на невроналното активиране.

Като имате механизъм на действие, много подобен на хероина, той се използва при заместващи лечения на същото лекарство. Въпреки това, той има дълъг полуживот в тялото, което помага за предотвратяване на симптоми на отнемане и помага за контрол на симптомите на отнемане.

Когато човек е пристрастен към хероин, имунната му система е силно засегната. Това е така, защото има намаляване на фагоцитния отговор и на пролиферацията на лимфоцити, в допълнение към факта, че броят на циркулиращите лимфоцити е намален.

Следователно има загуба на имунокомпетентност, което от своя страна увеличава вероятността от развитие на инфекции.

Според докторската дисертация на Мария Хесус Ескрибано: „също е частично инхибирано активността на естествените лимфоцити убийци (естествени клетки убийци), способни да лизират клетки, заразени от вируси и туморни клетки ".

Фармакология

Въпреки това метадонът не действа директно върху имунната система, така че след известно време имунният отговор се възстановява.

Процесът се дължи на заместването на инхибиращо вещество на имунния отговор —В този случай хероин— стр или друг имунологично неутрален, метадон. По същия начин се нормализира функцията на лимфоцитите убийци.

Фармакокинетични параметри

  • Абсорбция. Абсорбира се през стомашно-чревния тракт. Веднъж приложен интрамускулно или подкожно, продължителността е от 4 до 6 часа.
  • Разпределение. Разпределя се ускорено през тъканите, докато се свърже с плазмените протеини.
  • Метаболизъм. Метаболизира се предимно в черния дроб.
  • Екскреция. Елиминира се чрез гломерулна филтрация и бъбречна реабсорбция. По-специално, реабсорбцията се намалява чрез понижаване на рН на урината. Въпреки това метадоновите метаболити също се екскретират с фекалиите.
  • Полуживот в тялото. Между 15 и 60 часа.

Странични ефекти

Страничните ефекти на метадона са сходни с тези, причинени от други опиоиди. Те често включват замаяност, сънливост, повръщане и изпотяване. Те обаче могат да причинят и други неприятности като:

В случай на представяне на следните симптоми от съществено значение е незабавното посещение на лекар:

  • Повърна.
  • Уртикария.
  • Болест.
  • Конвулсии.
  • Халюцинации.
  • Подуване на лицето.
  • Проблеми с дишането.
  • Нередовни менструални цикли.

Друг страничен ефект, който е важно да се спомене по специален начин, е този може да се превърне в наркотик за злоупотреба. Само в Съединените щати броят на смъртните случаи от отравяне с метадон през 2011 г. е 4 418.

Противопоказания

  • Алкохолизъм.
  • Кръвно налягане.
  • Проблеми с астма.
  • Тежка дихателна недостатъчност.
  • Свръхчувствителност към метадон.
  • Тежка обструктивна белодробна болест.

Взаимодействия

  • Пиенето на алкохол и консумирането на метадон увеличава седативния ефект. Следователно консумацията на алкохол във всеки случай не се препоръчва. Напротив, препоръчително е да го изтриете възможно най-скоро.
  • Поглъщайки други агонисти или антагонисти, рецепторите се блокират.
  • Не трябва да се приема с моноаминооксидаза, тъй като засяга централната нервна система.
  • При поглъщане на аналгетици или антитусивни средства може да възникне депресия на дишането.
  • В случай на прием на антидепресанти се наблюдава увеличаване на централната депресия.
  • Антидиарейните лекарства увеличават вероятността от тежки шевове.
  • Fredheim, O. M. S., Moksnes, K., Borchgrevink, P. C., Kaasa, S., & Dale, O. (2008). Клинична фармакология на метадон за болка. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. https://doi.org/10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x
  • Ferrari, A., Coccia, C. P. R., Bertolini, A., & Sternieri, E. (2004). Метадон - метаболизъм, фармакокинетика и взаимодействия. Фармакологични изследвания. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2004.05.002
  • Nicholson, A. B., Watson, G. R., Derry, S., & Wiffen, P. J. (2017). Метадон за болка от рак. База данни на Cochrane за систематични прегледи. https://doi.org/10.1002/14651858.CD003971.pub4

Завършва медицина в Universidad de los Andes (ULA), Мерида, Венецуела, през 1993 г. Повече от 25 години д-р Нелтън Абдон Рамос Рохас работи като Хирург. Дълго време тя беше резидент по гинекологични и акушерски грижи в болницата Sor Juana Inés de la Cruz в Мерида. През 1999 г. той влезе в Следдипломна анестезиология от Universidad de los Andes, където е завършил през 2002 г. Той е богат опит в управлението на периоперативна болка. Бариатричен анестезиолог. Освен това д-р Нелтън Рамос е съосновател на болница Materno Infantil Самуел Дарио Малдонадо де Баринас (Венецуела): той работи като ръководител на операционната зала от 4 години. В момента е на частна практика.

Ескетаминът е лекарство, което революционизира стандартния модел на лечение с антидепресанти. Много хора го познават от ...

Колоидната мед е добавка към този минерал, която в момента се увеличава. Прилага се за снабдяване ...

Сублингвалната таблетка нитроглицерин е една от най-използваните форми на приложение на това лекарство. Нитроглицеринът е ...

Амитриптилин е лекарство, което се класифицира сред антидепресантите. По-конкретно, той е част от групата на ...

Хидрохлоротиазидът е лекарство, което в основни линии действа като диуретик. Това означава, че стимулира производството и ...

Въпреки че мисленето за страничните ефекти на антибактериалния гел в хигиената на ръцете изглежда нелогично, истината е, че ...

Съдържанието на тази публикация е написано само с информационна цел. В нито един момент те не могат да служат за улесняване на диагнозите или замяна на работата на професионалист. Препоръчваме ви да се свържете с вашия доверен специалист.