Опиоиден аналгетик, чист агонист. Производен фенантрен, той е основният алкалоид на опиума и прототип на останалите опиатни агонисти. Морфинът действа като агонист на опиатни рецептори в ЦНС, особено при mu рецептори и в по-малка степен при капа рецептори. Смята се, че Mu рецепторите са медиатори на супраспинална аналгезия, респираторна депресия и еуфория, а kappa участват в гръбначната аналгезия, миоза и седация. Морфинът също има пряк ефект върху нервния сплит на чревната стена, причинявайки запек.
Механизмът, чрез който опиоидите подобряват диспнеята, свързана с левокамерна недостатъчност и белодробен оток, не е напълно изяснен. Опиоидите причиняват периферна вазодилатация, намаляват периферното съпротивление и инхибират отговора на барорецепторите, те също намаляват вазоконстрикторния рефлекс, причинен от увеличаването на РС02, като по този начин намаляват диспнеята и свързаната с нея тревожност.
Фармакокинетика
Перорален път, im, iv: Бионаличността му е 38% поради обширния метаболизъм при първо преминаване. Tmax = 2-4 часа, орално. Началото на действието е 10-30 min (im, sc), времето до максимален ефект е 30-60 min (im), 50-90 min (sc), 20 min (iv), 1-2 h (перорално незабавно освобождаване) . Продължителността на аналгетичното действие е 4-5 h (im, sc, iv), 4-5 h (незабавно освобождаване през устата), 12 h (удължено освобождаване), до 24 h (епидурално). Степента на свързване с плазмените протеини е 35%. Той се метаболизира главно в черния дроб, където е конюгиран с глюкуронова киселина, което води, наред с други, до: морфин-6-глюкуронид (с аналгетична активност, особено когато морфинът се прилага в многократни дози), норморфин и кодеин. Елиминира се главно с урина и 10% с изпражнения под формата на конюгирани производни. 90% се екскретира в рамките на 24 часа.
Елиминационният му полуживот е 2-3 часа (лекарство) и 2,4-6,7 часа (морфин-3-глюкуронид, неактивен метаболит).
Показания
- [БОЛКА]: Лечение на силна болка.
- [DYSNEA], свързана с левокамерна недостатъчност и белодробен оток.
- [ТРЕВОГА], свързана с хирургични процедури.