Повече информация за таблетките с покритие Pepcid 10 MG 12
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ПЕПТИЧНИ АНТИУЛЦЕРИ, ГАСТРИЧНИ АНТИСЕКРЕТОРИ, ХИСТАМИНЕРГИЧНИ АНТАГОНИСТИ (H-2). Фамотидин е хистаминергичен аналог, при който неговият имидазолов пръстен е заместен от гуанидинотиазолов пръстен. Той действа като специфичен, конкурентен и обратим антагонист на хистаминовите Н2 рецептори, разположени в стомашните париетални клетки.
Когато се стимулират, тези рецептори ще активират аденилат циклаза, като ще повишат нивата на сАМР, който чрез каскаден механизъм, при който се намесва фосфорилирането на различни протеини, активира протонната помпа и следователно секрецията на стомашната киселина. Не намалява производството на пепсиноген, въпреки че намалява активирането на пепсин чрез повишаване на стомашното рН.
От друга страна, той леко стимулира производството на слуз. Неговите ефекти не са адитивни след многократно дозиране. Той е много специфичен антагонист и не засяга H1 рецепторите или има антихолинергични ефекти. Фамотидин инхибира базалната стомашна секреция, стимулирана от кофеин, хистамин, гастрин, холинергични агонисти, храна, инсулин и нощни изпускане. Не засяга изпразването на стомаха или по-ниското налягане в сфинктера на хранопровода.
Фамотидин има сила 40-60 пъти по-голяма от циметидин и 4-5 пъти по-голяма от ранитидин, ебротидин или низатидин, въпреки че тази широка разлика не предполага никаква терапевтична полза, а само необходимостта от по-ниска доза.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Перорално, интравенозно приложение: Фармакокинетиката е линейна в обхвата на терапевтичните дози:
- Абсорбция: бърза и непълна орална абсорбция с минимален чернодробен ефект на първо преминаване. Прилагането на дози от 20 и 40 mg (po) води до cmax съответно 29-33 и 76-104 mcg/ml, с tmax 1-3,5 часа и бионаличност 40-50%. Те се появяват след 1,5 часа (po) и са максимални при 3 h (po) или 30 минути (im). Продължителността на ефекта е 10-12 часа.
Ефект на храната: не влияе значително на абсорбцията.
- Разпределение: бързо разпределение в тялото, с разпределение t1/2 от 0,18-0,5 h и Vd от 0,94-2 l/kg. Ниско свързване с плазмените протеини (15-30%). Фамотидин преминава BBB в малко количество (концентрация на CSF 0,01 mcg/ml).
- Метаболизъм: частичен в черния дроб (30-35%), пораждащ фамотидин сулфоксид, без фармакологична активност Ензим индуциращ/инхибиращ капацитет: той не показва значителна инхибираща или индуцираща активност на чернодробните ензимни системи.
- Екскреция: главно с урина (65-70%; 25-30% непроменена) CLr е 250-450 ml/min, което показва известна активна тубулна секреция. Елиминирането t1/2 е 2.6-4 h.
Фармакокинетика в специални ситуации:
- Деца: Фармакокинетиката при деца не е определена.
- Пациенти в напреднала възраст: при пациенти в напреднала възраст може да има намаляване на елиминирането на фамотидин, въпреки че ефектът може да се дължи повече на намаляване на бъбречната функция, отколкото на възрастта на индивида.
- Бъбречна недостатъчност: поради бъбречното си елиминиране, фамотидин има тенденция да се натрупва при пациенти с бъбречна недостатъчност, с увеличаване на t1/2 до 11,7 часа (CLcr 10-30 ml/min), 20 часа (CLcr 10%)., чести (1-10%), редки (0,1-1%), редки (0,01-0,1%), много редки (65-годишна възраст, намалена бъбречна функция е често срещана и тази ситуация може да изисква корекция на дозата (вж. Дозировка в бъбречна недостатъчност).
ПРАВИЛА ЗА ПРАВИЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ
Погълнете таблетката цяла с чаша вода.
ЕФЕКТИ ВЪРХУ ШОФИРАНЕТО
Изглежда, че фамотидин не оказва съществено влияние върху шофирането, но трябва да се отбележи, че може да доведе до замайване.
ДОЗИРОВКА ПРИ БЪДРЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ
- Леко бъбречно увреждане (CLcr 50-90 ml/min): не изисква корекция на дозата.
- Умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CLcr € 7,38