Много нестабилна

Основният проблем с тези молекули е, че те не преживяват ензимите в храносмилателния ни тракт. Правейки ги по-устойчиви може значително да подобри живота на пациенти с болест на Крон, диабет или колит

Въпреки че има големи разлики между данните, предоставени от различни агенции (Фондацията за диабет смята, че в Испания има два пъти повече диабетици от останалите международни институции, като Международната федерация по диабет), се смята, че 7 17% от населението страда от това състояние. Това предполага, че приблизително 3 349 000 Испанците страдат от това ужасно метаболитно заболяване.

бъдещето

За да се противодействат, много от тях са принудени да прилагат молекула, наречена инсулин. Това се произвежда от нашия панкреас и основната му функция е да регулира нивата на глюкоза в кръвта, като кара клетките да я абсорбират в по-голяма или по-малка степен. Когато тялото загуби способността да произвежда този хормон или, напротив, спрете да бъдете чувствителни към него, възниква болестта, наречена диабет.

"Ние се фокусираме върху хроничните възпалителни заболявания на храносмилателната система като болестта на Crohn и колит"

Инсулинът, въпреки че има хормон „ранг“ в нашата биология, е пептид. Те са къси вериги от аминокиселини, свързани чрез връзки пептид (съюз на амино група и една карбоксилна група). Основният проблем, който те представят, е, че са изключително крехки. Това прави много трудно приемането през устата, тъй като нашият храносмилателен тракт е специално проектиран да „разгражда“ тези молекули. Това означава, че тези химични съединения, ако е необходимо, тяхното приложение за запазване на здравето ни (както в случая с диабетици), трябва да се прилага директно в кръвта ни чрез инжекции.

От само себе си се разбира колко инвазивна и неудобна е тази процедура. Нека имаме предвид, че няма известно лечение за диабет и че, за съжаление, сме го разработили като деца, това ще означава, че ще прекараме целия си живот (82 години средно в Испания) непрекъснато наблюдаваме нивата на кръвната ни захар и ги „фиксираме“ с пробиви няколко пъти на ден. Определено: никой не трябва да минава през това.

Ето защо в продължение на няколко години различни групи изследователи по целия свят търсят нови форми на приложение на пептиди. Най-доброто от всичко (и това най-накрая днес е много близо) е устно. Както казахме, проблемът с тази форма е, че пептидите са много крехки и стомахът ни ги разгражда, като напълно премахва техните ефекти. Трябва да имаме предвид, че инсулинът не е единственият пептид, одобрен като лекарство, но списъкът включва повече от 40 основни лекарства за нашето здраве.

Най-сетне група изследователи от Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL), в Швейцария, водени от учения Кристиан хайнис, са продължили постижението, което са постигнали през 2018 г., при което са успели да върнат тези „циклични“ молекули (като брада, която хапе опашката си), което ги прави по-стабилни. Но процесът е изключително труден.

Първо, милиарди случайни последователности от генетично модифицирани пептиди се преобразуват в техните циклични форми благодарение на помощта на два химически моста. След това тази „библиотека“ от молекули се въвежда в храносмилателния тракт на кравата, за да се анализира кои от тях оцеляват химическо налягане, което тези органи им оказват. Накрая оцелелите молекули се анализират и кои са полезни за лечение на определени заболявания. „Технически все едно да търсиш игла в купа сено. Този метод го улеснява", Обяснете Кристиан хайнис.

Всъщност, благодарение на този метод, за първи път изследователите са успели да прилагат перорално на мишка перорално, способно да инхибират тромбина (а антитромботик на нашето тяло). Въпреки факта, че по-голямата част от приложената молекула преминава през цялата храносмилателна система, докато не се екскретира, част от нея се оказва в животински кръвен поток. Това е ключова стъпка.

Следващата цел на изследователите е да се разработят орални пептиди, които директно да въздействат върху целите в стомашно-чревния тракт, като по този начин не се изисква от тях да навлизат в кръвния поток. "Ние се фокусираме върху хроничните възпалителни заболявания на храносмилателната система като болестта на Crohn и улцерозен колит, както и бактериалните инфекции", казва изследователят Heinis. И продължава: „Успяхме да генерираме пептид, устойчив на храносмилателни ензими, който се бори срещу рецептора на интерлевкин-23, а важна цел в борбата срещу тези заболявания, което засяга милиони пациенти по целия свят и за които досега не е имало орално лекарство ".