кърмене: избягвайте
Механизъм на действие Рофлумиласт
Рофлумиласт е PDE4 инхибитор, нестероидна противовъзпалителна активна съставка, предназначена да действа както върху системното, така и върху белодробното възпаление, свързано с ХОББ. Механизмът на действие е инхибирането на PDE4, основния метаболизиращ ензим на цикличния аденозин монофосфат (сАМР), открит в структурни и възпалителни клетки, важен за патогенезата на ХОББ. Рофлумиласт действа с подобна сила върху сплайсираните варианти на PDE4A, 4B и 4D в наномоларния диапазон. Афинитетът към вариантите на снаждане PDE4C е 5 до 10 пъти по-нисък. Този механизъм на действие и тип на селективност съответства и на N-оксида на рофлумиласт, който е основният активен метаболит на рофлумиласт.
Терапевтични показания Roflumilast
Поддържащо лечение на тежка ХОББ (пост-бронходилататор FEV1 по-малко от 50% от нормалното), свързано с хроничен бронхит при възрастни пациенти с анамнеза за чести обостряния и като допълнителна терапия към бронходилататорно лечение.
Дозировка на рофлумиласт
Устно. Възрастни: начална доза: 250 mcg веднъж дневно, 28 дни; поддръжка: 500 mcg 1 път/ден.
Начин на приложение на рофлумиласт
Устно. Пийте с вода и винаги по едно и също време. Приемайте със или без храна.
Roflumilast противопоказания
Свръхчувствителност; I.H. умерена или тежка (Child-Pugh клас B или C).
Предупреждения и предпазни мерки за рофлумиласт
Противопоказан в I.H. умерена и тежка. Внимание при I.H. леко.
Взаимодействия с рофлумиласт
Риск от прекомерно излагане и повишен риск от постоянна непоносимост с: флувоксамин, еноксацин и циметидин.
Възможна намалена ефикасност със: силни индуктори на цитохром Р450 (рифмапицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин).
Повишена инхибиторна активност на PDE4 с: еритромицин, кетоконазол, гестионден и етинил естрадиол.
Рофлумиласт бременност
Данните за употребата на рофлумиласт при бременни жени са ограничени. Изследвания върху животни показват репродуктивна токсичност. Рофлумиласт не се препоръчва по време на бременност. Доказано е, че рофлумиласт преминава през плацентата при бременни плъхове.
Лактация Roflumilast
Наличните фармакокинетични данни при животни показват, че рофлумиласт или неговите метаболити се екскретират в млякото. Не може да се изключи риск за бебето. Рофлумиласт не трябва да се използва по време на кърмене.
Ефекти върху способността за шофиране на Roflumilast
Влиянието на рофлумиласт върху способността за шофиране и работа с машини е нулево или незначително.
Рофлумиласт нежелани реакции
Загуба на тегло и апетит; безсъние; главоболие; диария, гадене, коремна болка.
Монографии Активен принцип: 03/07/2020
Лекарства от клас "Други средства срещу обструктивни заболявания на дихателните пътища, за системна употреба":
NUCALA (GLAXOSMITHKLINE, S.A.)
Състав:
Меполизумаб, 100,0 mg
Състав:
Меполизумаб, 100,0 mg
Състав:
Меполизумаб, 100,0 mg