За да отслабнете
The сибутрамин това беше лекарство, прилагано през устата за лечение на затлъстяване. Търговското му име в САЩ беше Meridia, докато в Европа се наричаше Reductil. Това вещество е централно действащ стимулант и е химически свързано с амфетамините. Това е инхибитор на обратното захващане на невротрансмитер, който помага да се увеличи чувството за пълнота. Той инхибира обратното поемане на серотонин с 53%, този на норепинефрин с 54% и този на допамин с 16%. Тоест действа чрез повишаване нивата на серотонин и норепинефрин в мозъка, което стимулира апетита. Никога обаче не е доказано, че притежава антидепресантни свойства. През ноември 1997 г. това вещество е одобрено в САЩ от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) за лечение на затлъстяване. През 2010 г. обаче беше изтеглен от пазара в много страни поради възможните странични ефекти.
Сибутраминът се абсорбира добре от храносмилателния тракт (77%), но първата стъпка през метаболизма намалява неговата бионаличност. Лекарството достига своя пик в плазмата един час след консумация и има полуживот от един час. Дозата е 10 mg на ден (обикновено сутрин), а ако не е достатъчна, обикновено се увеличава до 15 mg дневно в продължение на 4 седмици.
Съдържание
Противопоказания
Това лекарство е противопоказано в следните ситуации:
- Психични разстройства като булимия, нервна анорексия, тежка депресия или съществуващи мании.
- Предразположение към злоупотреба с алкохол или наркотици.
- Свръхчувствителност към лекарството.
- Под 18 години.
- Едновременно лечение с МАО инхибитори, антидепресанти или други централно активни лекарства, особено други аноректици.
- Хипертония, която не е достатъчно контролирана (и се прилага с повишено внимание при контролирани пациенти с хипертония).
- Увреждане на сърдечните клапи, коронарна болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, тежки аритмии и предишни инфаркти.
- Инсулт или исхемична атака.
- Хипертиреоидизъм.
- Глаукома със затваряне под ъгъл.
- Епилепсия.
- Разширяване на простатната жлеза със задържане на урина.
- Феоцитохром.
- Бременни и кърмещи жени.
Странични ефекти
Честите нежелани реакции включват: сухота в устата, пароксизмално повишен апетит, гадене, странен вкус, аноргазмия и забавена еякулация, стомашно разстройство, запек, проблеми със съня, световъртеж, сънливост, спазми, менструални болки, главоболие, зачервяване и болки в ставите и мускулите.
Освен това, сибутрамин може значително да повиши кръвното налягане и пулса при някои пациенти. Следователно всички пациенти, лекувани с това вещество, трябва да се подлагат на редовно наблюдение на налягането и пулса.
Други ефекти са редки, но изискват незабавна медицинска помощ: сърдечни аритмии, парестезии, умствени промени или промени в настроението (напр. Вълнение, безпокойство, объркване, депресия, мисли за самоубийство). Симптомите, които изискват посещение в спешното отделение, са: треперене, затруднено уриниране, необичайни натъртвания или кървене, мелена, хематемеза, жълтеница, треска и тремор, болка в гърдите, хемиплегия, абнормно зрение, диспнея и оток.
Досега не е имало случаи на белодробна хипертония, въпреки че сродни съединения (като Fen-Phen) са показали този рядък, но важен страничен ефект.
Взаимодействия
Съвместната употреба на сибутрамин с моноаминооксидазни инхибитори (МАО) предизвиква взаимодействия и рискът от серотонинов синдром, рядка, но важна реакция, може да се увеличи. Сибутрамин не трябва да се приема поне две седмици след спиране на лекарствата с МАО. Лекарствата за лечение на мигрена, като ерголини и триптани, както и опиоидите, също могат да увеличат риска от серотонинов синдром. Употребата на сибутрамин заедно с лекарства, които инхибират CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, може да увеличи плазмените нива на веществото.
Сибутраминът няма ефект върху ефективността на оралните контрацептиви.
Съвети за сигурност
Сибутраминът е изтеглен от пазара през 2010 г. поради опасения относно неблагоприятните му ефекти, които могат да включват проблеми с внезапна смърт, сърдечен арест, бъбречна недостатъчност и стомашно-чревни разстройства.
Фалшиви продукти за отслабване
На 22 декември 2008 г. FDA на САЩ издава предупреждение за потребителите за 27 различни продукта, предлагани на пазара като „хранителни добавки“ за отслабване, които незаконно съдържат неразкрити количества сибутрамин. През март 2009 г. беше публикувано казус със отравяне със сибутрамин в китайски продукти, "подобни на билкови добавки", продавани в Европа, съдържащи двойна доза от лекарството.
Още 34 продукта бяха изтеглени от FDA на 22 април 2009 г., което допълнително подчертава рисковете, свързани с нерегламентирани „билкови добавки“. Тази загриженост е особено подходяща за тези с основни медицински състояния, несъвместими с подправени и недекларирани фармацевтични вещества. През януари 2010 г. беше издаден подобен сигнал за фалшиви версии на лекарството за отслабване Alli, продавано през интернет. Вместо активната съставка орлистат, фалшивите лекарства съдържат сибутрамин и в концентрации най-малко два пъти препоръчителното количество за отслабване.
През март 2010 г. канадското министерство на здравеопазването предупреди обществеността, че незаконна диета "на естествена растителна основа" съдържа сибутрамин, без да го изброява като съставка. През октомври 2010 г. FDA уведоми потребителите, че "Капсулите за отслабване на горчив портокал" съдържат активната фармацевтична съставка сибутрамин, без да е посочена на етикета на продукта.
През октомври 2010 г. британската здравна агенция издаде предупреждение за "чай Payouji" и "капсули за отслабване Pai You Guos", за които се установява, че съдържат недекларирани количества сибутрамин.
На 30 декември 2010 г. FDA издаде предупреждение за диетичните продукти "Fruta Planta", тъй като те съдържат недекларирани количества сибутрамин. В рекламата се посочва, че „всички версии на Fruta Planta съдържат сибутрамин, не са безопасни и не трябва да се купуват от който и да е източник“.
Доказано е, че някои незаконни продукти за отслабване, внесени в Ирландия, съдържат сибутрамин. В Австралия също са открити незаконни вносни добавки, съдържащи сибутрамин, което води до публични сигнали.
През октомври 2011 г. FDA предупреди, че 20 марки хранителни добавки са замърсени със сибутрамин.