MADRID, 6 (EUROPA PRESS)

борба

Международен екип откри потенциала да победи затлъстяването на клетъчно ниво, характеризирайки за първи път сложен и слабо разбран тип рецептор, който при активиране изключва глада.

Изследователят Йенс Майлер, професор по химия и фармакология в университета Вандербилт, казва, че фармацевтичните компании отдавна са се опитвали да разработят лекарство с малка молекула, което би могло да направи точно това, но досега никой не е знаел как точно е бил приемникът, така че е било почти невъзможно за да проектирате ключа, за да го активирате.

Екипът определи първата кристална структура на невропептиден Y рецептор, дешифрирайки хилядите въглеродни атоми, кислород, азот и други атоми, участващи в него и как се свързват помежду си. Мейлър и студент в лабораторията му Брайън Дж. Бендер превеждат присъщите нискокачествени данни за координатите на атомите, за да изградят точни компютърни модели както на неактивния рецептор, така и на външния му вид при активиране.

„Това е много важен крайъгълен камък в процеса на откриване на наркотици - подчертава Мейлър -. Големият принос на тази работа е да се направи списък на атомите с всички конкретни координати къде седят в космоса и къде са свързани. взаимно. Всъщност открихме, че има малки джобове в структурата, където можем да изградим малка молекула, с която да се свържем. Преди това беше като да се опитваш да проектираш ключ, без да знаеш формата на ключалката. ".

Следващата стъпка в това изследване на молекулярно ниво, което е подробно описано в статия, публикувана в онлайн изданието на "Nature", е да се потвърди целта: да се покаже, че рецепторът наистина контролира глада. Предишни проучвания разкриха, че когато функцията на рецептора е блокирана при мишки, те затлъстяват.

„След като ядете, вие произвеждате този пептид, рецепторът се активира и след това вече не се чувствате гладни и спирате да ядете - казва Мейлър. - Идеята тук е, че бихме могли да регулираме този рецептор с малка молекула и да създадем чувството, че не сте гладни, така че ядете по-малко ".

Мейлър отбелязва, че статията Nature е част от много по-мащабно и по-продължително проучване, което вече е подтикнало развитието на потенциални терапии с малки молекули. Други автори на тази работа включват изследователи от Китайската академия на науките в Шанхай и Университета в Лайпциг, Германия.