бетахистин цинфа 8 mg таблетки
бетахистин цинфа 16 mg таблетки
бетахистин цинфа 8 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 8 mg бетахистин дихидрохлорид.
Помощно вещество с известен ефект
Всяка таблетка съдържа 70 mg лактоза монохидрат.
бетахистин цинфа 16 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 16 mg бетахистин дихидрохлорид.
Помощно вещество с известен ефект
Всяка таблетка съдържа 140 mg лактоза монохидрат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
бетахистин цинфа 8 mg таблетки:
Цилиндрични таблетки, бели на цвят и с вдлъбнато релефно означение "B8".
бетахистин цинфа 16 mg таблетки:
Бели цилиндрични таблетки с делителна черта от едната страна и с вдлъбнато релефно означение „B16“ от другата.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4.1. Терапевтични показания
Лечение на синдрома на Menière, дефинирано от триадата симптоми:
- световъртеж (с гадене и повръщане),
- Загуба на слуха,
- шум в ушите
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировката при възрастни е 24 до 48 mg, разделена през целия ден на три приема. Дозировката се коригира индивидуално за всеки пациент въз основа на отговора на лечението, като препоръчителният режим на дозиране е:
Начална доза: 8 mg три пъти дневно.
Поддържаща доза: установена въз основа на отговора на пациента, като минималната ефективна доза е 8 mg три пъти дневно (24 mg).
Максимална дневна доза: 16 mg три пъти дневно (48 mg)
В някои случаи подобрението започва да става очевидно едва след две седмици след започване на лечението. Оптималният резултат се получава след няколкомесечно лечение. Има индикации, че лечението с бетахистин от началото на заболяването предотвратява неговото прогресиране и/или загуба на слуха, което се случва в по-късните етапи.
Бетахистин не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст поради недостатъчни данни за безопасността и ефикасността.
Пациенти в напреднала възраст
Не е необходимо коригиране на дозата при тази популация пациенти.
Въпреки че няма специфични проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност и тъй като основният път на елиминиране на бетахистин е бъбреците, неговата употреба се препоръчва с повишено внимание при тази група пациенти.
Приложението на бетахистин за периоди, по-дълги от 60 дни, не води до промяна на чернодробните ензими. Тъй като обаче няма специфични проучвания при пациенти с чернодробно увреждане, препоръчва се използването му с повишено внимание при тази група пациенти.
Форма на приложение:
Това лекарство трябва да се приема със или след хранене. Таблетките трябва да се приемат с чаша вода, за да се намали възможният стомашен дискомфорт.
4.3. Противопоказания
Това лекарство е противопоказано при пациенти с:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Феохромоцитом.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Внимателно наблюдение на пациенти с:
- бронхиална астма и/или
- анамнеза за пептична язва
Предупреждение за помощните вещества
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, общ дефицит на лактаза или проблеми с усвояването на глюкоза или галактоза не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействие in vivo. Въз основа на резултатите, получени in vitro, не се очаква инхибиране на цитохром P450 in vivo.
Данните in vitro показват инхибиране на метаболизма на бетахистин от лекарства, които инхибират моноаминооксидазата (МАО), включително МАО подтип В (напр. Селегилин). Препоръчва се повишено внимание, когато бетахистин и МАО инхибитори (включително селективен МАО-В) се използват едновременно.
Тъй като бетахистинът е аналог на хистамин, взаимодействието на бетахистин с антихистамини може теоретично да повлияе на ефективността на едно от тези лекарства.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на бетахистин дихидрохлорид при бременни жени.
Проучванията при животни не предполагат преки или косвени вредни ефекти по отношение на репродуктивната токсичност при клинично значими експозиции. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на бетахистин по време на бременност (вж. Точка 5.3).
Кърмене
Важността на лекарството за майката трябва да се прецени спрямо ползите от кърменето и потенциалните рискове за кърмачето.
Проучванията при животни не показват ефекти върху фертилитета при мъже или жени при плъхове (вж. Точка 5.3).
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Бетахистин е показан за синдром на Meniere, определен от триадата симптоми, световъртеж, загуба на слуха и шум в ушите. Това заболяване може да повлияе отрицателно на способността за шофиране и работа с машини. В клинични изпитвания, специално предназначени да изследват способността за шофиране или работа с машини, бетахистин не е имал или пренебрежимо малки ефекти.
4.8. Нежелани реакции
Описаните по-долу нежелани реакции са наблюдавани в плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти, лекувани с бетахистин при следните честоти: много чести ( > 1/10); чести (≥1/100 до > 1/10 000 до
Чести: гадене и диспепсия
Нарушения на нервната система
Чести: главоболие
В допълнение към нежеланите реакции, съобщени по време на клинични изпитвания, са спонтанно съобщени следните нежелани реакции по време на постмаркетинговия опит и в научната литература. Точната оценка на честотата не може да бъде дадена от наличните данни и поради това е класифицирана като „неизвестна“.
Нарушения на имунната система
Реакции на свръхчувствителност, например анафилаксия.
Леко стомашно разстройство (напр. Повръщане, стомашно-чревна болка, подуване и подуване на корема). Тези ефекти обикновено могат да бъдат лекувани чрез прием на лекарството по време на хранене или чрез намаляване на дозата.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Кожни и подкожни реакции на свръхчувствителност, особено ангионевротичен оток, уртикария, обрив и сърбеж.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за подозирани нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https: //www.notificaram .es.
4.9. Предозиране
Описани са малко случаи на предозиране. Някои пациенти са имали леки или умерени симптоми с дози до 640 mg (напр. Гадене, сънливост, коремна болка). По-сериозни усложнения (напр. Гърчове, белодробни или сърдечни усложнения) са наблюдавани в случаите на умишлено предозиране на бетахистин, особено в комбинация с други предозирани лекарства. Лечението на предозирането трябва да включва стандартни поддържащи мерки.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антивертигинозни лекарства, ATC код: N07CA01.
Бетахистин е съединение, което представлява групата на бета-2-пиридилалкиламините .
Структурата на бетахистин е свързана с ендогенната аминна структура на хистамина.
Механизъм на действие
Механизмът на действие на бетахистин е частично известен. Има няколко правдоподобни хипотези, подкрепени от данни от проучвания върху животни и хора.
- Бетахистин повлиява хистаминергичната система: Бетахистин действа като слаб агонист на хистаминовия Н1 рецептор, а също и като антагонист на хистаминовия Н3 рецептор също в невронната тъкан. Той има незначителна активност срещу Н2 рецептора. Бетахистин увеличава движението и освобождаването на хистамин чрез пресинаптична блокада на НЗ рецепторите и индуцирането на понижаване на регулирането на НЗ рецепторите. .
- Бетахистин може да увеличи притока на кръв към кохлеарната област, както и към целия мозък.: Фармакологичните тестове при животни показват, че има подобрение на кръвообращението в stria vascularis на вътрешното ухо, вероятно свързано с отпускането на прекапилярните сфинктери на микроциркулацията на вътрешното ухо. Бетахистинът също може да причини повишен кръвен поток в мозъка при хората.
- Бетахистинът улеснява вестибуларната компенсация: Бетахистин е наблюдаван при животински модели за ускоряване на вестибуларното възстановяване след вестибуларна невректомия, насърчаване и улесняване на централната вестибуларна компенсация; Този ефект, характеризиращ се с регулиране на движението и освобождаването на хистамин, се медиира чрез антагонизма на Н3 рецептора. При хората времето за възстановяване след вестибуларна невректомия се съкращава, когато се лекува с бетахистин.
- Бетахистин променя невроналните импулси във вестибуларните ядра: Бетахистин показва, че упражнява дозозависимо инхибиране на генерирането на импулси в невроните на медиалните и страничните вестибуларни ядра.
Фармакодинамичните свойства на бетахистин, както са демонстрирани при животни, могат да допринесат за терапевтичното предимство във вестибуларната система.
Клинична ефикасност и безопасност
Ефикасността на бетахистин е проучена при пациенти с вестибуларно световъртеж и болест на Ménière и показва подобрение в тежестта и честотата на пристъпите на световъртеж.
5.2. Фармакокинетични свойства
Перорално прилаганият бетахистин се абсорбира лесно и почти напълно от всички части на стомашно-чревния тракт. След абсорбцията лекарството бързо и почти напълно се метаболизира до 2-пиридилоцетна киселина. Плазмените нива на бетахистин са много ниски.
Следователно всички фармакокинетични анализи се основават на измерването на 2-PAA в плазмата и урината. В проучване, използващо чувствителен биоаналитичен метод, е показано, че плазмените концентрации на непроменен бетахистин достигат пик в рамките на 1 час след приложението. С храната C max е по-ниска в сравнение със състоянието на гладно. Въпреки това, общата абсорбция на бетахистин е сходна и при двете състояния, което показва, че поглъщането на храна само забавя абсорбцията на бетахистин.
Процентът на бетахистин, който се свързва с плазмените протеини в кръвта, е по-малък от 5%.
След абсорбцията бетахистинът бързо и почти напълно се метаболизира до 2-PAA (който няма фармакологична активност).
След перорално приложение на бетахистин, концентрацията на 2-PAA в плазмата (и урината) достига максимум в рамките на 1 час след поглъщане и намалява с полуживот от около 3,5 часа.
2-PAA лесно се екскретира с урината. В диапазона на дозите между 8 и 48 mg, приблизително 85% от първоначалната доза се възстановява в урината. Бъбречната или фекалната екскреция на самия бетахистин е от второстепенно значение.
Линейност/Нелинейност
Скоростта на възстановяване е постоянна по време на перорално приложение в диапазона от 8 до 48 mg, което показва, че фармакокинетиката на бетахистин е линейна и предполага, че участващият метаболитен път не е наситен.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Токсични ефекти върху нервната система на кучета и маймуни-бабуни се наблюдават при интравенозни дози от 120 mg/kg (приблизително 83 пъти максималната препоръчителна доза при хора въз основа на телесната повърхност).
Проучвания за хронична токсичност, проведени през устата при плъхове в продължение на 18 месеца в дози от 500 mg/kg (приблизително 101 пъти максималната препоръчителна доза при хора въз основа на телесната повърхност) и при кучета в продължение на 6 месеца в дози от 25 mg/kg максимална препоръчителна доза при хора въз основа на телесната повърхност) показа, че бетахистинът се понася добре и няма съответна токсичност.
Мутагенен и канцерогенен потенциал:
Бетахистин не е показал мутагенни ефекти.
Проведено е проучване на хроничната токсичност при плъхове в продължение на 18 месеца при дози до 500 mg/kg бетахистин. Не са наблюдавани данни за канцерогенен потенциал.
Ефекти върху репродуктивната токсичност са наблюдавани само при експозиции, считани за достатъчно над максималната експозиция при хора, което показва малко значение за клиничната употреба. Дозовите нива, при които не са се появили токсични ефекти върху репродукцията, изразени в пъти по-високи от максималната препоръчителна доза при хора въз основа на телесната повърхност, са били 202 пъти в проучванията за тератогенност и плодовитост и при двата пола. При плъхове, 30 пъти при проучванията за тератогенен потенциал на заек и 20 пъти в проучванията за пред- и постнатално развитие при плъхове.