Postinor 1,5 mg таблетка
Всяка таблетка съдържа 1,5 mg левоноргестрел.
Помощно вещество с известен ефект: 142,5 mg лактоза монохидрат
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Почти бяла, плоска таблетка с рамка, с диаметър около 8 mm, отпечатана с „G00“ от едната страна.
4.1. Терапевтични показания
Postinor е показан като спешна контрацепция в рамките на 72 часа след незащитен секс или неуспех на контрацептивен метод.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Една таблетка трябва да се приеме възможно най-скоро, за предпочитане в рамките на 12 часа и не по-късно от 72 часа след незащитен секс.
Ако в рамките на три часа след приема на таблетката се появи повръщане, незабавно трябва да се вземе друга таблетка.
Жените, които са използвали ензимно-индуциращи лекарства през последните 4 седмици и които се нуждаят от спешна контрацепция, се съветват да използват нехормонална спешна контрацепция, т.е. Cu-IUD, или да приемат двойна доза левоноргестрел (т.е. 2 таблетки при време), ако не са в състояние или не желаят да използват Cu-IUD (вж. раздел 4.5).
Postinor 1.5 може да се приема по всяко време по време на менструалния цикъл, освен ако не е имало забавяне на менструалното кървене.
След използването на спешна орална контрацепция се препоръчва да се използва метод на
бариера (презерватив, диафрагма, спермицид или цервикална капачка) до началото на следващия менструален цикъл. Употребата на левоноргестрел не е противопоказание за продължаване на контрацепцията
Употребата на Postinor при момичета в предпубертетна възраст при индикация за спешна контрацепция не е адекватна
Форма на приложение
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Спешната контрацепция е случаен метод на употреба. В никакъв случай не трябва да замества конвенционален метод за контрацепция.
Спешната контрацепция не предотвратява бременността във всички случаи. Ако не е сигурно кога е настъпил незащитеният полов акт или полов акт е настъпил преди повече от 72 часа в същия менструален цикъл, може да е настъпила бременност. Следователно, ако лечението с левоноргестрел се провежда след втори полов акт, това може да не е ефективно за предотвратяване на бременност. Трябва да се изключи възможна бременност, ако менструацията се забави с повече от 5 дни, ако се появи необичайно кървене на обичайната дата, която се очаква за правилото или ако има съмнение за бременност по някаква друга причина.
Ако бременността настъпи след лечение с левоноргестрел, трябва да се обмисли
възможност за извънматочна бременност . Вероятно е абсолютният риск от развитие на a
извънматочната бременност е ниска, тъй като леноворгестрел предотвратява овулацията и оплождането. Извънматочната бременност може да продължи, въпреки появата на маточно кървене.
Следователно левоноргестрел не се препоръчва при пациенти с риск от извънматочна бременност (с анамнеза за салпингит или извънматочна бременност).
Левоноргестрел не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Тежките синдроми на малабсорбция, като болестта на Crohn, могат да намалят ефективността на левоноргестрел.
След поглъщане на Postinor 1.5, менструалните периоди обикновено са нормални и се появяват по график. Понякога те могат да бъдат разширени или забавени с няколко дни по отношение на очакваната дата. Жените трябва да бъдат посъветвани да посетят лекар, за да започнат или да приемат редовен метод за контрацепция. Ако не се появи абстинентно кървене, в случай на нормална хормонална контрацепция следващият период без таблетки след приложение на левоноргестрел трябва да се изключи възможна бременност.
Не се препоръчва многократно приложение в рамките на менструалния цикъл поради възможността за промени в цикъла.
Ограничените и неубедителни данни предполагат, че ефикасността на Postinor 1.5 може да бъде намалена чрез увеличаване на теглото или увеличаване на индекса на телесна маса (ИТМ) (вж. Точки 5.1 и 5.2). Всички жени трябва да вземат спешна контрацепция възможно най-скоро след незащитен секс, независимо от телесното тегло или ИТМ на жената.
Левоноргестрел не е толкова ефективен, колкото конвенционалните контрацептивни методи и е показан само като спешна мярка. Конвенционалните контрацептивни методи трябва да се препоръчват на онези жени, които многократно изискват спешни контрацептивни лечения.
Спешната контрацепция не замества необходимите предпазни мерки срещу полово предавани инфекции.
Предупреждения за помощни вещества
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, общ дефицит на лактаза или проблеми с усвояването на глюкоза или галактоза не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метаболизмът на левоноргестрел се увеличава при едновременната употреба на ензимни индуктори
чернодробни, главно индуктори на ензима CYP3A4. Доказано е, че едновременното приложение на ефавиренц намалява плазмените нива на левоноргестрел (AUC) с приблизително 50%.
Лекарствата, за които се подозира, че имат подобна способност да намаляват плазмените нива на левоноргестрел, включват барбитурати (включително примидон), фенитоин, карбамазепин, растителни лекарства, съдържащи Hypericum Perforatum (жълт кантарион), рифампин, ритонавир, рифабутин
При жени, които са използвали ензимно-индуциращи лекарства през последните 4 седмици и които се нуждаят от спешна контрацепция, трябва да се обмисли използването на нехормонална спешна контрацепция (т.е. Cu-IUD). Приемането на двойна доза левоноргестрел (т.е. 3000 микрограма в рамките на 72 часа след незащитен полов акт) е опция за жени, които не могат или не желаят да използват Cu-IUD, въпреки че тази специфична комбинация (двойна доза левоноргестрел по време на едновременна употреба на ензим индуктор) не е проучен. Лекарствата, съдържащи левоноргестрел, могат да увеличат риска от токсичност на циклоспорин поради възможно инхибиране на метаболизма на циклоспорина.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Левоноргестрел не трябва да се дава на бременни жени. Прилагането му няма да прекъсне бременността. В случай че бременността продължи, наличните ограничени епидемиологични данни не показват неблагоприятни ефекти върху плода, но няма клинични данни за потенциалните последици, ако се приемат дози над 1,5 mg левоноргестрел (вж. Точка 5.3).
Кърмене
Левоноргестрел се екскретира в кърмата. Потенциалната експозиция на кърмачето на левоноргестрел може да бъде намалена, ако жената приема таблетката веднага след прием и избягва кърменето поне 8 часа след приложението на левоноргестрел.
Плодовитост
Левоноргестрел увеличава вероятността от смущения в цикъла, които понякога могат да доведат до по-ранна или по-късна дата на овулация, като по този начин променят датите на плодовитост. Въпреки липсата на данни за дългосрочна плодовитост, се очаква бързо връщане към фертилитета след лечение с левоноргестрел и поради това нормалните контрацептиви трябва да продължат или да започнат възможно най-скоро след употреба. Левоноргестрел (Спешна контрацепция).
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране или работа с машини.
4.8. Нежелани реакции
Най-често съобщаваната нежелана реакция е гадене.
Класификационна система или n от
или органи
Честота на нежеланите реакции
Много често
Често срещан
Нарушения на нервната система
Гастроин нарушения тестинал
Болка в долната част на корема
Нарушения на системата
репродуктивни и гърди
Кървене, несвързано с
Закъснение с повече от 7 дни на менструация **
Общи и нарушения на мястото на приложение или н
* Моделите на кървене могат да бъдат временно променени, но повечето жени ще имат
следващата си менструация през 5-7 дни около очакваната дата.
** Ако следващата менструация закъснее с повече от 5 дни, трябва да се изключи възможна бременност.
Освен това постмаркетинговото наблюдение съобщава за следните нежелани реакции:
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Нарушения на репродуктивната система и гърдите:
Общи и нарушения на мястото на приложение:
Докладване на предполагаеми нежелани реакции:
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. То
позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза/риск на лекарството. The
здравни специалисти да докладват предполагаеми нежелани реакции чрез испанската система
Фармакологична бдителност на лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es
4.9. Предозиране
Не са докладвани сериозни нежелани реакции след остро поглъщане на големи дози орални контрацептиви. Предозирането може да доведе до гадене и евентуално абстинентно кървене. Няма специфични антидоти и лечението трябва да бъде симптоматично.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: полови хормони и модулатори на гениталната система, спешни контрацептиви , ATC код : G03AD01.
Механизъм на действие
Счита се, че при препоръчаните дози левоноргестрел действа предимно чрез предотвратяване на овулация и оплождане, ако полов акт е настъпил във фазата преди овулацията, което е времето, когато възможността за оплождане е най-висока.
Клинична ефикасност и безопасност
Резултати от рандомизирано, двойно-сляпо клинично проучване, проведено през 2011 г. (Lancet 2002; 360: 1803-1810), показват, че еднократна доза от 1,5 милиграма левоноргестрел (взета в рамките на 72 часа след незащитен полов акт) предотвратява 84% от очаквана бременност (в сравнение с 79%, когато двете таблетки от 0,75 милиграма са приемани с интервал от 12 часа).
Има ограничени и неубедителни данни за ефекта на високото телесно тегло/високия ИТМ върху ефикасността на контрацепцията. В три проучвания на СЗО не е имало тенденция към намаляване на ефикасността поради високо телесно тегло/висок ИТМ (Таблица 1), докато в останалите две проучвания (Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010), намаление на контрацептивна ефикасност се наблюдава при високо телесно тегло или ИТМ (Таблица 2). И двата метаанализа изключват приложението след 72 часа незащитен полов акт (т.е. използване на левоноргестрел извън етикета) и жени, които са имали последващи незащитени сношения (вж. Точка 5.2 за фармакокинетични проучвания при жени със затлъстяване).
Таблица 1: Мета-анализ в три проучвания на СЗО (Von Hertzen et al., 1998 и 2002; Dada et al., 2010)
ИТМ (кг/м2)
Под тежест
0 - 18,5
Нормално
18,5-25
наднормено тегло
25-30
Затлъстяване
≥ 30
Общо No.
Брой на
бременности
Чаша на
бременности
Интервал на
Доверие
Таблица 2: Мета-анализ в проучванията на Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010
ИТМ (кг/м2)
Под тежест
0 - 18,5
Нормално
18,5-25
наднормено тегло
25-30
Затлъстяване
≥ 30
Общо No.
Брой на
бременности
Чаша на
бременности
Интервал на
Доверие
При препоръчаните дози не може да се очаква левоноргестрел да доведе до значителни промени в факторите на коагулацията или в метаболизма на липидите и въглехидратите.
Педиатрична популация
Проспективно обсервационно проучване показа, че при повече от 305 лечения с таблетки за спешна контрацепция с левоногестрел седем жени забременяват, което води до общ процент на неуспех от 2,3%. Процентът на неуспехите при жени под 18-годишна възраст (2,6% или 4/153) е сравним с процента на неуспехи при жени на 18-годишна възраст и повече (2,0% или 3/152).
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Перорално прилаганият левоноргестрел се абсорбира бързо и почти напълно.
Абсолютната бионаличност на левоноргестрел е почти 100% от приложената доза.
Резултатите от фармакокинетично проучване, проведено при 16 здрави жени, показват, че след поглъщане на таблетка Postinor 1,5, максималните серумни нива на левоноргестрел от 18,5 ng/ml са достигнати след 2 часа.
Разпределение
Левоноргестрел се свързва със серумен албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Само около 1,5% от общите серумни нива присъстват под формата на свободен стероид, като 65% са специфично свързани с SHBG.
Около 0,1% от дозата може да премине към кърмачето чрез майчиното мляко.
Биотрансформацията следва известните пътища на метаболизма на стероидите: т.е. (Вижте раздел 4.5).
Няма известни метаболити с фармакологична активност.
Метаболизъм или биотрансформация
Елиминиране
След достигане на пикови серумни нива, концентрацията на левоноргестрел намалява със среден полуживот на елиминиране от приблизително 26 часа.
Левоноргестрел не се екскретира непроменен, а по-скоро като метаболити. Метаболитите на левоногестрел се екскретират в приблизително еднакви пропорции с урината и фекалиите.
Фармакокинетични/фармакодинамични данни
Фармакокинетика при жени със затлъстяване
Фармакокинетично проучване показва, че концентрациите на левоноргестрел намаляват при жени със затлъстяване (BMI ≥ 30 kg/m²) (приблизително 50% намаление на C max и AUC 0-24), в сравнение с жени с нормален ИТМ (levonorgestrel max от приблизително 50% при жени със затлъстяване) в сравнение с жени с нормален ИТМ, докато удвояването на дозата (3 mg) при жени със затлъстяване осигурява плазмени концентрации, подобни на тези, наблюдавани при жени с нормален ИТМ, които са получавали 1,5 mg левоноргестрел (Edelman et al., 2016) уместност на тези данни не е доказана.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Експериментални проучвания с високи дози левоноргестрел при животни показват вирилизация на женските плодове.
Предклиничните данни разкриват, че не съществува особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологията на безопасността, токсичността при многократни дози, генотоксичността и потенциалната канцерогенност, извън информацията, включена в други раздели на този КХП.