ОПИСАНИЕ
Механизъм на действие: Подобно на мебендазол, албендазолът уврежда селективно цитоплазмените микротубули на чревни клетки на нематоди, но не и на гостоприемника, причинявайки клетъчни смущения и загуба на секреторна и абсорбираща функционалност. Следователно има натрупване на секреторни вещества в апарата на Голджи на паразита, намалявайки усвояването на глюкоза и изчерпването на запасите от гликоген. Тъй като много от секреторните вещества, присъстващи в апарата на Голджи, са протеолитични ензими, които се освобождават вътреклетъчно, крайната последица е автолизата на чревната клетка и накрая смъртта на червея.
Фармакокинетични свойства: Абсорбция и метаболизъм: При човека албендазолът се абсорбира слабо (
Екскреция: Албендазол и неговите метаболити изглежда се елиминират главно с жлъчката, като само малка част се появява в урината. Доказано е, че отстраняването на киста се случва след няколко седмици продължително лечение.
Токсичност: Доказано е, че албендазол е тератогенен и ембриотоксичен при плъхове и зайци. При тестове за мутагенност или генотоксичност той е отрицателен при съвкупност от тестове in vitro (включително активирания и инактивиран тест на Ames) и in vivo. При проучвания за дългосрочна токсичност при плъхове и мишки, при дневни дози до 30 пъти препоръчителните дози при хора не се наблюдава образуване на тумор, свързано с лечението.
ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ
Албендазол е показан за лечение на следните системни хелминтни инфекции:
Опитът с употребата на албендазол при деца под 6-годишна възраст е ограничен; поради това не се препоръчва употребата при деца под тази възраст. Дозите зависят от засегнатите паразити, теглото на пациента и тежестта на инфекцията. Албендазол трябва да се приема по време на хранене.
Лечение на кистозна ехинококоза:
Алвеоларна ехинококоза:
- Възрастни с тегло> 60 kg: обща дневна доза от 800 mg, разделена на две дози от 400 mg по време на 28-дневни цикли с 14-дневни периоди без лечение между циклите.
- Пациенти с тегло
Невроцистицеркоза:
- Възрастни с тегло> 60 kg: обща дневна доза от 800 mg, разделена на две дози от 400 mg за 7 до 30 дни в зависимост от отговора.
- Пациенти с тегло
- 1. Паренхимни кисти/грануломи: лечението се извършва минимум 7 дни и максимум 28 дни.
- 2. Арахноидални и камерни кисти: обикновено лечението продължава 28 дни при непаренхимни кисти.
- 3. Клъстерни кисти: необходимо е минимално лечение от 28 дни. Продължителността се определя от радиологичния и клиничния отговор и лечението се дава като непрекъснато лечение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Албендазол е противопоказан при пациенти с известна анамнеза за свръхчувствителност към албендазол или неговите помощни вещества.
Албендазол е класифициран в рисков клас X по време на бременност. Албендазол не трябва да се прилага по време на бременност или при жени, за които се смята, че са бременни. За да се избегне приложението на албендазол през първите месеци на бременността, жените в детероден потенциал трябва да започнат лечение само след като е направен отрицателен тест за бременност. Този тест трябва да се повтори поне веднъж преди започване на следващия цикъл. Освен това на жените в детеродна възраст се препоръчва да вземат ефективни предпазни мерки по време на лечението и до един месец след приключване на лечението.
Кърмене: Не е известно дали албендазол или неговите метаболити се секретират в кърмата. Поради това албендазол не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако потенциалните ползи не надвишават възможните рискове, свързани с лечението.
Лечението с албендазол е свързано с леко до умерено повишаване на чернодробните ензими при приблизително 16% от пациентите. Тези повишения се нормализират при прекратяване на лечението. Поради това се препоръчват чернодробни функционални тестове преди започване на всеки цикъл на лечение и поне на всеки две седмици по време на цикъла на лечение. Ако ензимите се повишат значително (повече от два пъти горната граница на нормата), лечението трябва да се спре. Лечението с албендазол може да бъде възстановено, когато чернодробните ензими се нормализират. Въпреки това, лабораторните изследвания трябва да се извършват по-често по време на многократни курсове на лечение. Пациентите, които имат анормални резултати от чернодробната функция преди започване на лечението, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хепатотоксичния потенциал на албендазол.
Доказано е, че албендазол причинява обратимо намаляване на броя на белите кръвни клетки. Следователно кръвната картина трябва да се извършва в началото на лечението и на всеки две седмици по време на лечението. Лечението може да продължи, ако намаляването на броя е леко и не прогресира.
Пациентите, които се лекуват от невроцистицеркоза, трябва да получат необходимото антиконвулсивно и стероидно кортикостероидно лечение. През първата седмица от лечението кортикостероидите трябва да се прилагат перорално или интравенозно, за да се предотвратят епизоди на церебрална хипертония. В редките случаи на ретинална невроцистицеркоза, преди да започнете лечението, следете за лезии на ретината на пациента. В случай, че тези лезии се визуализират, ползата от терапията трябва да бъде оценена спрямо евентуално увреждане на ретината.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
Доказано е, че празиквантел и дексаметазон повишават плазмените нива на активния метаболит на албендазол, албендазол сулфоксид с 50%. По същия начин, концентрациите на албендазол сулфоксид се увеличават в жлъчката и кистозната течност около два пъти при пациенти, лекувани за хидатидна киста, които са получавали циметидин.
Пероралната бионаличност на албендазол се увеличава значително, когато се дава с храна с високо съдържание на мазнини, в сравнение с абсорбцията на гладно.
НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
По време на лечението с албендазол са настъпили леки до умерени повишения на чернодробните ензими (16% от пациентите в клинични проучвания). Следните нежелани реакции се появяват с висока честота (> 1%), свързани с лечението с албендазол при лечение на пациенти с ехинококоза: стомашно-чревни оплаквания (коремна болка, гадене, повръщане). Левкопения Замайване и главоболие Обратима алопеция (изтъняване на косата и умерен косопад). Висока температура. Регистрирани са редки случаи (
Значителна токсичност и смъртност са наблюдавани при мишки при дози над 5000 mg/kg. При плъхове смъртоносните дози варират от 1300 до 2400 mg/kg, а при хамстерите те са по-високи от 10 000 mg/kg. Симптомите на отравяне при животни включват диария, повръщане, тахикардия и дихателен дистрес.
Съобщава се за случай на предозиране при пациент, който е погълнал 16 грама за около 12 часа. Не са наблюдавани странични ефекти. В случай на предозиране се препоръчват симптоматично лечение и мерки за подкрепа.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ
ESKAZOLE Comp. с покритие 400 mg GLAXOSMITHKLINE
ALBENZA, покрити таблетки от 200 mg. GLAXOSMITHKLINE